5-bromo-4-methyl-2-(3-(methylsulfonyl)propoxy)pyridine | 1544739-29-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-bromo-4-methyl-2-(3-(methylsulfonyl)propoxy)pyridine
• 英文别名: 5-bromo-4-methyl-2-[3-(methylsulfonyl)propoxy]pyridine；5-Bromo-4-methyl-2-(3-(methylsulfonyl)propoxy)pyridine；5-bromo-4-methyl-2-(3-methylsulfonylpropoxy)pyridine
• CAS: 1544739-29-8
• 化学式: C₁₀H₁₄BrNO₃S
• 分子量: 308.196
• InChiKey: ISNGXXPENHAJQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-methyl-2-(3-(methylsulfonyl)propoxy)pyridine 在 二(三叔丁基膦)钯 、 dimethyl sulfide borane 、 水 、 三溴化磷 、 caesium carbonate 、 silver carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 4-{2-fluoro-5-[6-(3-methanesulfonyl-propoxy)-4-methyl-pyridin-3-yl]-benzyloxy}-1,1a,6,6a-tetrahydro-3-aza-cyclopropa[a]indene-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  具有结构公式(I)的新化合物及其药用可接受的盐，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

  公开号：

  WO2014019186A1
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酸 3-甲磺酰基丙酯 、 5-溴-2-羟基-4-甲基吡啶 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 5-bromo-4-methyl-2-(3-(methylsulfonyl)propoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉ ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及药学上可接受的盐。公式I的化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可能对由G蛋白偶联受体40介导的疾病的治疗、预防和抑制有用。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症中有用。

  公开号：

  WO2015095256A1

文献信息

• [EN] ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉ ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015095256A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to a compound represented by formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及药学上可接受的盐。公式I的化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可能对由G蛋白偶联受体40介导的疾病的治疗、预防和抑制有用。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症中有用。
• ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140045746A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  化学结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖和脂质异常，如混合或糖尿病性脂质异常、高脂血症、高胆固醇血症和高三酰甘油血症。
• ANTIDIABETIC SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3082786A1

  公开（公告）日：2016-10-26
• US9527875B2
  申请人：——

  公开号：US9527875B2

  公开（公告）日：2016-12-27
• US9834563B2
  申请人：——

  公开号：US9834563B2

  公开（公告）日：2017-12-05