(-)-Metaraminol tartrate | 33402-03-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗休克血管活性药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (-)-Metaraminol tartrate
• 英文别名: (1R,2S)-2-amino-1-(3-hydroxyphenyl)propan-1-ol bitartrate；metaraminol bitartrate；3-[(1R,2S)-2-amino-1-hydroxypropyl]phenol;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• CAS: 33402-03-8
• 化学式: C₄H₆O₆*C₉H₁₃NO₂
• 分子量: 317.296
• InChiKey: VENXSELNXQXCNT-YDYUUSCQSA-N

物化性质

• 熔点：
  176-177°
• 溶解度：
  DMSO:0.0(最大浓度 mg/mL);0.0(最大浓度 mM)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.35
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  182
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S26,S28,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R23/24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922509090
• 危险品运输编号：
  UN 2811

SDS

1.1 产品标识符
: Metaraminol (+)-bitartrate salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(−)-m-Hydroxyphenylpropanolamine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
急性毒性, 吸入 (类别3)
急性毒性, 经皮 (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H331 吸入会中毒。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (−)-m-Hydroxyphenylpropanolamine
别名
: C9H13NO2 · C4H6O6
分子式
: 317.29 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Metaraminol hydrogen (+)-tartrate
-
CAS 号 33402-03-8
EC-编号 251-502-3

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
恶心, 头晕, 头痛, 发汗, 发抖
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 240 mg/kg
吸入: 无数据资料
经皮: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
恶心, 头晕, 头痛, 发汗, 发抖
附加说明
化学物质毒性作用登记: DN5160000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Metaraminol hydrogen (+)-tartrate)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Metaraminol hydrogen (+)-tartrate)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Metaraminol hydrogen (+)-tartrate)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

重酒石酸间羟胺

重酒石酸间羟胺是一种白色结晶性粉末，无臭且味苦。

用途

重酒石酸间羟胺主要用于因出血、药物过敏、手术并发症或脑外伤及脑肿瘤引起的低血压辅助性对症治疗。此外，它也可用于心原性休克或败血症导致的低血压治疗。

禁忌症

1. 对本药过敏者禁用。
2. 使用氯仿、氟烷或环丙烷进行全身麻醉者禁用。
3. 两周内曾使用过单胺氧化酶抑制药者禁用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (-)-Metaraminol tartrate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium dihydroxide 吡啶 、 氢氧化钾 、 三(2-氯乙基)胺 、 氢气 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 二异丙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 20.0~90.0 ℃ 、1.4 MPa 条件下， 生成 (S)-1-(3-(2-Aminopropan-2-yl)phenyl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Comparative approaches toward diamines containing spatially separated homobenzylic and benzylic nitrogen stereocenters

  摘要：

  Several synthetic strategies to diamines 1-3 are described. The optimum approach via opening of aziridine afforded 1 3 in 29-60% yield over 3-5 steps. A study on formation of the benzylic stereocenter using Toste's rhenium-catalyzed asymmetric reduction of phosphinyl ketimines was also evaluated and afforded 15 in 92% de. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2007.05.073

文献信息

• [EN] ASSAYS FOR AMPHETAMINE AND METHAMPHETAMINE<br/>[FR] ANALYSES VISANT A DETECTER LA PRESENCE D'AMPHETAMINE ET DE METHAMPHETAMINE
  申请人：DADE BEHRING INC

  公开号：WO2005092831A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  Methods, compositions and kits are disclosed. The compounds disclosed comprise an amphetamine moiety and a methamphetamine moiety linked together by a first linking group. A second linking group depends from the first linking group and comprises a functional group. The distance of the amphetamine moiety and the methamphetamine moiety from the point of linkage of the second linking group to the first linking group is approximately the same. The compounds may be linked to labels and used in assays for the detection of amphetamine and/or methamphetamine in samples suspected of containing these drugs.

  本文介绍了方法、组合物和试剂盒。所述化合物包括由第一连接基连接在一起的苯丙胺基团和甲基苯丙胺基团。第二连接基从第一连接基依赖并包括一个功能基团。苯丙胺基团和甲基苯丙胺基团距离第二连接基与第一连接基连接点的距离大致相同。这些化合物可以与标签连接并用于检测样品中可能含有苯丙胺和/或甲基苯丙胺的测定中。
• <i>In situ</i> reactive extraction with oleic acid for process intensification in amine transaminase catalyzed reactions
  作者：Moritz Doeker、Laura Grabowski、Dörte Rother、Andreas Jupke

  DOI：10.1039/d1gc03289e

  日期：——

  previously described physical extraction concepts. Suitable process parameters, such as pH and required reactant concentration were defined by extraction experiments and enzyme compatibility tests. An operational window was found to establish reactive ISPR within the biocatalytic production of metaraminol. Our approach makes use of oleic acid as a sustainable reactant and allows efficient in situ recovery

  胺转氨酶催化的反应系统允许通过前手性前体的立体选择性胺化有效生产高价值的活性药物成分。间氨基酚是一种直接用于低血压治疗的生物活性氨基醇，并进一步作为合成更复杂生物活性化合物的重要前体。此类化合物的胺化反应使用胺供体，尽管存在其他缺点，但胺供体通常来自不可再生资源。尽管转化率在热力学上受到限制，但为了实现更环保的间氨基酚生产路线，L-丙氨酸可用作替代胺供体。为了克服这个限制，基于提取的原位可以应用产品去除 (ISPR) 来实现更高的转化率。在这里，我们描述了一种在转氨酶有利的工艺条件下回收间氨基酚的反应提取策略，实现了与先前描述的物理提取概念一样的更高产率。合适的工艺参数，例如 pH 值和所需的反应物浓度，由提取实验和酶相容性测试确定。发现在间氨基酚的生物催化生产中建立反应性 ISPR 的操作窗口。我们的方法利用油酸作为可持续反应物，并允许有效地原位回收间氨基酚，从而提高酶促生产。
• Skin penetration system for salts of amine-functional drugs
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0351897A2

  公开（公告）日：1990-01-24

  The invention involves pharmaceutical compositions for topical application comprising: (a) a pharmaceutically-acceptable salt of addition of an amine-functional drug (other than opioid analgesic drugs); (b) a C₇ to C₂₂ straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated, fatty acid having a melting point of less than about 50°C; and (c) a C₃-C₄ alkane diol.

  本发明涉及用于局部应用的药物组合物，包括 (a) 一种胺功能药物（阿片类镇痛药除外）的药学上可接受的加成盐； (b) C₇ 至 C₂₂ 直链或支链、饱和或不饱和脂肪酸，熔点低于约 50°C；以及 (c) C₃-C₄ 烷二醇。
• Medicated plasters
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：EP0387751A2

  公开（公告）日：1990-09-19

  Medicated plasters composed of a flexible support and a pressure-sensitive adhesive layer laminated thereon, in which said pressure-sensitive adhesive layer has an exposed surface with pH of 7 or higher and contains one of the following three components: (i) a basic physiologically active agent and an acidic substance, (ii) a salt of a basic physiologically active agent and a basic substance, and (iii) a basic physiolosically active agent and a salt of a basic physiolosically active agent.

  药用膏药，由柔性支架和层压在其上的压敏胶层组成，其中所述压敏胶层的外露表面 pH 值为 7 或更高，并含有以下三种成分之一： (i) 碱性生理活性剂和酸性物质、 (ii) 碱性生理活性剂和碱性物质的盐，以及 (iii) 碱性生理活性剂和碱性生理活性剂的盐。
• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。