4-羟基-5-溴喹啉 | 723283-89-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-羟基-5-溴喹啉
• 英文名称: 5-bromoquinolin-4-ol
• 英文别名: 5-bromo-4-hydroxyquinoline；5-bromo-1H-quinolin-4-one
• CAS: 723283-89-4
• 化学式: C₉H₆BrNO
• 分子量: 224.057
• InChiKey: LBHOUIRHKSQBFO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  370.7±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.705±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-5-溴喹啉 在 硝酸 、 丙酸 作用下， 以58 %的产率得到5-bromo-3-nitroquinolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] TLR MODULATOR AND USE THEREOF
  [FR] MODULATEUR DE TLR ET SON UTILISATION
  [ZH] TLR调节剂及其用途

  摘要：

  本申请涉及一种TLR调节剂及其用途，具体而言，本申请涉及调节TLR活性的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐。本申请还涉及本申请化合物的制备方法及其应用。

  公开号：

  WO2023109944A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮 在 硫酸 、 potassium permanganate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.33h， 以88%的产率得到4-羟基-5-溴喹啉
  参考文献：
  名称：

  4-氧代-2,3-二氢喹啉类化合物的氧化方法

  摘要：

  本发明公开了4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法，它以4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物为原料，加入有机溶剂、酸化剂和氧化剂，在50~85℃下进行氧化反应，反应结束后反应液经后处理得到4‑羟基喹啉类化合物。本发明制备方法所使用的各种原料简单易得，均为工业化品，来源广泛，价格低廉；且制备方法简单、操作容易、产物收率高，相比于以往的4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法更高效，且后处理较为简单的优点，对该产品的工业化尤为重要。

  公开号：

  CN108794396B

文献信息

• [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 (ASK 1) INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE KINASE 1 (ASK 1) DE RÉGULATION DU SIGNAL DE L'APOPTOSE
  申请人：SIDECAR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019070742A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Described herein are ASK1 inhibitors, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with ASK1 activity.

  本文描述了ASK1抑制剂，制备这类化合物的方法，包含这类化合物的药物组合物和药物，以及使用这类化合物治疗与ASK1活性相关的疾病、疾病或疾病的方法。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING PD-L1<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT LE PD-L1
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190734A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds programmed death-ligand 1 (PD-L1) linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了公式（I）或（II）的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构造，其具有结合程序性死亡配体1（PD-L1）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂连接，表现出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和治疗癌症的方法。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING CEA<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT L'ACE
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190760A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds carcinoembryonic antigen ("CEA") linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了式（I）或（II）的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构建物，其具有结合癌胚抗原（“CEA”）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂连接，表现出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和治疗癌症的方法。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING HER2<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT LE HER2
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190731A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds human epidermal growth factor receptor 2 ("HER2") linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了公式(I)或(II)的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构建物，具有结合人类表皮生长因子受体2（"HER2"）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂相连，展示出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和用于治疗癌症的方法。
• [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED TLR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE TLR SUPPORTÉS PAR DES MACROMOLÉCULES
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190762A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides a macromolecule-supported compound of formula (I) or (II). Macromolecule-supported compounds of the invention, comprising macromolecular support linked to one or more TLR agonists, are recognized by TLRs (e.g., TLR7 and/or TLR8) with high affinity providing utility in therapeutics, diagnostics, and chemical assays. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the macromolecule- supported compounds.

  该发明提供了公式（I）或（II）的大分子支持化合物。该发明的大分子支持化合物包括与一个或多个TLR激动剂连接的大分子支持，在治疗学、诊断学和化学分析方面被TLR（例如TLR7和/或TLR8）高亲和力地识别。该发明还提供了包含该大分子支持化合物的组合物和治疗癌症的方法。