2,5-dimethyl-4-bromopyridine N-oxide | 17117-24-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,5-dimethyl-4-bromopyridine N-oxide
• 英文别名: 4-bromo-2,5-dimethylpyridine 1-oxide；4-bromo-2,5-dimethyl-1-oxidopyridin-1-ium
• CAS: 17117-24-7
• 化学式: C₇H₈BrNO
• 分子量: 202.051
• InChiKey: WQBUJKNLUQKSKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  25.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dimethyl-4-bromopyridine N-oxide 在 咪唑 、 盐酸 、 sodium hydroxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 磺酰氯 、 乙酸酐 、 间氯过氧苯甲酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.25h， 生成 2-[1-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-2-naphthalen-1-yl-ethyl]-4-methanesulfonyl-5-methyl-pyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  Novel 4-substituted pyridine derivatives: Practical derivatization and biological profiles of reversible inhibitors

  摘要：

  An easy method to prepare novel 4-alkoxy-, 4-alkylthio- or 4-aryloxy-5-methyl-2-[1-(hydroxy-methyl)-2-(1-naphthyl)-ethyl (or -ethenyl)]pyridine derivatives having reversible inhibitory activity against H+/K+ ATPase is described. Use of a methylsulfinyl- or methylsulfonyl group as a leaving group makes it possible to effectively introduce Various alkoxy or alkylthio groups into the 4-position of the pyridine ring at the final stages of synthesis. Biological profiles of the prepared compounds are briefly mentioned. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)00056-5
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲基吡啶 在 乙酰溴 、 硫酸 、 硝酸 、 溶剂黄146 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 77.0h， 生成 2,5-dimethyl-4-bromopyridine N-oxide
  参考文献：
  名称：

  一种4-溴-2-(二氟甲基)-5-甲基吡啶的制备方法

  摘要：

  本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种4‑溴‑2‑(二氟甲基)‑5‑甲基吡啶的制备方法。本发明以化合物A作为原料，依次通过氧化反应，硝化反应，取代反应，还原反应，水解反应，氧化反应，氟代反应，从而制备得到4‑溴‑2‑(二氟甲基)‑5‑甲基吡啶，该制备方法提供一个完整高效的制备4‑溴‑2‑(二氟甲基)‑5‑甲基吡啶的方法，且制备的4‑溴‑2‑(二氟甲基)‑5‑甲基吡啶收率高，纯度高。

  公开号：

  CN113563258A
• 作为试剂：
  描述：

  乙酰溴 、 2,5-二甲基-4-硝基吡啶1-氧化物 、 sodium hydroxide 在 ice 、 乙醚 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 2,5-dimethyl-4-bromopyridine N-oxide 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.08h， 生成 2,5-dimethyl-4-bromopyridine N-oxide
  参考文献：
  名称：

  2 - (PYRIDIN- 2YL)- 1, 7 -DIAZA-SPIRO [4.4] NONANE- 6 -ONE COMPOUND AS VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的螺内酯衍生物，涉及使用该衍生物治疗通过调节电压门控钠通道介导的疾病和病症，涉及含有该衍生物的组合物和其制备过程。

  公开号：

  US20150225400A1

文献信息

• [EN] OPIOID DIARYLMETHYLPIPERAZINES AND PIPERIDINES
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：WO1993015062A1

  公开（公告）日：1993-08-05

  (EN) Diarylmethyl piperazine/piperidine compounds of formula (I) as shown above wherein the substituents are as defined in the description having utility as exogenous receptor combinant species for binding with receptors such as delta, mu, sigma, and/or kappa receptors. Compounds of the invention may be employed as conjugates in agonist/antagonist pairs for transductional monitoring and assays of neurotransmitter function, and also variously exhibit therapeutic utility, including mediating analgesia, and possessing utility for the treatment of diarrhea, urinary incontinence, mental illness, drug and alcohol addiction/overdose, lung edema, depression, asthma, emphysema, and apnea, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders.(FR) Composés de pipérazine/pipéridine de diarylméthyle répondant à la formule (I), où les substituants sont définis dans le descriptif, ces composés pouvant servir comme espèces de combinaison de récepteurs exogènes pouvant être liés à des récepteurs tels que les récepteurs delta, mu, sigma et/ou kappa. Les composés de cette invention peuvent être utilisés comme conjugués dans des paires agonistes/antagonistes pour les dosages et la surveillance par transduction de la fonction de neurotransmetteur, et présentent également une utilité thérapeutique, y compris pour induire l'analgésie, ainsi que pour le traitement des diarrhées, de l'incontinence urinaire, des maladies mentales, de l'overdose et de l'accoutumance à la drogue et à l'alcool, des ÷dèmes du poumon, de la dépression, de l'asthme, des emphysèmes et de l'apnée, des troubles cognitifs et des troubles gastro-intestinaux.

