6-nitro-2-piperidino-quinoline | 539855-64-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-nitro-2-piperidino-quinoline
• 英文别名: 6-Nitro-2-piperidino-chinolin；6-Nitro-2-piperidin-1-ylquinoline
• CAS: 539855-64-6
• 化学式: C₁₄H₁₅N₃O₂
• 分子量: 257.292
• InChiKey: QGOUWOMSLFTQDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  139.5 °C
• 沸点：
  451.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.280±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  62
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-nitro-2-piperidino-quinoline 在 氢氧化钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-Piperidin-1-ylquinolin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  2-Aminoquinoline compounds

  摘要：

  本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐，其作为黑色素浓集激素受体拮抗剂，尤其是MCH-1R拮抗剂。因此，本发明的化合物可用于治疗或预防与过量食物摄入及其并发症相关的肥胖症或进食障碍，骨关节炎，某些癌症，艾滋病消瘦，恶病质，虚弱（尤其是老年人），精神障碍压力，认知障碍，性功能，生殖功能，肾功能，运动障碍，注意力缺陷障碍（ADD），物质滥用障碍和运动障碍，亨廷顿病，癫痫，记忆功能和脊髓肌萎缩症。因此，通式I的化合物可用于治疗这些疾病，并制造用于治疗这些疾病的药物。公开了包含通式（I）中的一种化合物作为活性成分的制药配方，以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US07084156B2
• 作为产物：
  描述：

  2-(piperidin-1-yl)quinoline 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 生成 6-nitro-2-piperidino-quinoline
  参考文献：
  名称：

  Ochiai et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1943, vol. 63, p. 258,263

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 2-Aminoquinoline melanin-concentrating hormone (MCH)1R antagonists
  作者：Jinlong Jiang、Myle Hoang、Jonathan R. Young、Danny Chaung、Ronsar Eid、Cherilyn Turner、Peter Lin、Xinchun Tong、Junying Wang、Carina Tan、Scott Feighner、Oksana Palyha、Donna L. Hreniuk、Jie Pan、Andreas W. Sailer、Douglas J. MacNeil、Andrew Howard、Lauren Shearman、Sloan Stribling、Ramon Camacho、Alison Strack、Lex H.T. Van der Ploeg、Mark T. Goulet、Robert J. DeVita

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.08.006

  日期：2006.10

  A series of 2-aminoquinoline compounds was prepared and evaluated in MCH1R binding and functional antagonist assays. Small dialkyl, methylalkyl, methylcycloalkyl, and cyclic amines were tolerated at the quinoline 2-position. The in vivo efficacy of compound 12 was explored and compared to that of a related inactive analog to determine their effects on food intake and body weight in rodents. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• 2-AMINOQUINOLINE COMPOUNDS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1450801A2

  公开（公告）日：2004-09-01
• US7084156B2
  申请人：——

  公开号：US7084156B2

  公开（公告）日：2006-08-01
• [EN] 2-AMINOQUINOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-AMINOQUINOLINE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2003045313A2

  公开（公告）日：2003-06-05

  The present invention is concerned with compounds of the general Formula I : and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as melanin concentrating hormone receptor antagonists, particularly MCH-1R antagonists.As such, compounds of the present invention are useful for the treatment or prevention of obesity or eating disorders associated with excessive food intake and complications thereof, osteoarthritis, certain cancers, AIDS wasting, cachexia, frailty (particularly in elderly), mental disorders stress, cognitive disorders, sexual function, reproductive function, kidney function, locomotor disorders, attention deficit disorder (ADD), substance abuse disorders and dyskinesias, Huntington s disease, epilepsy, memory function, and spinal muscular atrophy. Compounds of formula I may therefore be used in the treatment of these conditions, and in the manufacture of a medicament useful in treating these conditions. Pharmaceutical formulations comprising one of the compounds of formula (I) as an active ingredient are disclosed, as are processes for preparing these compounds.
• Ochiai et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1943, vol. 63, p. 258,263
  作者：Ochiai et al.

  DOI：——

  日期：——