名称:
Design, Synthesis and In Vitro Antimalarial Evaluation of New Quinolinylhydrazone Derivatives
摘要:
合成了一系列新型喹啉乙肼酮(5a-f),通过2,6-二芳基取代的哌啶-4-酮(4a-f)与7-氯-4-羟基喹啉(2)的缩合反应获得。通过7a-f和10a-f的Schiff碱与7-氯-4-羟基喹啉的缩合,获得了包含Schiff碱的新型喹啉乙肼酮8a-f和11a-f。这些合成的乙肼酮对氯喹敏感(T96)和氯喹耐药(K1)型恶性疟原虫(P.falciparum)进行了体外抗疟活性筛选。在合成的化合物中,11a对两种P.falciparum株表现出强的抗疟活性,其IC50分别为103.4 ng/mL和18.76 ng/mL。
DOI:
10.2174/157018012799079815