4-amino-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl methanesulfonate | 1451370-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl methanesulfonate
• 英文别名: 4-Amino-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl methanesulfonate；(4-amino-5-quinolin-3-yl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl) methanesulfonate
• CAS: 1451370-22-1
• 化学式: C₂₀H₁₉N₅O₃S
• 分子量: 409.469
• InChiKey: CAXCSOKJDQQQOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl methanesulfonate 在 sodium azide 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 N-(4-amino-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  QUINOLYL PYRROLO PYRIMIDYL CONDENSED-RING COMPOUND AND SALT THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种对EGFR具有抑制作用并具有细胞生长抑制作用的新化合物。本发明还提供了一种药物制剂，可根据该化合物的EGFR抑制作用用于预防和/或治疗癌症。由下式（I）表示的化合物或其盐。

  公开号：

  US20140057899A1
• 作为产物：
  描述：

  8-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-4-amine 在 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 4-amino-5-(quinolin-3-yl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  QUINOLYL PYRROLO PYRIMIDYL CONDENSED-RING COMPOUND AND SALT THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种对EGFR具有抑制作用并具有细胞生长抑制作用的新化合物。本发明还提供了一种药物制剂，可根据该化合物的EGFR抑制作用用于预防和/或治疗癌症。由下式（I）表示的化合物或其盐。

  公开号：

  US20140057899A1

文献信息

• Quinolyl pyrrolo pyrimidyl condensed-ring compound and salt thereof
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US08889666B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  The present invention provides a new compound that has an inhibitory action against EGFR and that has cell growth inhibitory effects. The present invention further provides a pharmaceutical preparation useful for preventing and/or treating cancer, based on the EGFR inhibitory effect of the compound. A compound represented by the following Formula (I) or a salt thereof.

  本发明提供了一种新的化合物，具有抑制EGFR的作用，并具有细胞生长抑制作用。本发明还提供了一种基于该化合物的EGFR抑制作用，用于预防和/或治疗癌症的药物制剂。化合物的结构式如下（I），或其盐。
• QUINOLYLPYRROLOPYRIMIDYL FUSED-RING COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2722332B1

  公开（公告）日：2016-04-20
• US8889666B2
  申请人：——

  公开号：US8889666B2

  公开（公告）日：2014-11-18
• [EN] QUINOLYLPYRROLOPYRIMIDYL FUSED-RING COMPOUND OR SALT THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ À CYCLE FUSIONNÉ DE QUINOLYL-PYRROLO-PYRIMIDYL OU UN SEL ASSOCIÉ
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2013125709A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  ＥＧＦＲ阻害作用を有し、且つ細胞増殖抑制効果を有する新規な化合物を提供する。またＥＧＦＲ阻害作用に基づき、癌の予防及び／又は治療に有用な医薬を提供する。 下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。
• QUINOLYL PYRROLO PYRIMIDYL CONDENSED-RING COMPOUND AND SALT THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20140057899A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention provides a new compound that has an inhibitory action against EGFR and that has cell growth inhibitory effects. The present invention further provides a pharmaceutical preparation useful for preventing and/or treating cancer, based on the EGFR inhibitory effect of the compound. A compound represented by the following Formula (I) or a salt thereof.

  本发明提供了一种对EGFR具有抑制作用并具有细胞生长抑制作用的新化合物。本发明还提供了一种药物制剂，可根据该化合物的EGFR抑制作用用于预防和/或治疗癌症。由下式（I）表示的化合物或其盐。