7-chloro-N-propylquinolin-4-amine | 1915-99-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-N-propylquinolin-4-amine
• 英文别名: 4-n-Propylamino-7-chlorchinolin；4-Propylamino-7-chlorchinolin；(7-chloro-quinolin-4-yl)-propyl-amine
• CAS: 1915-99-7
• 化学式: C₁₂H₁₃ClN₂
• mdl: MFCD11122286
• 分子量: 220.702
• InChiKey: MDGLBILIYIVOHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  正丙胺 、 4,7-二氯喹啉 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以73%的产率得到7-chloro-N-propylquinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  一系列喹啉衍生物的合成及其体外抗结核活性

  摘要：

  合成了一系列33种喹啉衍生物，并使用Alamar Blue药敏试验评估了其对结核分枝杆菌H 37 Rv的体外抗菌活性，并以μg/ mL的最低抑菌浓度（MIC）表示了该活性。与一线药物（如乙胺丁醇）相比，化合物5e和5f分别在6.25和3.12μg/ mL处显示出显着活性，并且可能是开发新的抗多种药物耐药性先导化合物的良好起点。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2009.01.013

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF AUTOPHAGY AND HISTONE DEACTYLASES AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES D'AUTOPHAGIE ET D'HISTONE DÉSACÉTYLASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV ARIZONA

  公开号：WO2021087077A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having a quinoline or thioxanthenone (or similar) structure which function as autophagy inhibitors and/or histone deactylase inhibitors, and their use as therapeutics for the treatment of conditions characterized with aberrant autophagy activity and/or aberrant HDAC activity (e.g., cancer, pulmonary hypertension, diabetes, neurodegenerative disorders, aging, heart disease, rheumatoid arthritis, infectious diseases, conditions and symptoms caused by a viral infection (e.g., COVID-19)).

  这项发明属于药物化学领域。特别是，该发明涉及一类新的小分子，具有喹啉或噻吨酮（或类似）结构，可作为自噬抑制剂和/或组蛋白脱乙酰酶抑制剂发挥作用，并用作治疗以异常自噬活性 和/或异常HDAC活性（例如，癌症、肺动脉高压、糖尿病、神经退行性疾病、衰老、心脏病、类风湿性关节炎、感染性疾病、病毒感染（例如，COVID-19）引起的状况和症状）为特征的疾病的治疗方法。
• [EN] MODIFIED CHLOROQUINES WITH SINGLE RING MOIETY OR FUSED RING MOIETY<br/>[FR] CHLOROQUINES MODIFIÉES PAR UN GROUPEMENT MONOCYCLIQUE OU UN GROUPEMENT À CYCLES FUSIONNÉS
  申请人：DESIGNMEDIX INC

  公开号：WO2010065932A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The disclosure provides modified chloroquine compounds having single ring or fused ring moieties. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to inhibit or treat diseases or conditions caused by chloroquine-resistant (CQR) and chloroquine-sensitive (CQS) malaria parasites and other CQ-susceptible microorganisms, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  该披露提供了具有单环或融合环基团的改良氯喹化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物抑制或治疗由氯喹耐药（CQR）和氯喹敏感（CQS）疟疾寄生虫以及其他氯喹敏感微生物引起的疾病或病症的方法，以及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• Synthesis and in vitro antitubercular activity of a series of quinoline derivatives
  作者：Marcus V.N. de Souza、Karla C. Pais、Carlos R. Kaiser、Mônica A. Peralta、Marcelle de L. Ferreira、Maria C.S. Lourenço

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.01.013

  日期：2009.2

  A series of 33 quinoline derivatives have been synthesized and evaluated for their in vitro antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv using the Alamar Blue susceptibility test and the activity expressed as the minimum inhibitory concentration (MIC) in μg/mL. Compounds 5e and 5f exhibited a significant activity at 6.25 and 3.12 μg/mL, respectively, when compared with first line

  合成了一系列33种喹啉衍生物，并使用Alamar Blue药敏试验评估了其对结核分枝杆菌H 37 Rv的体外抗菌活性，并以μg/ mL的最低抑菌浓度（MIC）表示了该活性。与一线药物（如乙胺丁醇）相比，化合物5e和5f分别在6.25和3.12μg/ mL处显示出显着活性，并且可能是开发新的抗多种药物耐药性先导化合物的良好起点。
• MODIFIED CHLOROQUINES WITH SINGLE RING MOIETY OR FUSED RING MOIETY
  申请人：Designmedix, Inc.

  公开号：EP2379505A1

  公开（公告）日：2011-10-26
• AMINOQUINOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：The McLean Hospital Corporation

  公开号：EP2822936B1

  公开（公告）日：2021-09-08