apramycin | 65072-00-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: apramycin
• 英文别名: Apromycin；Casein hydrolysate；5-amino-2-[[7-amino-6-(4,6-diamino-2,3-dihydroxycyclohexyl)oxy-4-hydroxy-3-(methylamino)-2,3,4,4a,6,7,8,8a-octahydropyrano[3,2-b]pyran-2-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol
• CAS: 65072-00-6
• 化学式: C₂₁H₄₁N₅O₁₁
• 分子量: 539.583
• InChiKey: XZNUGFQTQHRASN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  280 °C
• 溶解度：
  310克/升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  284
• 氢给体数：
  11
• 氢受体数：
  16

安全信息

• TSCA：
  Yes
• WGK Germany：
  1,3
• 海关编码：
  3504 00 90
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

酸水解酪蛋白简介

酸水解酪蛋白是以优质的酪蛋白为原料，经过强酸深度水解、脱色、脱盐、浓缩、喷雾干燥等工艺制备而成的白色或淡黄色粉状物。该产品极易吸潮，易溶于水，并具有酱香味，是酪蛋白的酸性分解物，可以分解到氨基酸的程度。酸水解酪蛋白主要由氨基酸和短肽组成。

根据产品纯度（即氯化物含量），酸水解酪蛋白分为工业级（氯化物含量高于3%）和医药级（氯化物含量低于3%）两类。

用途

1. 医药工业：作为医药产品的原料，用于制备核酪口服液、氨基酸金属螯合制剂等。
2. 食品工业：作为高端营养品的添加剂，用来补充氨基酸。
3. 日化品行业：可作为氨基酸类护肤品和日化产品的原料。
4. 发酵工业：主要用于微生物培养基。
5. 饲料行业：作为饲料添加剂，强化动物饲料的营养；在植物微肥产业中，是氨基酸金属螯合肥料的重要原料。

由此可见，酸水解酪蛋白具有广泛的应用领域。

应用领域

酸水解酪蛋白广泛应用于医药制药、生物发酵、动物饲料、植物组织培养、化妆品、烟草工业（增香）、食品卫生检验等专业与各类培养基的配置。特别是在配置半综合培养基时，它是主要的基础成分，例如：半综合百日咳培养基、半综合流脑培养基、多糖体流脑半综合液体培养基、金黄色葡萄球菌A蛋白培养基，以及硫乙醇酸盐无菌试验培养基和厌氧菌培养基等。

制备

1. 水解：准确称取100g酪蛋白加入到1000ml三颈瓶中，依次加入100ml的蒸馏水搅拌均匀、100ml 12mol/L的浓盐酸搅拌均匀。安装冷凝管、电动搅拌和电热套，边搅拌边升温至90℃时溶液整体沸腾，持续恒温搅拌水解3小时，待无酪蛋白颗粒后停止水解。
2. 过滤：在第1步水解好的水解液中加入100ml蒸馏水，用80目尼龙网过滤。
3. 浓缩：将上述过滤液分次加入到1000ml圆底烧瓶中，使用旋转蒸发仪减压至650mmHg浓缩成膏状。通过负压加入100ml蒸馏水并降低旋转蒸发仪转速使其完全溶解，再次减压浓缩三次即可完成洗涤，此时pH值为3.5。
4. 脱色：将上述洗涤好的水解液按固含量质量分数5％的活性炭回流4小时。用抽滤瓶、布氏漏斗热减压650mmHg过滤，滤液呈浅黄色，pH值为2.0。
5. 脱酸：脱色后的浅黄色滤液经强碱性阴离子交换树脂纯化降低氯化物含量。
6. 干燥：最终产品通过喷雾干燥得到。

现状

酸水解酪蛋白按照产品纯度（即氯化物含量）分为工业级和医药级两类。然而，受限于脱盐工艺，酸水解酪蛋白产品的盐含量过高，导致产品纯度低。

目前市场上大部分产品为工业级，氯化物含量高达20%以上，无法满足食品和医药工业的要求。虽然通过特定类型的树脂纯化可以降低氯化物含量，但现有工艺复杂且回收率过低或纯度仍不达标。因此，酸水解酪蛋白的应用受到极大限制。

文献信息

• TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIOUS DISEASES
  申请人：Boettger Erik

  公开号：US20130165397A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention relates to a novel pharmacological treatment of bacterial infectious diseases in humans. Specifically the invention relates to the use of apramycin of formula (I) or apramycin derivatives to treat bacterial infectious diseases in humans. It is demonstrated that apramycin surprisingly does not have the expected high level of toxicity observed with related aminoglycoside antibiotics but actually is even significantly less toxic than compounds already used in human medicine such as gentamicin.

  本发明涉及一种新型的药理治疗人类细菌感染疾病的方法。具体而言，该发明涉及使用式（I）的阿帕霉素或阿帕霉素衍生物来治疗人类细菌感染疾病。实验证明，阿帕霉素出人意料地并没有观察到与相关氨基糖苷类抗生素相似的高毒性水平，而实际上甚至比已在人类医学中使用的庆大霉素等化合物毒性显著更低。
• US9271993B2
  申请人：——

  公开号：US9271993B2

  公开（公告）日：2016-03-01