3-{4-[(3,4-Difluorophenyl)methoxy]phenyl}prop-2-enoic acid | 649740-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 3-{4-[(3,4-Difluorophenyl)methoxy]phenyl}prop-2-enoic acid
• 英文别名: 3-[4-[(3,4-difluorophenyl)methoxy]phenyl]prop-2-enoic acid
• CAS: 649740-48-7
• 化学式: C₁₆H₁₂F₂O₃
• 分子量: 290.26
• InChiKey: YQMNUKYTAJGSDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-{4-[(3,4-Difluorophenyl)methoxy]phenyl}prop-2-enoic acid 、 氯化亚砜 、 、 甲胺 在 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以Chromatography (silica gel, dichloromethane/methanol) yields 136 mg (26%) of a colorless solid的产率得到3-{4-[(3,4-Difluorophenyl)methoxy]phenyl}-N-methylprop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  3-phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives

  摘要：

  本发明涉及3-苯基-丙酰胺基，3-苯基-丙烯酰胺基和3-苯基-丙炔酰胺基衍生物，例如，公式中选择自R1、R3、R4、R5、R6、R7、R21、R22、R23、R24的A，以及n的定义或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有它们的组合物以及将此类衍生物用作MAO-B抑制剂的用途。本发明还涉及通过给予本发明化合物治疗或预防阿尔茨海默病和老年性痴呆的方法。

  公开号：

  US06900354B2
• 作为产物：
  描述：

  4-香豆酸 、 potassium carbonate 、 3,4-二氟溴苄 、 sodium hydroxide 、 盐酸 在 水 、 乙酸乙酯 、 hexane-diethyl ether 、 ester 作用下， 以 四氢呋喃 、 丁酮 为溶剂， 反应 6.0h， 以to yield 3.24 g (73%) of a colorless solid的产率得到3-{4-[(3,4-Difluorophenyl)methoxy]phenyl}prop-2-enoic acid
  参考文献：
  名称：

  3-phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives

  摘要：

  本发明涉及3-苯基-丙酰胺基，3-苯基-丙烯酰胺基和3-苯基-丙炔酰胺基衍生物，例如，公式中选择自R1、R3、R4、R5、R6、R7、R21、R22、R23、R24的A，以及n的定义或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有它们的组合物以及将此类衍生物用作MAO-B抑制剂的用途。本发明还涉及通过给予本发明化合物治疗或预防阿尔茨海默病和老年性痴呆的方法。

  公开号：

  US06900354B2

文献信息

• 3-Phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040034096A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  The invention relates to 3-phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives, for example, deriviatives of the formula 1 wherein A is selected from 2 R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , and n are as defined herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to processes for preparation of such compounds, compositions containing them, and the use of such derivatives as MAO-B inhibitors. The invention further relates to methods for treating or preventing Alzheimer's disease and senile dementia by administering compounds of the invention.

  本发明涉及3-苯基-丙酰胺基、3-苯基-丙烯酰胺基和3-苯基-丙炔酰胺基衍生物，例如公式1的衍生物，其中A从2R1、R3、R4、R5、R6、R7、R21、R22、R23、R24中选择，n如本文所定义或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法、含有它们的组合物以及将这些衍生物用作MAO-B抑制剂的用途。本发明还涉及通过给予本发明的化合物治疗或预防阿尔茨海默病和老年性痴呆的方法。
• 3-phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives
  申请人：Jolidon Synese

  公开号：US06900354B2

  公开（公告）日：2005-05-31

  The invention relates to 3-phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives, for example, deriviatives of the formula wherein A is selected from R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , and n are as defined herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to processes for preparation of such compounds, compositions containing them, and the use of such derivatives as MAO-B inhibitors. The invention further relates to methods for treating or preventing Alzheimer's disease and senile dementia by administering compounds of the invention.

  本发明涉及3-苯基-丙酰胺基，3-苯基-丙烯酰胺基和3-苯基-丙炔酰胺基衍生物，例如，公式中选择自R1、R3、R4、R5、R6、R7、R21、R22、R23、R24的A，以及n的定义或其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有它们的组合物以及将此类衍生物用作MAO-B抑制剂的用途。本发明还涉及通过给予本发明化合物治疗或预防阿尔茨海默病和老年性痴呆的方法。