2-amino-3-[6-bromo-2(1H)-quinolon-4-yl]propionic acid | 889573-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-3-[6-bromo-2(1H)-quinolon-4-yl]propionic acid
• 英文别名: 2-Amino-3-(6-bromo-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid；2-amino-3-(6-bromo-2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid
• CAS: 889573-80-2
• 化学式: C₁₂H₁₁BrN₂O₃
• 分子量: 311.135
• InChiKey: QWUOQVLEQGDJAU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  559.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.645±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  92.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-3-[6-bromo-2(1H)-quinolon-4-yl]propionic acid 、 4-氯苯甲酰氯 、 2-氨基-3-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)丙酸盐酸盐 在 Raney nikel sodium hydroxide 、 氢气 、 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 以96.2%的产率得到瑞巴派特
  参考文献：
  名称：

  WO2006/59781

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for Preparing Rebamipide
  申请人：Nishitani Shinji

  公开号：US20070249835A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention provides an improved process for preparing rebamipide that is useful as a medicament, which makes it possible to prepare rebamipide with high purity and high yield. The invention is an improved process for preparing rebamipide of the formula (1), comprising subjecting a carbostyril amino acid compound of the formula (5) or a salt thereof containing a compound of the formula (11) as an impurity to a reduction treatment in the presence of hydrogen and a catalyst in a basic aqueous solution, thereby selectively reducing the impurity compound (11) to transform into the carbostyril amino acid compound (5); and then acylating the compound (5) in a basic aqueous solution to give rebamipide (1).

  本发明提供了一种改进的制备rebamipide的方法，该方法用作药物，使得能够高纯度和高产率地制备rebamipide。本发明是一种改进的制备式(1)的rebamipide的方法，包括在碱性水溶液中，在氢气和催化剂的存在下，将式(5)的carbostyril氨基酸化合物或其含有式(11)化合物作为杂质的盐经过还原处理，从而选择性地还原杂质化合物(11)转化为carbostyril氨基酸化合物(5)；然后在碱性水溶液中酰化化合物(5)以得到rebamipide(1)。
• US7718805B2
  申请人：——

  公开号：US7718805B2

  公开（公告）日：2010-05-18
• WO2006/59781
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——