摘要:
合成并表征了一系列十种(±)3-薄荷酮芳基酸肼酮化合物(化合物J1 – J10),采用薄层层析和光谱分析进行表征。合成的化合物经过腹腔注射(i.p)后,通过最大电击(MES)和皮下注射戊二腈(scPTZ)诱导癫痫发作的方法以及最小阵挛性发作测试评估了其抗惊厥活性。同时也确定了这些化合物的运动损伤最小值。结果显示,十种化合物中有四种在6 Hz的最小阵挛性发作筛选中提供了显著保护。化合物J6,4-氯-N-(2-异丙基-5-甲基环己烯基)苯肼被发现是最活跃的化合物,其MES ED50为16.1 mg/kg,保护指数(pI)大于20,表明(±)3-薄荷酮芳基酸肼酮具有比其他报道的薄荷酮衍生物(如薄荷酮希夫碱、薄荷酮半肼和硫半肼)更好和更安全的抗惊厥特性。