硫培南酯 | 1000296-70-7

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 硫培南酯
• 英文名称: Sulopenem etzadroxil
• 英文别名: 2-ethylbutanoyloxymethyl (5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(1R,3S)-1-oxothiolan-3-yl]sulfanyl-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
• CAS: 1000296-70-7
• 化学式: C₁₉H₂₇NO₇S₃
• 分子量: 477.6
• InChiKey: NBPVNGWRLGHULH-CSOWVJSESA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.74
• 拓扑面积：
  180
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

生物活性方面，PF 03709270 是一种具有口服活性的酯类药物，展现出对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的广泛抗菌作用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲基叔丁基醚 、 iodomethyl 2-ethylbutanoate 、 sulopenem 、 N,N-二异丙基乙胺 在 正庚烷 、 disodium;dioxido-oxo-sulfanylidene-λ6-sulfane 、 水 、 氯化钠 、 碳 、 magnesium sulfate 、 乙酸乙酯 、 crude product 、 甲基叔丁基醚 作用下， 以 丙酮 、 乙酸乙酯 、 正庚烷 、 水 为溶剂， 反应 0.17h， 以to give 0.57 kg of the desired product (60% yield)的产率得到硫培南酯
  参考文献：
  名称：

  PENEM PRODRUGS

  摘要：

  口服可利用的舒洛匹南前药，例如其溶剂和水合物，其制备、配方和用于治疗和预防哺乳动物（如人类）感染的用途。本摘要不限于本发明。

  公开号：

  US20080009474A1

文献信息

• Penem prodrugs
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07795244B2

  公开（公告）日：2010-09-14

  Orally bioavailable prodrugs of sulopenem, e.g., and solvates and hydrates thereof, preparation thereof, formulation thereof, and use to treat and prevent infection in mammals such as humans. This abstract is not limiting to the invention.

  口服可利用的舒洛匹南前药，例如其溶剂和水合物，其制备，配方和用于治疗和预防哺乳动物（如人类）感染的用途。本摘要不限于该发明。
• Combinations of beta-lactam compounds and probenecid and uses thereof
  申请人：Iterum Therapeutics International Limited

  公开号：US11478428B2

  公开（公告）日：2022-10-25

  The present disclosure relates to bilayer tablets comprising a second layer comprising a β-lactam compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a first layer comprising probenecid or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present disclosure also relates to methods of treating or preventing a disease using the bilayer tablets.

  本公开涉及双层片剂，其第二层包括β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐；第一层包括丙磺舒或其药学上可接受的盐。本公开还涉及使用双层片剂治疗或预防疾病的方法。
• Pesticidal composition
  申请人：——

  公开号：US20040024026A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  A pesticidal composition comprising a pesticidally effective amount of at least one of a pyridic compound of the formula (I) or it salt and at least one of other pesticides: wherein Y is a haloalkyl group, m is 0 or 1, and Q is or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, (wherein X is an oxygen atom or a sulfur atom, R 1 and R 2 are respectively independently a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group, a substituted or unsubstituted alkynyl group, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group, and the like. 1

  一种杀虫组合物，包含杀虫有效量的至少一种式(I)的吡啶化合物或其盐和至少一种其他杀虫剂： 其中 Y 是卤代烷基，m 是 0 或 1，Q 是或取代或未取代的杂环基，（其中 X 是氧原子或硫原子，R 1 和 R 2 分别独立地是氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基等。 1
• Composition for controlling house insect pest and method for controlling house insect pest
  申请人：Morita Masayuki

  公开号：US20050215597A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The present invention provides a composition for controlling a house insect pest, such as termites, ants or cockroaches, which comprises, as active ingredients, at least two compounds selected from the group consisting of (a) a certain pyridine compound, (b) a benzoylurea compound, (c) a pyrethroid compound and (d) a certain hydrazone compound; and a composition for controlling a house insect pest, which comprises, as an active ingredient, a certain hydrazone compound.

  本发明提供了一种用于防治白蚁、蚂蚁或蟑螂等害虫的组合物，其活性成分包括至少两种选自以下组别的化合物：(a) 某种吡啶化合物、(b) 苯甲酰脲化合物、(c) 拟除虫菊酯化合物和 (d) 某种腙化合物；以及一种用于防治害虫的组合物，其活性成分包括某种腙化合物。
• PESTICIDAL COMPOSITION
  申请人：ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.

  公开号：EP1328154B1

  公开（公告）日：2005-07-27