distrontium;5-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(carboxylatomethyl)-4-cyanothiophene-2-carboxylate | 135459-90-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机铋、钴、镨、钆、镓、铱、铼、钇、铽等
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: distrontium;5-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(carboxylatomethyl)-4-cyanothiophene-2-carboxylate
• CAS: 135459-90-4；135459-87-9
• 化学式: C12H6N2O8SSr2
• 分子量: 513.5
• InChiKey: XXUZFRDUEGQHOV-UHFFFAOYSA-J

物化性质

• 熔点：
  >310°C (dec.)
• 溶解度：
  H2O: 可溶1mg/mL, 澄清 (加热)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.18
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  216
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

ADMET

代谢

作为二价阳离子，锶不会被代谢。

As a divalent cation, strontium is not metabolized.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

锶与人类血浆蛋白的结合较低（25%），而锶对骨组织具有高亲和力。

The binding of strontium to human plasma proteins is low (25%) and strontium has a high affinity for bone tissue.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服2克雷奈酸锶后，锶的绝对生物利用度约为25%（在19-27%的范围内）。单次服用2克后，大约在3-5小时达到最高血浆浓度。在治疗2周后达到稳态。与餐后3小时服用相比，与钙或食物同服雷奈酸锶会减少锶的生物利用度约60-70%。由于锶的吸收相对较慢，服用雷奈酸锶前后的饮食和钙摄入应该避免。相反，口服维生素D对锶的暴露没有任何影响。

The absolute bioavailability of strontium is about 25% (within a range of 19-27%) after an oral dose of 2 g strontium ranelate. Maximum plasma concentrations are reached approximately 3-5 hours after a single dose of 2 g. Steady state is reached after 2 weeks of treatement. The intake of strontium ranelate with calcium or food reduces the bioavailablity of strontium ranelate by about 60-70%, compared with administration 3 hours after a meal. Due to the relatively slow absorption of strontium, food and calcium intake should be avoided both before and after administration of strontium ranelate. Conversely, oral supplementation with vitamin D has no effect on strontium exposure whatsoever.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 排除途径

锶的排出与时间和剂量无关。锶通过肾脏和胃肠道排出。

The elimination of strontium is time and dose independent. Strontium excretion occurs via the kidneys and the gastrointetinal.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

锶的分布容积约为1升/千克。

Strontium has a volume of distribution of about 1 L/kg.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

血浆清除率约为12毫升/分钟，其肾清除率约为7毫升/分钟。

The plasma dclearance is about 12 ml/min and its renal clearance is about 7 ml/min.

来源:DrugBank

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Strontium ranelate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3-Thiopheneacetic acid, 5-(bis(carboxymethyl)amino)-2-carboxy-4-cyano-, strontium salt (1:2)
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 4)
急性毒性, 经皮 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H312 皮肤接触有害。
H332 吸入有害。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
响应
P301 + P312 如果吞下去了:
如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。如吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中
心或就医。
P302 + P352 如皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3-Thiopheneacetic acid, 5-(bis(carboxymethyl)amino)-2-carboxy-4-cyano-
别名
, strontium salt (1:2)
: C12H6N2O8SSr2
分子式
: 513.49 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Strontium ranelate
-
化学文摘登记号(CAS 135459-87-9
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氧化锶
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
吸入: 无数据资料
经皮: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: XM7581000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

雷尼酸锶是一种治疗骨质疏松症的药物，外观为白色至微黄色粉末或结晶性粉末，无臭、微溶于水、几乎不溶于乙醇、易溶于稀盐酸。该药由法国Servier公司研制开发，并于2004年11月在爱尔兰首次上市，同年12月在英国上市。日本藤泽制药公司拥有本品在日本的开发、生产和销售权。临床上主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松，显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。

雷尼酸锶具有抑制骨吸收与促进骨形成的双重药理作用。它通过在成骨细胞中增大胶原蛋白与非胶原蛋白的合成，并增强前成骨细胞的增殖来促进成骨细胞介导的骨形成。同时，它可以降低破骨细胞分化和再吸收活性，减少骨吸收，从而使得骨更新重新达到平衡，有利于骨形成。

雷尼酸锶主要通过锶原子发挥其药理作用。锶是一种与钙同族的碱土金属元素，在元素周期表中位于钙下方。口服2g后，锶的绝对生物利用度为27%。大剂量的锶能使骨矿代谢发生异常；低剂量的锶能增强前成骨细胞复制、增加成骨细胞的数量、刺激骨形成，并降低破骨细胞活性、减少破骨细胞数量，从而降低骨吸收速率。在动物和人体内的研究结果相吻合。

骨质疏松症（OP）是一种进行性骨骼疾病，其特征为骨密度（BMD）降低和骨组织显微结构发生退行性改变。表现为骨脆性提高和易发生骨折，以脊椎、髋部和腕处最为常见。妇女在停经后或接受手术切除卵巢后容易发生此病。

体内与体外研究

体内研究

• 小鼠实验： 雷尼酸锶增加了成年鼠的骨形成并减少了骨吸收，导致脊椎骨量增加。
• 大鼠实验： 在成年雄性大鼠中，雷尼酸锶增加了腰椎和股骨的骨量，并通过组织学评估证实了胫骨近端小梁骨体积的增加。
• 猴实验（长臂猿）： 雷尼酸锶减少了正常成年长臂猿的牙槽骨吸收并增加了骨形成，这种作用与广泛的骨重塑相符。
• 去卵巢大鼠实验： 短期治疗（3个月）中，雷尼酸锶防止了因雌激素缺乏而引起的松质骨丢失。长期研究（2年）证实了其对骨量和微结构的有益效果，显著提高了骨骼强度，支持该药物在提高骨抗性方面的作用。

用途

主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症，显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。