Nouveaux dérivés du glycerol, leurs procédés de préparation ainsi que les compositions pharmaceutiques les contenant
申请人:SANOFI S.A.
公开号:EP0018342A1
公开(公告)日:1980-10-29
L'invention se rapporte à des mono-, di-, tri- et tétra- esters de polyols utiles dans le traitement de troubles neurologiques centraux et de troubles relevant de la neuropsychiatrie, lesdits esters étant formés au départ d'un acide de formule générale:
dans laquelle R représente un radical acyle de formule générale:
dans laquelle n représente 0 ou 1, m représente 0,1,2, 3 ou 4, R1 et R2 représentent chacun un radical alkyle, linéaire ou ramifié, ayant de 1 à 5 atomes de carbone, R3 représente hydrogène ou un radical alkyle, linéaire ou ramifié, ayant de 1 à 5 atomes de carbone, la somme des atomes de carbone de R1 et R2 étant de 4 à 10 lorsque R3 représente hydrogène et la somme des atomes de carbone de R1, R2 et R3 étant de 6 à 15 lorsque R3 est différent d'hydrogène, ou R1 et R2, lorsqu'ils sont pris ensemble, représentent un radical tétraméthylène, pentaméthylène ou hexaméthylène et R3 représente un radical alkyle linéaire, et d'un alcool sélectionné du groupe constitué par le glycérol, l'époxy-2,3 propanol, le propanediol-1,2, le propanediol-1,3, le butanediol-1,2, le butanediol-1,3, le butanediol-1,4, le butanetriol-1,2,3, le butanetriol-1,2,4, le butanetétrol-1,2,3,4, le butène-2 diol-1,4, le butyne-2 diol-1,4, le diéthylèneglycol, un cyclohexanediol, de préférence le cyclohexanediol-1,2, le thiodiglycol, la diéthanolamine, la diéthanolamine N-R-substituée, le triméthylpropane, le pentaérythritol et un alcool de formule générale:
dans laquelle p représente 0 ou 1, R4 représente méthyle, R5 représente méthyle, éthyle, méthyl-2 butyle ou R4 et R5, lorsqu'ils sont pris ensemble représentent un radical pentaméthylène, à l'exception du tri-(di-n-propyl-acétate) de glycéryle.
本发明涉及可用于治疗中枢神经紊乱和神经精神病学相关疾病的多元醇单酯、二酯、三酯和四酯,所述酯类由通式如下的酸形成:
其中 R 代表通式的酰基
其中 n 代表 0 或 1,m 代表 0、1、2、3 或 4,R1 和 R2 分别代表具有 1 至 5 个碳原子的直链或支链烷基,R3 代表氢或具有 1 至 5 个碳原子的直链或支链烷基,当 R3 代表氢时,R1 和 R2 的碳原子之和为 4 至 10,当 R3 不是氢时,R1、R2 和 R3 的碳原子之和为 6 至 15,或者 R1 和 R2 合在一起代表四亚甲基基、或 R1 和 R2 合在一起代表四亚甲基自由基、五亚甲基自由基或六亚甲基自由基,R3 代表直链烷基自由基,以及选自以下组别的醇:甘油、环氧-2,3-丙醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,2-丁二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、1,2,3-丁三醇、1、1,2,4,1,2,3,4-丁四醇、2-丁烯-1,4-二醇、2-丁炔-1,4-二醇、二甘醇、环己二醇(最好是 1,2-环己二醇)、硫代二甘醇、二乙醇胺、N-R-取代的二乙醇胺、三甲基丙烷、季戊四醇和通式如下的醇:
其中 p 代表 0 或 1,R4 代表甲基,R5 代表甲基、乙基、2-甲基丁基或 R4 和 R5 合在一起代表五亚甲基,但三-(二-正丙基乙酸)甘油酯除外。