(+/-)-Ritodrine | 26652-09-5

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 垂体激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+/-)-Ritodrine
• 英文别名: 4-[2-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenol
• CAS: 26652-09-5
• 化学式: C₁₇H₂₁NO₃
• 分子量: 287.359
• InChiKey: IOVGROKTTNBUGK-SJKOYZFVSA-N

物化性质

• 熔点：
  88-90 °C
• 沸点：
  512.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.213±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

简介

利托君是一种肾上腺素能β2受体激动剂，用于预防早产。该药对孕妇可能引起心律失常、肺水肿、横纹肌溶解症、腮腺炎、粒细胞减少症、急性泛发性发疹性脓疱病、恶心呕吐及血糖升高等不良反应。

药理作用

盐酸利托君是一种β2-受体激动药，具有直接的拟交感作用。其主要表现为对β2-受体的作用，类似于沙丁胺醇类药物。该药能够抑制子宫平滑肌张力，降低子宫收缩力，从而达到安胎效果。此外，还可以加速胎儿肺成熟。

适应症

盐酸利托君作为肾上腺素能β2受体激动剂，用于预防早产。

禁忌症

出血、妊娠高血压综合征、糖尿病患者禁用。

副作用

盐酸利托君对孕妇可能引起的心律失常、肺水肿、横纹肌溶解症、腮腺炎、粒细胞减少症、急性泛发性发疹性脓疱病、恶心呕吐及血糖升高等不良反应，其发生机制可能与药物导致的电解质失衡（如血钾降低）、肺毛细血管楔压改变、低血钾引起的肌肉一过性缺血、唾液淀粉酶分泌增加、骨髓抑制以及促进糖原分解等因素有关。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-{(1S,2R)-2-[2-(4-Benzyloxy-phenyl)-ethylamino]-1-hydroxy-propyl}-phenol; hydrochloride 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (+/-)-Ritodrine
  参考文献：
  名称：

  β-苯基乙胺衍生物X N-（羟基和甲氧基芳烷基）衍生物的合成† •

  摘要：

  描述了具有以下一般结构的化合物的合成和某些药理特性：

  DOI：

  10.1002/recl.19730921113

文献信息

• METHODS FOR PREPARING RITODRINE HYDROCHLORIDE
  申请人：Zanon Jacopo

  公开号：US20130123539A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  Methods for preparing Ritodrine hydrochloride are provided. Also provided is non-hygroscopic, crystalline, polymorphic Ritodrine hydrochloride of Form I.

  提供了制备盐酸利多巴林的方法。同时提供了非吸湿性、结晶性、多形性的利多巴林盐酸盐I型。
• A Heterobimetallic Pd/La/Schiff Base Complex foranti-Selective Catalytic Asymmetric Nitroaldol Reactions and Applications to Short Syntheses of β-Adrenoceptor Agonists
  作者：Shinya Handa、Keita Nagawa、Yoshihiro Sohtome、Shigeki Matsunaga、Masakatsu Shibasaki

  DOI：10.1002/anie.200705617

  日期：2008.4.14
• SUSTAINED-RELEASE PRODUCT COMPRISING A COMBINATION OF A NON-OPIOID AMINE AND A NON-STERIODAL ANTI-INFLAMMATORY DRUG
  申请人：Wertz Christian F.

  公开号：US20120252833A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Sustained-release oral pharmaceutical compositions and methods of use, wherein the compositions are in a single dosage form and include an amine-containing compound (including salts thereof), a salt of a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), and a hydrophilic matrix.
• SUSTAINED RELEASE COMPOSITION COMPRISING AN AMINE AS ACTIVE AGENT AND A SALT OF A CYCLIC ORGANIC ACID
  申请人：Ortiz Ronnie

  公开号：US20130237559A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention provides sustained-release oral pharmaceutical compositions and methods of use. The sustained-release oral pharmaceutical compositions include an amine-containing compound (e.g., an opioid) (including salts thereof) and a pharmaceutically acceptable salt of a non-NSAID cyclic organic acid compound.
• Sustained-Released Product Comprising a Combination of a Non-Opioid Amine and a Non-Steroidal, Anti-Inflammatory Drug
  申请人：WERTZ CHRISTIAN F.

  公开号：US20150238423A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Sustained-release oral pharmaceutical compositions and methods of use, wherein the compositions are in a single dosage form and include an amine-containing compound (including salts thereof), a salt of a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), and a hydrophilic matrix.