3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline | 1581304-46-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline
• 英文别名: 3,5-Dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline；3,5-dichloro-4-(6-chloropyridazin-3-yl)oxyaniline
• CAS: 1581304-46-2
• 化学式: C₁₀H₆Cl₃N₃O
• 分子量: 290.536
• InChiKey: LCBMEKQYZVCBOT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  455.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.573±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

用途

3,5-二氯-4-(6-氯哒嗪-3-基)氧苯胺是一种苯胺类衍生物，可用作医药中间体，在医药合成和实验研究中发挥重要作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline 在 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] THYROID HORMONE RECEPTOR AGONISTS
  [FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DES HORMONES THYROÏDIENNES

  摘要：

  本文提供了新型甲状腺激素受体（TR）激动剂，例如具有公式I、II或III的激动剂。还提供了制备新型TR激动剂的方法以及利用新型TR激动剂治疗由TR激动剂调节的疾病或紊乱的方法，例如NAFLD、NASH、糖尿病、高脂血症和/或高胆固醇血症。

  公开号：

  WO2020073974A1
• 作为产物：
  描述：

  3,6-二氯哒嗪 、 2,6-二氯-4-氨基苯酚 生成 3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF SYNTHESIZING THYROID HORMONE ANALOGS AND POLYMORPHS THEREOF

  摘要：

  该披露描述了合成吡啶并酮化合物作为甲状腺激素类似物及其前药的方法。根据该披露的首选方法可允许大规模制备高纯度的吡啶并酮化合物。在某些实施例中，根据该披露的首选方法还可允许比以前用于制备此类化合物的方法更好地制备吡啶并酮化合物。此外，还披露了一种吡啶并酮化合物的形态形式。进一步披露了一种治疗至少具有一种TRβ突变的主体的甲状腺激素抵抗的方法。

  公开号：

  US20160243126A1
• 作为试剂：
  描述：

  、 3,6-二氯哒嗪 、 2,6-二氯-4-氨基苯酚 在 3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline 作用下， 以to form 3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline, hydrolyzing 3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline的产率得到3,5-dichloro-4-((6-chloropyridazin-3-yl)oxy)aniline
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF SYNTHESIZING THYROID HORMONE ANALOGS AND POLYMORPHS THEREOF

  摘要：

  该披露描述了合成吡啶并酮化合物作为甲状腺激素类似物及其前药的方法。根据该披露的首选方法允许大规模制备高纯度的吡啶并酮化合物。在某些实施例中，根据该披露的首选方法还允许以比先前用于制备此类化合物的方法更好的产率制备吡啶并酮化合物。还披露了一种吡啶并酮化合物的形态。另外，还披露了一种治疗至少具有一个TRβ突变的主体的甲状腺激素抵抗的方法。

  公开号：

  US20150203473A1

文献信息

• Method of synthesizing thyroid hormone analogs and polymorphs thereof
  申请人：Madrigal Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09266861B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The disclosure describes methods of synthesis of pyridazinone compounds as thyroid hormone analogs and their prodrugs. Preferred methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of pyridazinone compounds having high purity. In some embodiments, preferred methods according to the disclosure also allow for the preparation of pyridazinone compounds in better yield than previously used methods for preparing such compounds. Also disclosed are morphic forms of a pyridazinone compound. Further disclosed is a method for treating resistance to thyroid hormone in a subject having at least one TRβ mutation.

  该文件描述了合成吡啶并酮化合物作为甲状腺激素类似物及其前药的方法。根据该文件的首选方法允许大规模制备高纯度的吡啶并酮化合物。在某些实施例中，根据该文件的首选方法还允许比以前用于制备这种化合物的方法更好地制备吡啶并酮化合物。还披露了吡啶并酮化合物的形态形式。此外，还披露了一种用于治疗至少具有一个TRβ突变的主体的甲状腺激素抵抗的方法。
• CHEMICAL COMPOUND AS THYROID HORMONE BETA RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP4036090A1

  公开（公告）日：2022-08-03

  Provided are a chemical compound as a thyroid hormone Beta receptor agonist and a use thereof, further comprising a pharmaceutical composition containing the chemical compound. The chemical compound or pharmaceutical composition can be used in the preparation of drugs for preventing, treating or mitigation of diseases mediated by agonistic thyroid hormone β receptor, particularly for the preparation of drugs for treating non-alcoholic fatty liver diseases.

  提供了一种化学化合物作为甲状腺激素β受体激动剂以及其用途，还包括含有该化合物的药物组合物。该化合物或药物组合物可用于制备用于预防、治疗或缓解由激动性甲状腺激素β受体介导的疾病的药物，尤其是用于制备治疗非酒精性脂肪肝病的药物。
• Methods of synthesizing thyroid hormone analogs and polymorphs thereof
  申请人：Madrigal Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10376517B2

  公开（公告）日：2019-08-13

  The disclosure describes methods of synthesis of pyridazinone compounds as thyroid hormone analogs and their prodrugs. Preferred methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of pyridazinone compounds having high purity. In some embodiments, preferred methods according to the disclosure also allow for the preparation of pyridazinone compounds in better yield than previously used methods for preparing such compounds. Also disclosed are morphic forms of a pyridazinone compound. Further disclosed is a method for treating resistance to thyroid hormone in a subject having at least one TRβ mutation.

  本公开描述了作为甲状腺激素类似物及其原药的哒嗪酮化合物的合成方法。根据本公开的优选方法，可以大规模制备高纯度的哒嗪酮化合物。在某些实施例中，根据本公开的优选方法还能以比以前使用的制备此类化合物的方法更好的收率制备哒嗪酮化合物。还公开了哒嗪酮化合物的形态形式。进一步公开了一种治疗具有至少一种TRβ突变的受试者对甲状腺激素抗性的方法。
• [EN] CHEMICAL COMPOUND AS THYROID HORMONE BETA RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CHIMIQUE EN TANT QU'AGONISTE DU RÉCEPTEUR BÊTA DE L'HORMONE THYROÏDIENNE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种作为甲状腺激素Beta受体激动剂的化合物及其用途
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2021057791A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  一种作为甲状腺激素Beta受体激动剂化合物及其用途，进一步包含所述化合物的药物组合物。所述的化合物或药物组合物可以用于制备预防、治疗或减轻由激动甲状腺激素β受体介导的疾病的药物，尤其用于制备治疗非酒精性脂肪性肝病的药物。
• [EN] METHOD OF SYNTHESIZING THYROID HORMONE ANALOGS AND POLYMORPHS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ANALOGUES DE L'HORMONE THYROÏDIENNE ET DE SES POLYMORPHES
  申请人：MADRIGAL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014043706A8

  公开（公告）日：2017-10-19