(4-((S)-2-((S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanamido)-2-(2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl)ethyl)phenyl)sulphamic acid sodium salt | 1809275-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (4-((S)-2-((S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanamido)-2-(2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl)ethyl)phenyl)sulphamic acid sodium salt
• 英文别名: razuprotafib；Razuprotafib sodium；sodium;N-[4-[(2S)-2-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-phenylpropanoyl]amino]-2-(2-thiophen-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)ethyl]phenyl]sulfamate
• CAS: 1809275-69-1
• 化学式: C₂₆H₂₅N₄O₆S₃*Na
• 分子量: 608.695
• InChiKey: FXNDNMZPAYMZNC-GUTACTQSSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.12
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  214
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

Razuroptafib钠是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶β（HPTPβ）抑制剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-((S)-2-((S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanamido)-2-(2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl)ethyl)phenyl)sulphamic acid sodium salt 在 磷酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以93.8%的产率得到4-{(S)-2-[(S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-phenylpropanamido]-2-[2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl]ethyl}phenylsulfamic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES
  [FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES

  摘要：

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。

  公开号：

  WO2014145068A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methoxycarbonyl-L-phenylalanine 在 N-甲基吗啉 、 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium methylate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 19.0~40.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 (4-((S)-2-((S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanamido)-2-(2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl)ethyl)phenyl)sulphamic acid sodium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES
  [FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES

  摘要：

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。

  公开号：

  WO2014145068A1

文献信息

• COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES
  申请人：Aerpio Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160220540A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了一些有效激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成有关的疾病，例如眼部疾病提供有效的治疗。本文还披露了增加溶解度的配方。同时，本文还披露了抗体的联合疗法和PK/PD数据。
• Compositions, formulations and methods for treating ocular diseases
  申请人：Aerpio Therapeutics Inc.

  公开号：US09440963B2

  公开（公告）日：2016-09-13

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了激活Tie-2和抑制HPTP-beta的有效化合物。这些化合物可以为与血管生成有关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗方法。本文还披露了增加溶解度的制剂。同时还披露了与抗体的联合治疗和PK / PD数据。
• US20140275103A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9440963B2
  申请人：——

  公开号：US9440963B2

  公开（公告）日：2016-09-13
• [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES
  申请人：AERPIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014145068A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。