特利加压素杂质 | 1884420-36-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 特利加压素杂质
• 英文名称: Terlipressin Acetate
• 英文别名: acetic acid;(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 1884420-36-3；914453-96-6
• 化学式: C56H82N16O19S2
• 分子量: 1347.5
• InChiKey: WNFVFDPQEHRNTC-LWCZBKQBSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.8
• 重原子数：
  93
• 可旋转键数：
  25
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  638
• 氢给体数：
  18
• 氢受体数：
  23

制备方法与用途

生物活性

Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

靶点

Vasopressin V1 receptor

体外研究

Terlipressin (25 nM; 24-72 hours; IEC-6 cells) treatment significantly improves cell viability, proliferation and apoptosis in IEC-6 cells.
Terlipressin inhibits the secretion of TNF-α and 15-F2t-isoprostane from IEC-6 cells following oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R). Terlipressin administration following OGD attenuates OGD/R-induced cell damage via the PI3K signaling pathway.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	IEC-6 cells induced by oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R)
Concentration:	25 nM
Incubation Time:	24 hours, 48 hours, 72 hours
Result:	Significantly increased the proliferation of IEC-6 cells.

体内研究

Using a mouse nonlethal hepatic ischemia-reperfusion (IR) model, Terlipressin administration significantly ameliorates IR-induced liver apoptosis, necrosis and inflammation.