1-(6-bromoquinolin-2-yl)methanamine | 1056615-74-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(6-bromoquinolin-2-yl)methanamine
• 英文别名: C-(6-bromo-quinolin-2-yl)-methylamine；(6-Bromoquinolin-2-YL)methanamine
• CAS: 1056615-74-7
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂
• 分子量: 237.099
• InChiKey: BKBFDKKIZGWBDE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.1±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.550±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-bromoquinolin-2-yl)methanamine 、 乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-(6-Bromo-quinolin-2-ylmethyl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE

  摘要：

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性。本文还描述了使用这种5-LO抑制剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的状况、疾病或紊乱。

  公开号：

  US20070173508A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-2-(bromomethyl)quinoline 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 1-(6-bromoquinolin-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  通过2-（氨基甲基）吡啶与亲电子活化的硝基烷烃的环缩合反应合成咪唑并[1,5-a]吡啶

  摘要：

  咪唑并[1,5- a ]吡啶是通过在多磷酸（PPA）介质中在亚磷酸存在下用亲电子活化的硝基烷与2-吡啶甲基胺环化而有效制备的。

  DOI：

  10.3762/bjoc.16.239

文献信息

• Design, synthesis and preliminary bioactivity evaluations of substituted quinoline hydroxamic acid derivatives as novel histone deacetylase (HDAC) inhibitors
  作者：Lei Wang、Xuben Hou、Huansheng Fu、Xiaole Pan、Wenfang Xu、Weiping Tang、Hao Fang

  DOI：10.1016/j.bmc.2015.06.024

  日期：2015.8

  in clinical practice to reverse the abnormal epigenetic states of cancer and other diseases. Therefore, HDAC inhibitors become a relatively new class of anti-cancer agent. In the present study, we reported the design and synthesis of a series of novel HDAC inhibitors using various substituted quinoline rings as the cap group. In vitro studies showed that some compounds have good inhibitory activities

  抑制HDAC活性已成为临床实践中有望逆转癌症和其他疾病的异常表观遗传状态的治疗策略。因此，HDAC抑制剂成为一类相对较新的抗癌剂。在本研究中，我们报道了使用各种取代的喹啉环作为帽基的一系列新型HDAC抑制剂的设计和合成。体外研究表明，某些化合物对HDAC具有良好的抑制活性，并且在某些肿瘤细胞系中具有强大的抗增殖活性。特别是，化合物9w（IC 50  = 85 nM）与SAHA（IC 50  = 161 nM）相比表现出更好的抑制作用。
• Tricyclic inhibitors of 5-lipoxygenase
  申请人：Amira Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07919621B2

  公开（公告）日：2011-04-05

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activity of 5-lipoxygenase (5-LO). Also described herein are methods of using such 5-LO inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions, diseases, or disorders.

  本文描述了一些化合物和含有这些化合物的制药组合物，这些化合物可以抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性。本文还描述了使用这些5-LO抑制剂的方法，单独或与其他化合物联合使用，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的情况、疾病或紊乱。
• US7919621B2
  申请人：——

  公开号：US7919621B2

  公开（公告）日：2011-04-05
• [EN] TRICYCLIC INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE LA 5-LIPOXYGENASE
  申请人：AMIRA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2007087250A2

  公开（公告）日：2007-08-02

  [EN] Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activity of 5-lipoxygenase (5-LO). Also described herein are methods of using such 5-LO inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or Ieukotriene mediated conditions, diseases, or disorders.
  [FR] L'invention concerne des composés et des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, qui inhibent l'activité de la 5-lipoxygénase (5-LO). L'invention concerne également des procédés d'utilisation de tels inhibiteurs de la 5-LO, seuls ou en association avec d'autres composés, en vue de traiter des troubles, des pathologies ou des états respiratoires, cardiovasculaires et autres induits ou dépendant des leucotriènes.
• TRICYCLIC INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE
  申请人：Hutchinson John Howard

  公开号：US20070173508A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activity of 5-lipoxygenase (5-LO). Also described herein are methods of using such 5-LO inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions, diseases, or disorders.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性。本文还描述了使用这种5-LO抑制剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的状况、疾病或紊乱。