盐酸氯丙那林 | 6933-90-0

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药 - 平喘药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸氯丙那林
• 中文别名: 氯丙那林；盐酸氯喘；甲醇中氯丙那林；alpha-[(1-甲基乙基)氨基]甲基-2-氯-苯甲醇盐酸盐
• 英文名称: Clorprenaline hydrochloride
• 英文别名: [1-(2-chlorophenyl)-2-propane-2-ylamino-ethanol] hydrochloride；Clorprenaline HCl；1-(2-chloro-phenyl)-2-isopropylamino-ethanol; hydrochloride；1-(2-Chlor-phenyl)-2-isopropylamino-aethanol; Hydrochlorid；2-chloro-α-[(isopropylamino)methyl]benzyl alcohol hydrochloride；1-(2-Chlorophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol;hydron;chloride
• CAS: 6933-90-0
• 化学式: C₁₁H₁₆ClNO*ClH
• 分子量: 250.168
• InChiKey: CPCPUCRSKRHVAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  162-167oC
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.79
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2942000000
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

盐酸氯丙那林概述

盐酸氯丙那林（Clorprenaline hydrochloride，CLP），化学名为α-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯苯甲醇盐酸盐，是一种β肾上腺素受体激动药。临床常用于治疗支气管哮喘、支气管炎等呼吸系统疾病。作为饲料添加剂时，它还具有营养再分配作用，可显著加快动物的生长速率，提高酮体瘦肉率并降低脂肪率，是目前常见的一种“瘦肉精”替代品。

药物相互作用

1. 与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用时会引起心律失常、心率增加，应避免与这些药物合用。
2. 本品有抑制过敏引起的皮肤反应的作用，在评估皮肤试验反应时，需考虑到本药对反应的影响。
3. 与其他扩张支气管的β2受体激动剂同用时效果会增强，但不良反应也会增加。
4. 应避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药物合用。
5. 与抗胆碱药或茶碱类药物合用时，其扩张支气管、缓解哮喘的效果可得到增强。

应用

1. 可用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎以及慢性支气管炎合并肺气肿，有助于止喘并改善肺功能。
2. 作为饲料添加剂时，它还能显著加快动物的生长速率，提高酮体瘦肉率，降低脂肪率。

有关盐酸氯丙那林的概述、应用、注意事项等信息由Chemicalbook的丁红编辑整理（2016-01-13）。

注意事项

1. 心律失常、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病以及前列腺增生导致排尿困难的患者慎用。
2. 儿童用药需咨询医师或药师。
3. 必须按推荐剂量服用，不可超量。
4. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5. 一旦发现药品性状改变，请勿使用。
6. 将药品存放在儿童接触不到的地方。
7. 儿童必须在成人监护下使用。

生物活性

盐酸氯丙那林（Clorprenaline HCl, NSC 334693）是一种β2-受体激动剂，具有显著的扩张支气管作用。

靶点

Target	Value
β2-receptor

体外研究

1. Clorprenaline 是一种支气管扩张剂。根据亲和相互作用通过 CE 分离，或使用带电的 CD-CZE sulfobuthylether (SBE)-β-CD 或 β-CD-phosphate 可获得分辨率大于 1.2 的分离效果。
2. 在60 mM HP-β-CD 条件下，Clorprenaline 氢氯化物（a）、溴己新氢氯化物（b）和 Decloxizine 氢氯化物（c）是 Clorprenaline 复方片剂的三个主要组成部分。

用途

用于治疗支气管哮喘。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸氯丙那林 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.01h， 生成 (S)-clorprenaline 、 (R)-clorprenaline
  参考文献：
  名称：

  一种基于手性液相色谱制备氯丙那林光学异 构体的方法

  摘要：

  本发明提供一种基于手性液相色谱制备氯丙那林光学异构体的方法，具体步骤包括：1)样品的准备；2)确定手性色谱分离条件并进行中压制备；3)光学异构体分别收集，冻干；4)光学异构体纯度测定。本发明选择手性液相色谱制备氯丙那林光学异构体，是为了解决在实际科研、生产中光学纯氯丙那林合成难度大、制备成本高的问题，对氯丙那林及其盐均可进行光学异构体的制备，具有操作简单，制备效率高、成本低，光学纯度高等特点，特别适用于高效、低毒的医药工业所需的光学纯氯丙那林的制备，并可针对制备要求建立相应的质控标准，应用性更广，为光学纯氯丙那林的研发、生产及质量控制提供了一条新的思路和方法。

  公开号：

  CN106045865B

文献信息

• 1,3-Bis-(substituted-phenyl)-2-propyn-1-ones and their use to treat disorders
  申请人：——

  公开号：US20030232877A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of using compounds of the general formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

  这项发明涉及通式1的化合物、药物组合物和使用该化合物的方法，其中取代基在申请中定义。
• NOVEL FORMULATION OF DEHYDRATED LIPID VESICLES FOR CONTROLLED RELEASE OF ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT VIA INHALATION
  申请人：Yang Zhijun

  公开号：US20090047336A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  A new formulation of dehydrated lipid vesicles employs a vesicle preserver and permits the control of release and delivery of active pharmaceutical ingredients into the respiratory system for treatment in particular of asthma. The typical formulation provides controlled release of the active pharmaceutical ingredient from 0% to 100% from 0 to 72 hours after inhalation, changes the systemic administration to topical administration, allows prolonged therapeutic period for one administration, increased stability, with reduced dose, reduced systemic side effects, reduced toxicity.

  一种新的脱水脂质囊泡配方采用了囊泡保护剂，允许控制将活性药物成分释放和传递到呼吸系统，特别用于治疗哮喘。典型的配方提供了从吸入后0到72小时内活性药物成分的控制释放，将全身给药改为局部给药，允许单次给药的延长治疗期，增加稳定性，减少剂量，减少全身副作用，减少毒性。
• ETHYNYLINDOLE COMPOUNDS
  申请人：OHMOTO Kazuyuki

  公开号：US20100160647A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  As a compound having a potent oral activity and a long-lasting cysLT 1 /cysLT 2 receptor antagonistic activity, the compound of the formula (I): which exhibits potent antagonistic activity against the cysLT 1 /cysLT 2 receptor, and have long-lasting effects even in case of oral administration, and therefore is useful as an oral agent for preventing and/or treating a variety of diseases, for example, respiratory disease (for example, asthma (bronchial asthma, etc.), chronic obstructive pulmonary disease (COPD), pulmonary emphysema, chronic bronchitis, pneumonia (interstitial pneumonia, etc.), severe acute respiratory syndrome (SARS), acute respiratory distress syndrome (ARDS), apnea syndrome, allergic rhinitis, sinusitis (acute sinusitis, chronic sinusitis, etc.), pulmonary fibrosis, coughing (chronic coughing, etc.), and the like) was developed.

  作为一种具有强效口服活性和长效cysLT1/cysLT2受体拮抗活性的化合物，具有公式(I)的化合物表现出对cysLT1/cysLT2受体的强效拮抗活性，并且即使口服后也具有长效作用，因此可用作口服药剂预防和/或治疗各种疾病，例如呼吸道疾病（例如哮喘（支气管哮喘等）、慢性阻塞性肺病（COPD）、肺气肿、慢性支气管炎、肺炎（间质性肺炎等）、严重急性呼吸综合征（SARS）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、呼吸暂停综合征、过敏性鼻炎、鼻窦炎（急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎等）、肺纤维化、咳嗽（慢性咳嗽等）等）。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。