tylosin tartrate | 74610-55-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tylosin tartrate
• 英文别名: desmycosin tartrate；2,3-dihydroxybutanedioic acid;2-[(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,16R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
• CAS: 74610-55-2
• 化学式: C₄H₆O₆*C₄₆H₇₇NO₁₇
• 分子量: 1066.2
• InChiKey: ICVKYYINQHWDLM-GNPNPOQESA-N

物化性质

• 熔点：
  140-146 °C
• 溶解度：
  在水中的溶解度50 mg/mL，澄清，黄绿色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.29
• 重原子数：
  74
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  354
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  24

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941909000

制备方法与用途

理化性质

酒石酸泰洛星是泰乐菌素的酒石酸盐形式，属于畜禽专用的抗生素。从链霉菌培养液中提取出的弱碱性化合物，临床常将其制成酒石酸盐和磷酸盐，为白色或微黄色粉末状物质。它微溶于水，并可与酸形成可溶于水的盐类。这种盐在弱碱性和弱酸性的溶液中都较为稳定。

药理及应用

酒石酸泰乐菌素对革兰阳性菌和一些阴性菌有效，但作用相对较弱；它特别对支原体的作用较强，是大环内酯类药物中对抗支原体效果较强的药物之一。敏感细菌如金黄色葡萄球菌、化脓链球菌等容易对其产生耐药性，并可能与红霉素等其他同类抗生素产生交叉耐药性。

口服时以酒石酸盐吸收效果较好，磷酸盐的吸收较差；酒石酸盐在猪体内易从胃肠道（尤其是肠道）被迅速吸收。内服后1小时即可达到血药峰值浓度，肌注或皮下注射同剂量泰乐菌素时，其血药浓度会比口服高出2至3倍。猪肉类动物的排泄速度比家禽更快。

临床上主要用于预防和治疗鸡、火鸡及其他动物的支原体感染；对猪支原体仅有预防作用但无明显疗效。此外，它还用于金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠弧菌等引起的肺炎、乳腺炎、子宫炎及肠炎等症状，并能防治禽类球虫感染和种蛋浸泡，以防止火鸡支原体传播。

药理作用 药效学

酒石酸泰乐菌素是属于大环内酯类的抗菌药物，在对抗支原体方面表现出较强的效果；对革兰氏阳性菌以及部分阴性菌也有较好的疗效。敏感细菌包括金黄色葡萄球菌、化脓链球菌等。

药动学

肌注后能迅速被吸收，与红霉素一样在体内广泛分布，注射给药的器官浓度比口服高2至3倍，但不易穿透脑脊液。犬和牛的表观分布容积分别为1.7 L/kg 和 1.1 L/kg。泰乐菌素进入乳汁中的浓度约为血清浓度的20%，以原形形式通过尿和胆汁排出体外。犬的消除半衰期为0.9小时，犊牛则在0.95至2.3小时之间。

功能作用

1. 支原体性疾病：主要用于预防和治疗猪支原体肺炎（猪气喘病）、鸡毒支原体感染（也称为慢性呼吸道疾病），羊传染性胸膜肺炎（又称羊支原体性肺炎）、支原体性无乳症以及关节炎等。
2. 细菌性疾病：对多种革兰氏阳性菌引起的疾病有显著疗效，对于某些革兰氏阴性菌亦有一定疗效。主要用于预防和治疗金黄色葡萄球菌引发的化脓性疾病、链球菌感染导致的乳腺炎、子宫炎及肠炎等症状；此外还能有效控制禽类球虫感染。
3. 抗球虫作用：可以作为多（聚）醚类抗球虫药物，如莫能菌素、盐霉素等的有效性增强剂。

配伍禁忌

1. 泰乐菌素可能降低β-内酰胺类抗生素的抗菌效果。
2. 与酰胺醇类联用会因竞争结合位置而产生拮抗作用，并加剧肝脏损害，必须间隔3至4小时使用。
3. 喹诺酮类药物与泰乐菌素配伍时药效下降且副作用增加。
4. 泰妙菌素和泰乐菌素混用会导致效果降低。
5. 与其他如喹乙醇、杆菌肽锌等抗菌药物均有配伍禁忌。
6. 其他参见大环内酯类抗生素。

用途

酒石酸泰乐菌星是用于预防和治疗支原体感染的首选药物，同时它也是一种重要的抗生素类药品，在畜禽中主要用于控制细菌及支原体引起的疾病。

文献信息

• Macrolides Having Antibiotic Activity
  申请人：Yerramilli Murthy V.S.N.

  公开号：US20110071096A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention relates to a semi-synthetic macrolide having antimicrobial activity, in particular antibacterial activity; pharmaceutical compositions comprising the macrolide; and methods of using the macrolide to treat or prevent an infection.

  本发明涉及一种半合成的大环内酯类化合物，具有抗微生物活性，特别是抗细菌活性；药物组合物包括该大环内酯类化合物；以及使用该大环内酯类化合物治疗或预防感染的方法。
• Antibiotic compositions
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0032304A1

  公开（公告）日：1981-07-22

  Antibiotic compositions comprising certain novel combinations of macrolide and aminoglycoside antibiotics or their physiologically acceptable salts have been found particularly effective in the treatment of colibacillosis in pigs. They are also of value as growth promoters and in improving the feed utilization in pigs. They are also valuable in controlling the growth of mycoplasma in mammalian tissue cultures.

