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垂体激素类药

垂体激素主要由前叶产生,而垂体后叶并不分泌激素,仅贮存并释放下丘脑所产生的抗利尿激素(ADH)及催产素。

垂体激素受下丘脑神经激素和相应靶腺激素等的调节。垂体前叶分泌以下几种激素:促甲状腺激素(TSH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)、黄体生成激素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、生长激素(GH)及泌乳素(PRL)。其中,LH和FSH被称为促性腺激素(GnH),它们是具有明显生理活性作用的多肽或蛋白激素。TSH、LH及FSH均为糖蛋白,分子结构上含有α-及β-两个亚基,而其生物活性主要取决于完整分子结构中α-与β-亚基的结合。

过去曾认为垂体前叶分泌黑素细胞刺激素(MSH),但研究表明在正常人体内并无发现MSH。实际上,β-MSH是β-趋脂素(β-LPH)的一部分,而α-MSH则是ACTH的一个片段。有证据显示,在某些动物中可能存在MSH的分泌。

垂体前叶激素主要作用于肾上腺皮质、甲状腺和性腺等靶腺,促进相应激素的合成与释放。生长激素虽无明确靶腺,但通过促进肝脏产生一种生长激素介质(SM)或硫酸化因子(SF),间接影响骨骼的生长。此外,泌乳素作用于乳腺以刺激乳汁分泌,在某些啮齿类动物中还具有维持黄体功能的作用。

垂体后叶贮存ADH和催产素,当血浆渗透压升高或血容量不足时,垂体会释放这些激素进入血液循环。ADH主要影响肾远曲小管及集合管,增加水分的重吸收以浓缩尿液;而催产素则促进分娩过程中的子宫收缩,并刺激产后泌乳,同时也有轻微的抗利尿作用。

垂体前叶ACTH细胞还能产生β-趋脂素,其生理功能尚不完全清楚,但分子结构中包含β-MSH及一些内啡肽、脑啡肽等氨基酸序列。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
马来酸麦角新碱 ergonovine maleate 129-51-1 C4H4O4*C19H23N3O2
马来酸麦角新碱
美曲勃龙 methyltrienolone 965-93-5 C19H24O2
美曲勃龙
美他硫脲 Metallibure 926-93-2 C7H14N4S2
美他硫脲
缩宫素 oxytocin 50-56-6 C43H66N12O12S2
缩宫素
米非司酮 mifepristone 84371-65-3 C29H35NO2
米非司酮
盐酸利托菌 Ritodrin 4635-27-2 C17H21NO3
盐酸利托菌
甲麦角林 metergoline 17692-51-2 C25H29N3O2
甲麦角林
甲麦角新碱杂质8 6-methyl-9,10-didehydro-ergoline-8-carboxylic acid 1-hydroxymethyl-propylamide 113-42-8 C20H25N3O2
甲麦角新碱杂质8
甲麦角新碱 methylergonovine 113-42-8 C20H25N3O2
甲麦角新碱
抗利尿激素 Pressyn 11000-17-2 C46H65N13O12S2
抗利尿激素
去氨缩宫素 1-β-Mercaptopropionic acid-oxytocin Deamino-oxytocin 113-78-0 C43H65N11O12S2
去氨缩宫素
伊布莫仑甲磺酸盐 MK-677 159752-10-0 CH4O3S*C27H36N4O5S
伊布莫仑甲磺酸盐
(4Α,5Α,17Β)-4,5-环氧-3,17-二羟基-4,17-二甲基雄甾-2-烯-2-氰 Epostane 80471-63-2 C22H31NO3
(4Α,5Α,17Β)-4,5-环氧-3,17-二羟基-4,17-二甲基雄甾-2-烯-2-氰
—— (6Ar,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;but-2-enedioic acid 57432-61-8 C24H29N3O6
(6Ar,9R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;but-2-enedioic acid
—— (+/-)-Ritodrine hydrochloride 23239-51-2 C17H21NO3*ClH
(+/-)-Ritodrine hydrochloride
—— Pharmakon1600-00300565 17692-51-2 C25H29N3O2
Pharmakon1600-00300565
—— Oxytocin injection 50-56-6 C43H66N12O12S2
Oxytocin injection
—— Pharmakon1600-01500277 129-51-1 C23H27N3O6
Pharmakon1600-01500277
—— deamino-Cys(1)-DL-Tyr-DL-xiIle-DL-Gln-DL-Asn-DL-Cys(1)-Pro-Leu-Gly-NH2 113-78-0 C43H65N11O12S2
deamino-Cys(1)-DL-Tyr-DL-xiIle-DL-Gln-DL-Asn-DL-Cys(1)-Pro-Leu-Gly-NH2
—— Methylergometrine maleate 57432-61-8 C24H27N3O6-2
Methylergometrine maleate
—— 4-[(2R)-1-hydroxy-2-(methylamino)propyl]phenol 365-26-4 C10H15NO2
4-[(2R)-1-hydroxy-2-(methylamino)propyl]phenol
—— Pituitrin 11000-17-2 C92H130N28O24S4
Pituitrin
—— Deaminooxytocin 113-78-0 C43H65N11O12S2
Deaminooxytocin
—— oxilofrine 365-26-4 C10H15NO2
oxilofrine
—— (+/-)-Ritodrine 26652-09-5 C17H21NO3
(+/-)-Ritodrine
—— DU-21220 26652-09-5 C17H21NO3
DU-21220
—— Ergometrinum maleicum 129-51-1 C4H4O4*C19H23N3O2
Ergometrinum maleicum
—— Metergoline 17692-51-2 C25H29N3O2
Metergoline
—— ritodrine hydrochloride 4142-14-7 C17H21NO3*ClH
ritodrine hydrochloride
—— deamino-oxytocin 113-78-0 C43H65N11O12S2
deamino-oxytocin
—— oxytocin radical 50-56-6 C43H66N12O12S2
oxytocin radical