desmopressin acetate | 16789-98-3

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 尿崩症用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: desmopressin acetate
• 英文别名: [deamino-Cys¹,D-Arg⁸]vasopressin acetate；acetic acid;(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 16789-98-3；62288-83-9；62357-86-2
• 化学式: C₂H₄O₂*C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂
• 分子量: 1129.29
• InChiKey: MLSVJHOYXJGGTR-IFHOVBQLSA-N

物化性质

• 熔点：
  170-172°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于醋酸（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.04
• 重原子数：
  78
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  526
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  17

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R20
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937190090

制备方法与用途

根据提供的信息,醋酸去氨加压素注射剂主要应用于治疗以下几种疾病:

1. 尿崩症:是其最主要的适应证。

2. 血管性水肿(血管性血友病):用于部分类型的血管性水肿的急救和预防治疗。但题中提到ⅡB型血管性血友病患者禁用本品,因此该类型患者不能使用此药。

3. 其他:如用于治疗原发性或继发性尿崩症;预防术后低颅压等。

4. 也可用于垂体后叶功能减退、抗利尿激素分泌异常综合征等情况。

需要注意的是,尽管药物对多数适应证疗效较好,但也存在一些禁忌症和不良反应。使用时必须严格遵循医嘱,并密切监测患者情况,以避免发生严重并发症如低钠血症等。同时要加强药品不良反应的监测与上报工作,确保患者用药安全。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  desmopressin acetate 、 赖氨加压素 生成 Argipressin tannate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix

  摘要：

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新型的有利的活性成分制备方法。该新型制备方法适用于生产大量的药物剂型。在新型制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油三酯和脂肪酸酯等一种或多种赋形剂组成的基质中。

  公开号：

  US20070122474A1
• 作为产物：
  描述：

  溶剂黄146 、 生成 desmopressin acetate
  参考文献：
  名称：

  Counterion exchange process for peptides

  摘要：

  这项发明涵盖了一种纯化肽的过程，包括将肽加载到RP-HPLC柱上；用药用可接受的对离子盐的水溶液冲洗柱；并用含有有机溶剂和药用可接受的对离子的酸的溶剂混合物从柱中洗脱肽，其中水溶液的pH至少约为6。

  公开号：

  US20060148699A1

文献信息

• PHARMACEUTICAL OR NEUTRACEUTICAL FORMULATION
  申请人：Lizio Rosario

  公开号：US20120315334A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The invention relates to a pharmaceutical or nutraceutical formulation comprising a core, comprising an active pharmaceutical or nutraceutical ingredient, a penetration promoter and a bioavailability promoting agent, and a polymeric coating for the gastrointestinal targeted release of the active ingredient, characterized in that the bioavailability promoting agent is a pharmaceutically acceptable inhibitor of proteolytic enzymes, which increases the oral bioavailability of the active ingredient by a factor of at least five, compared to a corresponding formulation without the bioavailability promoting agent.

  本发明涉及一种制药或营养药物组合物，包括一个核心，包括一个活性药物或营养成分、一个渗透促进剂和一个生物利用度促进剂，并且包括一个聚合物涂层，用于胃肠定向释放活性成分，其特征在于生物利用度促进剂是一种药学上可接受的蛋白酶酶抑制剂，通过与没有生物利用度促进剂的相应组合物相比，可以将口服活性成分的生物利用度增加至少五倍。
• Pharmaceutical or neutraceutical formulation
  申请人：Lizio Rosario

  公开号：US08765152B2

  公开（公告）日：2014-07-01

  The invention relates to a pharmaceutical or nutraceutical formulation comprising a core, comprising an active pharmaceutical or nutraceutical ingredient, a penetration promoter and a bioavailability promoting agent, and a polymeric coating for the gastrointestinal targeted release of the active ingredient, characterized in that the bioavailability promoting agent is a pharmaceutically acceptable inhibitor of proteolytic enzymes, which increases the oral bioavailability of the active ingredient by a factor of at least five, compared to a corresponding formulation without the bioavailability promoting agent.

  本发明涉及一种制药或营养品配方，包括一个核心，其中包括一种活性药物或营养成分，一个渗透促进剂和一个生物利用度促进剂，以及用于胃肠靶向释放活性成分的聚合物涂层，其特征在于生物利用度促进剂是一种药学上可接受的蛋白酶酶抑制剂，通过与没有生物利用度促进剂的相应配方相比，可以将口服活性成分的生物利用度提高至少五倍。
• A Mild Synthesis of Aryl Triflates Enabling the Late‐Stage Modification of Drug Analogs and Complex Peptides
  作者：Stefan Schiesser、Joanna Ceklarz、Johanna Kollback、Lucie Borowiec、Julia Fagerlund、Shakiba Vahdat、Marika Lindhagen、Okky Dwichandra Putra

  DOI：10.1002/chem.202301421

  日期：2023.7.26

  triflates using a newly discovered reagent in presence of a fluoride source. The reactions are generally complete within a few minutes at room temperature. The mild conditions allow the late-stage O-triflation of complex peptides bearing challenging side chains like arginine and histidine. We show that aryl triflates can be an interesting moiety for medicinal chemistry.

  我们报告了一种非常方便的策略，使用新发现的试剂在氟化物源存在下将苯酚转化为相应的芳基三氟甲磺酸酯。反应通常在室温下几分钟内完成。温和的条件允许带有挑战性侧链（如精氨酸和组氨酸）的复杂肽进行后期O-三氟甲基化。我们证明芳基三氟甲磺酸酯可能是药物化学中一个有趣的部分。