(4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-methoxyphenyl)boronic acid | 955929-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-methoxyphenyl)boronic acid
• 英文别名: [4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-methoxyphenyl]boronic acid
• CAS: 955929-53-0
• 化学式: C₁₃H₂₃BO₄Si
• 分子量: 282.22
• InChiKey: SGNQFJPYSIDOCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.76
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-methoxyphenyl)boronic acid 在 吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 (4,4'-di-tert-butyl-2,2'-dipyridyl)-bis-(2-phenylpyridine(-1H))-iridium(III) hexafluorophosphate 、 四丁基氟化铵 、 palladium diacetate 、 三溴化硼 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 139.0h， 生成 尿石素A
  参考文献：
  名称：

  一种尿石素A的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种尿石素A的合成方法，包括偶联、第一次保护基脱除、磺酰化、羧化‑内酯化、第二次保护基脱除等步骤。本发明中的方法提供了一条新颖的合成尿石素A的方法，原料廉价易得，所用反应试剂对环境污染小，路线简洁，可用于尿石素A的大规模制备。

  公开号：

  CN111978282A
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3-甲氧基苯酚 在 咪唑 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-methoxyphenyl)boronic acid
  参考文献：
  名称：

  通过无金属 TBHP 促进的 2-（氨基甲基）联苯氧化环化合成高度取代的芴酮。在诺比隆全合成中的应用

  摘要：

  通过不含金属和添加剂的 TBHP 促进的易于获得的N-甲基-2-(氨甲基)联苯和 2-(氨甲基)联苯的交叉脱氢偶联 (CDC)，可以轻松制备高度取代的芴酮，收率基本上相当到良好。该方法与多种官能团（甲氧基、氰基、硝基、氯以及苯酚的 SEM 和 TBS 保护基团）兼容，并进一步用于天然产物诺比隆的首次全合成。

  DOI：

  10.3762/bjoc.17.181

文献信息

• Oxadiazolidinedione compound
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07968552B2

  公开（公告）日：2011-06-28

  A compound which can be used as a pharmaceutical, particularly a insulin secretion promoter or a agent for preventing/treating disease in which GPR40 is concerned such as diabetes or the like, is provided. It was found that an oxadiazolidinedione compound which is characterized by the possession of a benzyl or the like substituent binding to the cyclic group via a linker at the 2-position of the oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has excellent GPR40 agonist action. In addition, since the oxadiazolidinedione compound of the present invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose level-lowering action, it is useful as an insulin secretion promoter or an agent for preventing/treating diabetes.

  提供了一种可用作药物的化合物，特别是胰岛素分泌促进剂或用于预防/治疗与GPR40相关的疾病，例如糖尿病等。发现一种噁唑烷二酮化合物，其特征在于在噁唑烷二酮环的2位通过连接基与环状基团结合的苄基或类似基团，或其药学上可接受的盐具有优异的GPR40激动剂作用。此外，由于本发明的噁唑烷二酮化合物显示出优异的胰岛素分泌促进作用和降低血糖水平的作用，因此它可用作胰岛素分泌促进剂或预防/治疗糖尿病的药物。
• Oxadiazolidinedione Compound
  申请人：Negoro Kenji

  公开号：US20090186909A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  [Problem] A compound which can be used as a pharmaceutical, particularly a insulin secretion promoter or a agent for preventing/treating disease in which GPR40 is concerned such as diabetes or the like, is provided. [Means for resolution] It was found that an oxadiazolidinedione compound which is characterized by the possession of a benzyl or the like substituent binding to the cyclic group via a linker at the 2-position of the oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has excellent GPR40 agonist action. In addition, since the oxadiazolidinedione compound of the present invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose level-lowering action, it is useful as an insulin secretion promoter or an agent for preventing/treating diabetes.

  【问题】提供一种可用作药物的化合物，特别是胰岛素分泌促进剂或用于预防/治疗涉及GPR40的疾病，如糖尿病等。 【解决方法】发现一种氧代唑烷二酮化合物，其特征在于在氧代唑烷二酮环的2位通过连接基与环上的苯甲基或类似取代基结合，或其药学上可接受的盐具有优异的GPR40激动剂作用。此外，由于本发明的氧代唑烷二酮化合物表现出良好的胰岛素分泌促进作用和降低血糖水平的作用，因此它可用作胰岛素分泌促进剂或预防/治疗糖尿病的药物。
• EP2011788
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 一种尿石素A的合成方法
  申请人：四川轻化工大学

  公开号：CN111978282A

  公开（公告）日：2020-11-24

  本发明公开了一种尿石素A的合成方法，包括偶联、第一次保护基脱除、磺酰化、羧化‑内酯化、第二次保护基脱除等步骤。本发明中的方法提供了一条新颖的合成尿石素A的方法，原料廉价易得，所用反应试剂对环境污染小，路线简洁，可用于尿石素A的大规模制备。
• Synthesis of highly substituted fluorenones via metal-free TBHP-promoted oxidative cyclization of 2-(aminomethyl)biphenyls. Application to the total synthesis of nobilone
  作者：Ilya A P Jourjine、Lukas Zeisel、Jürgen Krauß、Franz Bracher

  DOI：10.3762/bjoc.17.181

  日期：——

  Highly substituted fluorenones are readily prepared in mostly fair to good yields via metal- and additive-free TBHP-promoted cross-dehydrogenative coupling (CDC) of readily accessible N-methyl-2-(aminomethyl)biphenyls and 2-(aminomethyl)biphenyls. This methodology is compatible with numerous functional groups (methoxy, cyano, nitro, chloro, and SEM and TBS-protective groups for phenols) and was further

  通过不含金属和添加剂的 TBHP 促进的易于获得的N-甲基-2-(氨甲基)联苯和 2-(氨甲基)联苯的交叉脱氢偶联 (CDC)，可以轻松制备高度取代的芴酮，收率基本上相当到良好。该方法与多种官能团（甲氧基、氰基、硝基、氯以及苯酚的 SEM 和 TBS 保护基团）兼容，并进一步用于天然产物诺比隆的首次全合成。