  （中文翻译）上述式子中的Diarylmethyl piperazine/piperidine化合物，其中取代基如描述中所定义，具有作为外源性受体组合物种类的实用性，可与Delta、Mu、Sigma和/或Kappa受体结合。本发明的化合物可作为激动剂/拮抗剂对在神经递质功能的转导监测和测定中使用，并且也具有各种治疗用途，包括调节镇痛作用，以及用于治疗腹泻、尿失禁、精神疾病、药物和酒精成瘾/过量、肺水肿、抑郁症、哮喘、肺气肿和呼吸暂停、认知障碍和胃肠疾病。
• Opioid diarylmethylpiperazines and piperdines
  申请人：Delta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05658908A1

  公开（公告）日：1997-08-19

  Diarylmethylpiperazine compounds having utility as receptor-binding species, e.g., for mediating analgesia, and for combatting drug addiction, alcohol addiction, and drug overdose. The compounds may be administered orally, rectally, topically, nasally, ophthalmically, or parenterally (subcutaneously, intramuscularly, and intravenously), for veterinary and human use, and include delta receptor and mu receptor binding species.

  二芳基甲基哌嗪化合物具有作为受体结合物种的效用，例如用于介导镇痛，以及用于对抗药物成瘾，酒精成瘾和药物过量。这些化合物可以经口、直肠、局部、鼻腔、眼部或经肌肉注射、皮下注射和静脉注射等方式进行兽医和人类使用，并包括δ受体和μ受体结合物种。
• Morpholine derivatives
  申请人：Kubota Hideki

  公开号：US20060241302A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  Provided is a compound capable of inhibiting production or secretion of β amyloid protein. A compound represented by the following formula (1): (wherein, R 1 represents a heterocyclic group which may have a substituent, R 2 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R 3 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R 4 represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group, and X represents —S—, —SO— or —SO 2 —); an N-oxide or S-oxide thereof; a salt thereof; or a solvate thereof; and a medicament containing any of them.

  提供了一种能够抑制β淀粉样蛋白产生或分泌的化合物。该化合物由以下公式（1）表示：（其中，R1代表可能具有取代基的杂环基团，R2代表可能具有取代基或杂环基团的环烃基团，R3代表可能具有取代基或杂环基团的环烃基团，R4代表氢原子或C1-6烷基基团，X代表—S—、—SO—或—SO2—）；其N-氧化物或S-氧化物；其盐；或其溶剂化物；以及含有任何一种的药物。
• Opioid diarylmethylpiperazines and piperidines
  申请人：Delta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05854249A1

  公开（公告）日：1998-12-29

  A method for the treatment or prophylaxis of one or more conditions or disorders selected from the group consisting of physiological pain, diarrhea, urinary incontinence, mental illness, drug and alcohol addiction/overdose, lung edema, depressioysema, apnea, cognitive disorders and gastrointestinal disorders, comprising administration to a subject in need of such treatment or prophylaxis, of a diarylmethylpiperazine or piperidine opioid compound.

  一种用于治疗或预防生理性疼痛、腹泻、尿失禁、精神疾病、药物和酒精成瘾/过量、肺水肿、慢性阻塞性肺病、呼吸暂停、认知障碍和胃肠道疾病中的一种或多种病症的方法，包括向需要此类治疗或预防的受试者投与二苯甲基哌嗪或哌啶类阿片类化合物。
• Heterocyclic methyl sulfone derivative
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US07932271B2

  公开（公告）日：2011-04-26

  Provided is a compound capable of inhibiting production or secretion of β amyloid protein. A compound represented by the following formula (1): (wherein, R1 represents a heterocyclic group which may have a substituent, R2 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R3 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R4 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and X represents —S—, —SO— or —SO2—); an N-oxide or S-oxide thereof; a salt thereof; or a solvate thereof; and a medicament containing any of them.

  提供了一种化合物，能够抑制β淀粉样蛋白的产生或分泌。该化合物由以下式子（1）表示：（其中，R1代表一个杂环基团，可以具有取代基；R2代表一个环烃基团，可以具有取代基或一个杂环基团，可以具有取代基；R3代表一个环烃基团，可以具有取代基或一个杂环基团，可以具有取代基；R4代表一个氢原子或一个C1-6烷基基团，X代表—S—，—SO—或—SO2—）；其N-氧化物或S-氧化物；其盐；或其溶剂化物；以及含有它们的药物。