mezlocillin sodium | 42057-22-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: mezlocillin sodium
• 英文别名: sodium;(2R)-N-[(2S,5R,6R)-2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-6-yl]-2-[(3-methylsulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylethanimidate
• CAS: 42057-22-7
• 化学式: C₂₁H₂₄N₅O₈S₂*Na
• 分子量: 561.572
• InChiKey: GTGQRSIMEUWHPA-ZBJAFUORSA-M

物化性质

• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为1mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.56
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  210
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941106000

制备方法与用途

生物活性

Mezlocillin Sodium 是一种 β-内酰胺类抗生素，属于青霉素家族，通常用于治疗革兰氏阳性菌引起的感染。

靶点

Target	Value
beta-lactamase	-

体外研究

Mezlocillin钠对革兰氏阳性、革兰氏阴性需氧和厌氧细菌均表现出体外抗菌活性。它通过抑制细胞壁合成而具有杀菌作用，这一过程是由mezlocillin与青霉素结合蛋白（PBPs）介导的。Mezlocillin 对各种 β-内酰胺酶，包括青霉素酶、头孢菌素酶和广谱 β-内酰胺酶引起的水解都是稳定的。它结合到细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）上，从而抑制细菌细胞壁合成的第三阶段和最终阶段。随后在自溶酶如自溶素的作用下，细菌裂解；这可能是由于Mezlocillin干扰了自溶素抑制剂。与许多其他青霉素不同，mezlocillin 并未广泛代谢或由胆汁排泄，只有约50％的剂量出现在正常尿液中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  mezlocillin sodium 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 Mezlocillin-Natrium-Penilloat
  参考文献：
  名称：

  Koenig, H.-B.; Metzger, K. G.; Offe, H.-A., Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1983, vol. 33, # 1, p. 88 - 90

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮 在 N-甲基吗啉 、 sodium hydroxide 、 氯(二甲基氨基)二甲基-甲烷氯化铵(1:1) 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.58h， 生成 mezlocillin sodium
  参考文献：
  名称：

  Koenig, H.-B.; Metzger, K. G.; Offe, H.-A., Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1983, vol. 33, # 1, p. 88 - 90

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035360A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  化合物、使用方法和制备抑制补体因子D的方法，包括式（I）的药用盐或其组合物。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D的抑制剂减少了过度激活的补体。
• [EN] ALKYNE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ALCYNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035415A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。
• [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035409A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018160892A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  Macrocyclic Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, Formula VI, Formula VII, and Formula VIII or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  提供大环补体因子D抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制造工艺。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV、公式V、公式VI、公式VII和公式VIII或其药用可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或孤立的同分异构体，可选地存在于药用可接受的组合物中。此处描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF COMPLEMENT MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LE COMPLÉMENT
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020198062A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  This disclosure provides pharmaceutical compounds to treat medical disorders, such as complement-mediated disorders, including complement Cl -mediated disorders.

  这份披露提供了用于治疗医学疾病的药物化合物，例如包括补体介导的疾病在内的补体Cl-介导的疾病。