4-(2-氯嘧啶-4-氧基)-3-氟苯胺 | 1020536-62-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-(2-氯嘧啶-4-氧基)-3-氟苯胺
• 英文名称: 4-(2-chloropyrimidin-4-yloxy)-3-fluoroaniline
• 英文别名: 4-(2-chloropyrimidin-4-yl)oxy-3-fluoroaniline
• CAS: 1020536-62-2
• 化学式: C₁₀H₇ClFN₃O
• 分子量: 239.636
• InChiKey: YNSYYXKVUPIEFY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-氯嘧啶-4-氧基)-3-氟苯胺 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  联苯脲衍生物作为VEGFR-2激酶抑制剂的设计，合成和生物学评估（II）

  摘要：

  抑制VEGFR-2信号通路是最有前途的癌症治疗方法之一。在本文中，我们报道了一系列作为VEGFR-2抑制剂的联苯脲衍生物的设计，合成和生物学评估。在这些化合物中，有39种在体外和体内均表现出对VEGFR-2的有效抑制活性。管形成试验和鸡绒膜尿囊膜试验均进一步证实了39的抗血管生成活性。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2015.10.004
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-硝基苯酚 在 铁粉 、 氯化铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 4-(2-氯嘧啶-4-氧基)-3-氟苯胺
  参考文献：
  名称：

  联苯脲衍生物作为VEGFR-2激酶抑制剂的设计，合成和生物学评估（II）

  摘要：

  抑制VEGFR-2信号通路是最有前途的癌症治疗方法之一。在本文中，我们报道了一系列作为VEGFR-2抑制剂的联苯脲衍生物的设计，合成和生物学评估。在这些化合物中，有39种在体外和体内均表现出对VEGFR-2的有效抑制活性。管形成试验和鸡绒膜尿囊膜试验均进一步证实了39的抗血管生成活性。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2015.10.004

文献信息

• KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Raeppel Stephane

  公开号：US20080255155A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of kinase activity. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。具体而言，本发明涉及抑制激酶活性的化合物、组合物和方法。本发明还提供用于治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物、组合物和方法。
• WO2008/46216
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2008046216A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  [EN] The present invention relates to compounds of the general formula (A) and pharmaceutical compositions thereof that inhibit protein tyrosine activity. In particular the invention relates to said compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling. Said compounds and compositions are useful for the treatment of cell proliferative diseases and conditions.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule générale (A) et des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés qui inhibent l'activité de la protéine tyrosine. L'invention concerne notamment des composés qui inhibent l'activité protéine tyrosine kinase des récepteurs de facteurs de croissance, ce qui entraîne l'inhibition de la signalisation de récepteurs, par exemple l'inhibition de la signalisation du récepteur du VEGF et de la signalisation du récepteur du HGF. Lesdits composés et lesdites compositions sont utiles pour le traitement de maladies et de troubles de la prolifération cellulaire.
• Design, synthesis and biological evaluation of biphenylurea derivatives as VEGFR-2 kinase inhibitors (II)
  作者：Guo-Rui Gao、Meng-Yuan Li、Yong-Cong Lv、Su-Fen Cao、Lin-Jiang Tong、Li-Xin Wei、Jian Ding、Hua Xie、Wen-Hu Duan

  DOI：10.1016/j.cclet.2015.10.004

  日期：2016.2

  Inhibition of VEGFR-2 signaling pathway is one of the most promising approaches for the treatment of cancer. In this paper, we reported the design, synthesis, and biological evaluation of a series of biphenylurea derivatives as VEGFR-2 inhibitors. Among these compounds, 39 exhibited potent inhibitory activity against VEGFR-2 both in vitro and in vivo. The antiangiogenesis activity of 39 was further

  抑制VEGFR-2信号通路是最有前途的癌症治疗方法之一。在本文中，我们报道了一系列作为VEGFR-2抑制剂的联苯脲衍生物的设计，合成和生物学评估。在这些化合物中，有39种在体外和体内均表现出对VEGFR-2的有效抑制活性。管形成试验和鸡绒膜尿囊膜试验均进一步证实了39的抗血管生成活性。