  研究发现，由某些大环内酯类和氨基糖苷类抗生素或其生理上可接受的盐的新型组合物组成的抗生素组合物对治疗猪的大肠杆菌病特别有效。它们还具有促进生长和提高猪饲料利用率的价值。它们对控制哺乳动物组织培养物中支原体的生长也很有价值。
• Implant system
  申请人：Ivy Animal Health, Inc.

  公开号：EP1013302A1

  公开（公告）日：2000-06-28

  An antibiotic and pharmaceutical pellet system and method provides localized sustained antibiotic release as part of a single therapeutic procedure in order to prevent infections at the injection site. The system (10) includes an implanter apparatus (12) for subcutaneously implanting pharmaceutical pellets (14, 15) in an animal through the bore of a hypodermic needle (20) which is operably coupled to a pellet magazine (16). The pellets are sized to be implanted through the needle and positioned in the magazine for selective alignment of a pellet with the needle. The pellets include pharmaceutical dose pellets and antibiotic dose pellets which are packaged in the magazine in sequential order for delivery of the pharmaceutical dose followed by the antibiotic dose as part of a single injection, the system permits localized controlled and sustained absorption of the antibiotics pellet dose to combat infection in and around the site of the injection.

  一种抗生素和药丸系统及方法提供局部持续抗生素释放，作为单一治疗程序的一部分，以防止注射部位感染。该系统（10）包括一个植入器械（12），用于通过皮下注射针头（20）的针孔在动物皮下植入药丸（14、15），该针头可操作地连接到药丸库（16）。药丸的大小适于通过针头植入，并放置在药丸库中，以便选择性地将药丸与针头对准。药丸包括药物剂量药丸和抗生素剂量药丸，它们按顺序包装在药丸库中，作为一次注射的一部分，先注射药物剂量，然后注射抗生素剂量，该系统允许局部控制和持续吸收抗生素药丸剂量，以防治注射部位及其周围的感染。
• Growth promoting pharmaceutical implant
  申请人：Ivy Animal Health, Inc.

  公开号：EP1177785A2

  公开（公告）日：2002-02-06

  A combination growth promoting pharmaceutical pellet system which delivers doses of both a growth stimulating pharmaceutical agent and a supplemental agent that enhances the growth produced by the growth stimulating agent as part of a single procedure wherein the doses have a synergistic or augmentative effect on physiological growth and weight gain. The system includes an implanter apparatus (12) for subcutaneously implanting pellets (13) in an animal (20) through the bore of a hypodermic needle (22) which is operably coupled to a pellet magazine, and a plurality of pellets sized to be implanted through the needle and positioned in the magazine for selective alignment of a pellet with the needle. The pellets include at least one growth stimulating pharmaceutical agent dose pellet (14). The implant also includes a supplemental agent dose (15) selected from the group of parasiticides, antibiotics, estrus suppressing compositions, somatotropins, gonadotropins and mixtures thereof. The various agents preferably include both immediate release and time delayed release components.

  一种促进生长的组合药丸系统，作为单一程序的一部分，该系统可同时提供一定剂量的促生长药剂和补充药剂，补充药剂可增强促生长药剂所产生的生长效果，其中的剂量对生理生长和体重增加具有协同或增强作用。该系统包括一个植入器装置（12），用于通过皮下注射针头（22）的孔将颗粒（13）植入动物（20）的皮下，皮下注射针头（22）可操作地连接到颗粒库，以及多个颗粒，颗粒的大小可通过针头植入，并定位在颗粒库中，以便选择性地将颗粒与针头对准。颗粒包括至少一个生长刺激药剂剂量颗粒（14）。植入物还包括一种补充药剂剂量（15），选自寄生虫杀虫剂、抗生素、发情抑制成分、促体液素、促性腺激素及其混合物。各种药剂最好包括速释和缓释成分。
• Synergistic antibiotic compositions
  申请人：New Pharma Research Sweden AB

  公开号：EP1262185A1

  公开（公告）日：2002-12-04

  Compositions for the prophylactic and/or therapeutic treatment of diseases, particularly in poultry, comprising tylosin, a tetracycline and an acidic agent. Optionally, the compositions further comprise 2-pyrrolidone. The combination enhances the therapeutic effect of the tetracycline. The compositions are stable upon storage in the form in which they are intended to be administered to poultry. The invention concerns also the combined use of tylosin and a tetracycline for the treatment of animal diseases and the conversion of tylosin A to tylosin B by 2-pyrrolidone.

  用于预防和/或治疗疾病，特别是家禽疾病的组合物，包括泰乐菌素、四环素和酸性制剂。可选地，组合物还包括 2-吡咯烷酮。这种组合可增强四环素的治疗效果。本发明的组合物在以给家禽用药的形式储存时是稳定的。本发明还涉及联合使用泰乐菌素和四环素治疗动物疾病，以及通过 2-吡咯烷酮将泰乐菌素 A 转化为泰乐菌素 B。