6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinolin-4-ol | 1201844-89-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinolin-4-ol
• 英文别名: 6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-quinolin-4-one
• CAS: 1201844-89-4
• 化学式: C₁₅H₁₈BNO₃
• 分子量: 271.124
• InChiKey: FYIDLDHMVNOJMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.83
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinolin-4-ol 在 potassium phosphate 、 水 、 palladium diacetate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(1-(2-(4-hydroxyquinolin-6-yl)acetyl)piperidin-4-yl)-7-(trifluoromethyl)-1,3-dihydro-2H-benzo[d]imidazol-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED RING-CONTAINING COMPOUND, APPLICATION THEREOF, AND COMPOSITION CONTAINING SAME
  [FR] COMPOSÉ CONTENANT UN CYCLE FUSIONNÉ, SON APPLICATION, ET COMPOSITION LE CONTENANT
  [ZH] 一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物

  摘要：

  一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物，具体为一种如式(II)所示的含稠环的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物，该类化合物具有较佳的STAT5抑制活性。

  公开号：

  WO2022083731A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-羟基喹啉 、 联硼酸频那醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以41%的产率得到6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED RING-CONTAINING COMPOUND, APPLICATION THEREOF, AND COMPOSITION CONTAINING SAME
  [FR] COMPOSÉ CONTENANT UN CYCLE FUSIONNÉ, SON APPLICATION, ET COMPOSITION LE CONTENANT
  [ZH] 一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物

  摘要：

  一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物，具体为一种如式(II)所示的含稠环的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物，该类化合物具有较佳的STAT5抑制活性。

  公开号：

  WO2022083731A1

文献信息

• Transition-Metal-Catalyzed Regiodivergent and Stereoselective Access to Branched and Linear Allylated 4-Pyridones
  作者：Johannes P. Schmidt、Changkun Li、Bernhard Breit

  DOI：10.1002/chem.201701382

  日期：2017.5.11

  A regiodivergent and stereoselective transition‐metal‐catalyzed addition of 4‐pyridones to allenes furnishing N‐allylated pyridones is reported. Employing a commercially available chiral rhodium catalyst enabled enantioselective branched‐selective allylation. Conversely, an achiral palladium catalyst led to linear‐selective N‐allylation in high E‐selectivities. A wide range of functional groups was

  据报道，在提供N-烯丙基化吡啶酮的丙二烯中，存在区域发散和立体选择性过渡金属催化的4-吡啶酮加成反应。使用可商购的手性铑催化剂可实现对映选择性支链选择性烯丙基化。相反，非手性钯催化剂导致高E选择性的线性选择性N烯丙基化。N烯丙基化吡啶酮的多种合成转化被耐受，证明了它们可用于合成与医学相关的杂环支架。
• [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009155121A3

  公开（公告）日：2010-02-18
• [EN] FUSED RING-CONTAINING COMPOUND, APPLICATION THEREOF, AND COMPOSITION CONTAINING SAME<br/>[FR] COMPOSÉ CONTENANT UN CYCLE FUSIONNÉ, SON APPLICATION, ET COMPOSITION LE CONTENANT<br/>[ZH] 一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物
  申请人：GENEROS BIOPHARMA LTD

  公开号：WO2022083731A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物，具体为一种如式(II)所示的含稠环的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物，该类化合物具有较佳的STAT5抑制活性。