4-[4-(2,5-二氧代吡咯-1-基)苯基]丁烷酰肼 | 143379-89-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 肼或胲的有机衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 中文名称: 4-[4-(2,5-二氧代吡咯-1-基)苯基]丁烷酰肼
• 中文别名: 4-(4-N-马来酰亚胺基苯基)-丁酰肼三氟醋酸盐
• 英文名称: 4-N-maleimidophenyl butyric acid hydrazide
• 英文别名: MPBH；4-(4-N-maleimidophenyl)butyric acid hydrazide；4-[4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)phenyl]butanehydrazide
• CAS: 143379-89-9
• 化学式: C₁₄H₁₅N₃O₃
• 分子量: 273.291
• InChiKey: ZMRMMAOBSFSXLN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  552.3±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.328±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  92.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3'-sialyllactose 、 ovalbumin 、 4-[4-(2,5-二氧代吡咯-1-基)苯基]丁烷酰肼 生成 Neu5Acα2→3Galβ1→4Glc ovalbumin conjugate
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] POLYPEPTIDE-OPIOID CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS POLYPEPTIDES OPIOÏDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：ANGIOCHEM INC

  公开号：WO2013056096A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The invention features polypeptide-opioid conjugates capable of crossing the blood-brain barrier. The polypeptide-opioid conjugates can be used to treat a condition that is modulated by opioid receptors such as pain (e.g., postoperative pain, cancer pain, acute pain, and chronic pain).

  这项发明涉及能够穿越血脑屏障的多肽-阿片类肽共轭物。这些多肽-阿片类肽共轭物可用于治疗受阿片类受体调节的疾病，如疼痛（例如术后疼痛、癌症疼痛、急性疼痛和慢性疼痛）。
• [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2015028850A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Provided are cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。
• [EN] BORONATE-MEDIATED DELIVERY OF MOLECULES INTO CELLS<br/>[FR] ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT MÉDIÉE PAR LES BORONATE
  申请人：WISCONSIN ALUMNI RES FOUND

  公开号：WO2013110005A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  Methods for enhancing cellular uptake of cargo molecules by boronating the cargo molecule, particularly with one or more phenylboronic acid groups. Cellular uptake includes at least partial uptake into the cytosol. Boronation includes ligating, crosslinking or otherwise bonding one or more phenylboronic acids substituted to contain a reactive group to a cargo molecule. Boronation also includes ligating, crosslinking or otherwise bonding a phenylboronated oligopeptide to a cargo molecule. The phenylboronate groups are optionally conjugated to the cargo molecule via linking moieties that can be selectively cleaved. The invention includes certain phenylboronates which are boronation reagents, certain boronated oligopeptides and certain boronated peptides and proteins. The invention also includes kits for enhancing cellular uptake of cargo molecules by boronation with one or more phenylboronates or boronated oligopeptides.

  增强货物分子细胞摄取的方法，通过将货物分子硼酸化，特别是与一个或多个苯硼酸基团硼酸化。细胞摄取至少包括部分摄取到细胞质中。硼酸化包括将一个或多个含有反应基团的取代苯硼酸与货物分子连接、交联或以其他方式键合。硼酸化还包括将苯硼酸化的寡肽与货物分子连接、交联或以其他方式键合。可选地，苯硼酸基团通过可以选择性切割的连接基团与货物分子连接。本发明包括某些作为硼酸化试剂的苯硼酸、某些硼酸化的寡肽以及某些硼酸化的肽和蛋白质。本发明还包括通过用一种或多种苯硼酸或硼酸化寡肽硼酸化来增强货物分子细胞摄取的试剂盒。
• [EN] CYTOTOXIC BIS-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF WITH CELL-BINDING AGENTS FOR INHIBITING ABNORMAL CELL GROWTH OR FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIS-BENZODIAZÉPINE CYTOTOXIQUES ET LEURS CONJUGUÉS AVEC DES AGENTS DE LIAISON À UNE CELLULE POUR INHIBER LA CROISSANCE CELLULAIRE ANORMALE OU POUR TRAITER DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2020205564A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The invention relates to benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to benzodiazepine compounds of formulae (I), (II), (TI) and (T2). The invention also provides conjugates of the benzodiazepine compounds linked to a cell-binding agent. The invention further provides compositions and methods for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

  这项发明涉及具有抗增殖活性的苯二氮䓬啶衍生物，更具体地涉及具有式(I)、(II)、(TI)和(T2)的苯二氮䓬啶化合物。该发明还提供了与细胞结合剂连接的苯二氮䓬啶化合物的结合物。该发明还提供了使用该发明的化合物或结合物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增殖性疾病的组合物和方法。
• [EN] NUCLEIC ACID-POLYPEPTIDE COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS D'ACIDE NUCLÉIQUE-POLYPEPTIDE ET UTILISATIONS DE CELLES-CI
  申请人：AVIDITY BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2020247782A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Disclosed herein are compositions and pharmaceutical formulations that comprise a binding moiety conjugated to a modified polynucleic acid molecule and a polymer. Also described herein include methods for treating a cancer which utilize a composition or a pharmaceutical formulation comprising a binding moiety conjugated to a polynucleic acid molecule and a polymer.

  本文披露了包括与修饰的多核苷酸分子和聚合物结合的结合基团的组合物和药物配方。本文还描述了利用包括结合基团与多核苷酸分子和聚合物结合的组合物或药物配方治疗癌症的方法。