盐酸平阳霉素 | 55658-47-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 抗生素类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: 盐酸平阳霉素
• 英文名称: Bleomycin A5 Hydrochloride(1:x)
• 英文别名: [(2S,3S,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[(1R,2S)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[[(2R,3S,4S)-5-[[(2S,3R)-1-[2-[4-[4-[3-(4-aminobutylamino)propylcarbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,3-thiazol-2-yl]ethylamino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl]amino]-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl] carbamate;hydrochloride
• CAS: 55658-47-4
• 化学式: C57H90ClN19O21S2
• 分子量: 1477.0
• InChiKey: NRVKJXFKQWUKCB-GIIHLZIVSA-N

物化性质

• 熔点：
  >185°C (dec.)
• 溶解度：
  DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7.83
• 重原子数：
  100
• 可旋转键数：
  40
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  722
• 氢给体数：
  23
• 氢受体数：
  33

制备方法与用途

简介

平阳霉素是我国学者自主研发、生产并投入使用的碱性糖肽类抗肿瘤抗生素，属于博来霉素类抗肿瘤药物。1969年我国学者在从浙江省平阳山区土壤中分离出来的轮枝链霉菌平阳新变种(Streptomycesverticillus var. Pingyangensis n. sp.)中发现一组新的抗肿瘤物质，称为争光霉素，其中争光霉素A2、A5、A6、B2和B4分别被鉴定为博莱霉素的A2、A5、A6、B2和B4。

适应症

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌，亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等，对肝癌也有一定疗效，对翼状胬肉有显著疗效。主要不良反应有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发、肢端麻痛和口腔炎症等、肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)发生率低于博莱霉素。

不良反应

1．过敏反应：偶见过敏性休克样症状，可有血压低下、喘息、呼吸困难、意识不清等。2．呼吸系统：可出现咳嗽、咳痰、呼吸困难，胸部X片可有肺炎样变或肺纤维化表现。3．消化系统：可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。4．皮肤：可出现皮炎、皮疹、色素沉着、皮肤角质增厚及脱发。5．其他：发热较常见，通常经数小时可消退。少数患者有肢端麻木、疼痛等。