磷酸泰乐菌素 | 1405-53-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 磷酸泰乐菌素
• 中文别名: 泰乐菌素磷酸盐；泰乐霉素磷酸盐
• 英文名称: tylosin phosphate
• 英文别名: 2-[(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde;phosphoric acid
• CAS: 1405-53-4
• 化学式: C₄₆H₇₇NO₁₇*H₃O₄P
• 分子量: 1014.11
• InChiKey: NBOODGNJLRRJNA-IAGPQMRQSA-N

物化性质

• 熔点：
  >128°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  69
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  316
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  22

安全信息

• WGK Germany：
  2
• 安全说明：
  S22
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 海关编码：
  2941909000
• RTECS号：
  YP0625000
• 储存条件：
  2-8°C

SDS

1.1 产品标识符
: TylOSin phOSphate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C46H77NO17 · H3PO4
分子式
: 1,014.1 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 磷氧化物
碳氧化物, 氮氧化物, 磷的氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无臭
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 10,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

专用抗生素

磷酸泰乐菌素是泰乐菌素的磷酸盐形式，泰乐菌素是一种大环内酯类动物专用抗生素。美国于1959年从放线菌属弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae）的培养液中获得泰乐菌素。在体内，泰乐菌素以泰乐碱的形式存在，并通过与病原微生物核糖体结合、抑制细菌移位酶活性，阻碍mRNA移位和肽链增长，从而影响菌体蛋白质合成而产生抑菌和杀菌作用。

产品特点

1. 抗支原体作用：对胸膜肺炎和支原体有很强的抑制作用，是畜禽支原体感染性疾病的首选药物。
2. 抗菌谱较广：主要对多种革兰氏阳性菌具有高效抑制作用，并对部分革兰氏阴性菌、弯杆菌、螺旋体及球虫具有抑制效果。
3. 吸收和排泄迅速：口服或注射后能在短时间内（数10分钟）达到有效抑菌浓度并保持一定时间，停药后迅速排出体外，在组织内几乎无残留。
4. 良好的扩散能力：可渗透进入所有器官、组织和体液，并能通过浆性膜、血脑屏障、血眼屏障和血睾屏障，使泰乐菌素的临床应用范围很广。
5. 使用的专一性：泰乐菌素是畜禽专用抗生素，避免了人畜共用抗生素易发生的交叉耐药性问题。

生物活性

Tylosin phosphate 是一种大环内酯类抗生素（antibiotic），由 Streptomyces fradiae 产生。它对革兰氏阳性菌具有高效的抗菌活性，并且广泛用于促进动物生长的饲料添加剂。Tylosin phosphate 被用于治疗家禽、猪和牛的细菌性痢疾和呼吸道疾病。

靶点

Antibiotic

体外研究

Tylosin phosphate通过与细菌核糖体50S亚单位23S rRNA结合，从而产生抗菌效果。针对革兰氏阴性菌如 M. haemolytica 11935、P. multocida 4407、E. coli ATCC 25922 和 E. coli AS19rlmA I 的最小抑菌浓度（MIC）分别为64 μg/mL、32 μg/mL、512 μg/mL和1 μg/mL。

体内研究

Tylosin phosphate（10-500 mg/kg，皮下注射）通常能抑制LPS处理动物的TNF-α和IL-1β水平并增加其IL-10水平。实验结果显示，在250 µg LPS处理的小鼠中，给药后TNF-α和IL-1β水平降低，而IL-10水平升高。

动物模型	Balb/C小鼠（2-3月龄，体重20-25 g）
剂量	10 mg/kg、100 mg/kg、500 mg/kg
给药方式	皮下注射
结果	减少了LPS（250 µg）处理小鼠的TNF-α和IL-1β水平，但增加了其IL-10水平。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磷酸泰乐菌素 在 吡啶 、 甲酸 、 水 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 tildipirosin
  参考文献：
  名称：

  一种泰地罗新的合成与纯化方法

  摘要：

  本发明公开一种泰地罗新的合成与纯化方法，包括如下步骤：将磷酸泰乐菌素溶于有机溶剂，加甲酸和哌啶，升温反应；降温后加水和氢溴酸，静置分层；将水溶液A水解，降温，加入有机溶剂，静置分层；水相中加碱调pH至6.5~7.0，加有机溶剂和碱调节pH＞13，静置分层，得滤液；加三苯基磷和吡啶，升温，滴加碘液，继续反应，降温，加碱淬灭，静置分层；向滤液C中加碱催化剂和哌啶，升温反应，降温，加酸调pH至6.20~6.80，静置分层；水相中加有机溶剂，静置分层；水相中继续加有机溶剂和碱调节pH大于13，静置分层，得滤液D。该方法操作简单，反应条件温和，产物收率高，产品纯度和含量都>99%，有利于工业化生产。

  公开号：

  CN112679570B

文献信息

• 一种20,23-二哌啶-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯的合成方法
  申请人：湖北回盛生物科技有限公司

  公开号：CN108264529A

  公开（公告）日：2018-07-10

  本发明公开了一种20,23‑二哌啶‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的合成方法，其步骤是：1）向反应容器中加入20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯、哌啶和碳酸钾，搅拌下加热回流4‑5h，回流完成后，将所得的混合体系过滤，向滤液中加入纯水，充分搅拌后静置分层，分离得有机层；2）向有机层中重新加入纯水，调节pH值至2‑3，静置分层，分离得水层，将水层冷却至0℃，调节pH值至8.0‑8.5，静置分层，分离得水相，将水相用有机溶剂萃取，得有机相，去除有机溶剂，过滤，浓缩至干，得粗品；3）将粗品进行精制，得到20，23‑二哌啶基‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。该方法直接以20,23‑二卤代‑5‑O‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯为起始原料，大大简化了合成泰地罗新的路线，降低了合成成本。
• WO2008/12343
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CN114920789
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——