Dtxcid6025480 | 53797-35-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 氨基糖苷类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Dtxcid6025480
• 英文别名: (2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
• CAS: 53797-35-6
• 化学式: C17H36N4O14S
• 分子量: 552.6
• InChiKey: RTCDDYYZMGGHOE-BJRDGYLYSA-N

物化性质

• 熔点：
  175-180 C
• 比旋光度：
  D20 +39° (c = 1)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL
• 稳定性/保质期：

  如果按照规格使用和储存，则不会分解，也未有已知危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7.31
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  345
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  18

安全信息

• 危险品标志：
  T,Xi
• 安全说明：
  S22,S36,S37,S39,S45,S53
• 危险类别码：
  R61
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P201,P280,P308+P313
• 危险性描述：
  H312,H332,H360

制备方法与用途

概述

氨基糖苷类抗生素是除β-内酰胺类抗生素（即青霉素类和头孢菌素类）外的一类广泛应用的抗生素。1944年从放线菌培养液中发现了链霉素，为第一代氨基糖苷类抗生素，以后又陆续出现了新霉素、庆大霉素、巴龙霉素、卡那霉素、双脱氧卡那霉素及丁胺卡那霉素等药物。这些药物对听神经和肾脏有毒性，并且带有R因子的细菌可以使其钝化。为了解决这些问题，药学工作者致力于研究高效低毒的新一代氨基糖苷类抗生素。其中，硫酸核糖霉素被认为是一种有希望的新型抗生素。

硫酸核糖霉素

硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其抗菌谱与卡那霉素相似但毒性较低。它对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、葡萄球菌属及淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌等细菌有较好的作用。该药物已载入《中华人民共和国药典》2005年版二部以及《国家药品标准》，并被日本药局方收载。

硫酸核糖霉素的作用机制是通过与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制蛋白质的合成来发挥抗菌效果。临床主要用于敏感革兰阴性杆菌导致的各种感染，包括呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿道、皮肤及软组织等部位的感染。

制剂方法 注射用硫酸核糖霉素冻干粉针剂

• 硫酸核糖霉素 1000g
• 使用2000mL注射用水溶解至500g/L。

制备步骤如下：

1. 准确称取处方量的硫酸核糖霉素，加入处方量的注射用水中搅拌溶解。
2. 加入活性炭进行吸附，时间30分钟，用量为0.1％g/mL。
3. 除去活性炭并经0.45μm和0.22μm的微孔滤膜过滤后获得半成品溶液。

冻干粉针剂制备方法：

• 预冻阶段：将板层温度降至0℃，放置硫酸核糖霉素半成品30分钟后降至-40℃保持2小时。
• 升华干燥阶段：以每小时4℃的速度升温至-5℃～0℃并维持3小时。
• 解析干燥阶段：以8℃/小时的速率升温至35℃后保持3小时。

性状

硫酸核糖霉素为白色或类白色的粉末状物质。

用途

该药物用于治疗由敏感菌引起的各种感染，如支气管炎、肺炎、胸膜炎、淋巴结炎、胆囊炎、疖肿和尿路感染等。

文献信息

• [EN] PAPD5 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PAPD5 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CHILDRENS MEDICAL CENTER

  公开号：WO2020219729A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present application provides compounds that are PAPD5 inhibitors and are useful in treating a variety of conditions such as cancer, telomere diseases, and aging-related and other degenerative disorders.

  本申请提供了一些PAPD5抑制剂化合物，可用于治疗各种疾病，如癌症、端粒疾病以及与衰老和其他退行性疾病相关的情况。
• [EN] REGIOSELECTIVE DIAZOTATION OF AMINOGLYCOSIDES<br/>[FR] DIAZOTATION RÉGIOSÉLECTIVE DES AMINOGLYCOSIDES
  申请人：UNIV GRONINGEN

  公开号：WO2013191550A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The invention relates to the field of chemical derivatization. In particular, it relates to modified aminoglycosides, such as antibiotics, and methods for producing them. Provided is a method for the regioselective diazotation of a desoxy-streptamine- substituted aminoglycoside, comprising contacting the aminoglycoside with imidazole- -sulfonyl azide hydrochloride under neutral p H conditions to allow for the conversion of the single amine group at the 3-C position of the desoxy-streptamine ring into an azide group. Also provided are novel antibiotic compounds.

  该发明涉及化学衍生化领域。具体而言，涉及改性氨基糖苷，如抗生素，以及生产它们的方法。提供了一种用于对去氧链霉素取代氨基糖苷进行区域选择性重氮化的方法，包括将氨基糖苷与咪唑-磺酰叠氮氯化物在中性 pH 条件下接触，以便将去氧链霉素环的3-C 位置的单胺基转化为叠氮基团。还提供了新型抗生素化合物。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• GAMMA-AAPEPTIDES WITH POTENT AND BROAD-SPECTRUM ANTIMICROBIAL ACTIVITY
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US20150274782A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一种新型类别的抗微生物药物，称为γ-AA肽。当前发明提供了各种类别的γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂质化γ-AA肽。本发明的γ-AA肽被设计为具有抗微生物活性，同时稳定且无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被治疗微生物体内微生物产生抗药性。因此，所披露的γ-AA肽可用于治疗与病原微生物相关的各种医疗状况。
• External preparation for skin diseases containing nitroimidazole
  申请人：——

  公开号：US20030092754A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  An external preparation for skin disease which comprises a nitroimidazole derivative represented by the following formula (I): 1 wherein R 1 , R 3 and R 4 may be the same or different and represent a hydrogen atom, a nitro group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group, a lower alkenyl group, or a substituted lower alkenyl group; and R 2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group and a lower alkenyl group or a substituted lower alkenyl group, provided that any one of R 1 , R 3 and R 4 is a nitro group.

  一种外用制剂，用于皮肤疾病，包括以下式(I)所代表的硝基咪唑衍生物：1其中R1、R3和R4可以相同也可以不同，并表示氢原子、硝基、低烷基、取代的低烷基、低烯基或取代的低烯基；R2表示氢原子、低烷基、取代的低烷基和低烯基或取代的低烯基，只要R1、R3和R4中的任何一个是硝基。