DU-21220 | 26652-09-5

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 垂体激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: DU-21220
• 英文别名: (1R,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-[N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]-1-propanol；(1R,2S)-2-(4-hydroxyphenethylamino)-1-(4-hydroxyphenyl)propan-1-ol；(-)-ritodrine；ritodrine；4-[2-[[(1R,2S)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenol
• CAS: 26652-09-5
• 化学式: C₁₇H₂₁NO₃
• 分子量: 287.359
• InChiKey: IOVGROKTTNBUGK-SJCJKPOMSA-N

物化性质

• 熔点：
  88-90 °C
• 沸点：
  512.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.213±0.06 g/cm3(Predicted)
• 物理描述：
  Solid
• 溶解度：
  Complete
• 碰撞截面：
  165.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

肝脏的，由母亲和胎儿两者共同

Hepatic, by both the mother and fetus

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

约56%

~56%

来源:DrugBank

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：室温、密闭且干燥环境中

制备方法与用途

简介

利托君是一种肾上腺素能β2受体激动剂，用于预防早产。该药对孕妇可能引起心律失常、肺水肿、横纹肌溶解症、腮腺炎、粒细胞减少症、急性泛发性发疹性脓疱病、恶心呕吐及血糖升高等不良反应。

药理作用

盐酸利托君是一种β2-受体激动药，具有直接的拟交感作用。其主要表现为对β2-受体的作用，类似于沙丁胺醇类药物。该药能够抑制子宫平滑肌张力，降低子宫收缩力，从而达到安胎效果。此外，还可以加速胎儿肺成熟。

适应症

盐酸利托君作为肾上腺素能β2受体激动剂，用于预防早产。

禁忌症

出血、妊娠高血压综合征、糖尿病患者禁用。

副作用

盐酸利托君对孕妇可能引起的心律失常、肺水肿、横纹肌溶解症、腮腺炎、粒细胞减少症、急性泛发性发疹性脓疱病、恶心呕吐及血糖升高等不良反应，其发生机制可能与药物导致的电解质失衡（如血钾降低）、肺毛细血管楔压改变、低血钾引起的肌肉一过性缺血、唾液淀粉酶分泌增加、骨髓抑制以及促进糖原分解等因素有关。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DU-21220 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 以24.6 g的产率得到ritodrine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度盐酸利托君的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法：化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III，再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ，经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ)，再还原合成利托君，经拆分，最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D，并高效制备得到药用纯度的产品。

  公开号：

  CN107382753B
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-(4-甲氧苯基)丙酮 在 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 DU-21220
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度盐酸利托君的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法：化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III，再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ，经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ)，再还原合成利托君，经拆分，最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D，并高效制备得到药用纯度的产品。

  公开号：

  CN107382753B

文献信息

• [EN] ORAL FORMULATIONS OF PYRROLIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] FORMULATIONS ORALES DE DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：OBSEVA SA

  公开号：WO2015091365A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to solid oral formulations comprising a compound of formula (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-[(2'-methyl-1,1'-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one- O-methyloxime, and/or an active metabolite thereof, and the use of said formulations in the treatment and/or prevention of preterm labor, premature birth, dysmenorrhea and embryo implantation failure due to uterine contractions. The present invention is furthermore related to processes for their preparation.

  本发明涉及固体口服制剂，包括化合物的配方(3Z,5S)-5-(羟甲基)-1-[(2'-甲基-1,1'-联苯基-4-基)羰基]吡咯烷-3-酮-O-甲氧肟，和/或其活性代谢物，并且涉及所述制剂在治疗和/或预防早产、早产、经前痛经和子宫收缩引起的胚胎着床失败中的使用。本发明还涉及其制备方法。
• [EN] MEDICAMENTS FOR INHALATION COMPRISING BETAMIMETICS AND AN ANTICHOLINERGIC AGENT<br/>[FR] MEDICAMENTS POUR INHALATION COMPORTANT DES AGENTS A ACTIVITE BETAMIMETIQUE ET ANTICHOLINERGIQUE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005013992A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions based on beta2 agonists and salts of a new anticholinergic, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory complaints, wherein the anticholinergic agent has the formula (I).

  本发明涉及基于β2激动剂和一种新的抗胆碱药盐的新型药物组合物，以及制备这些药物组合物的方法和它们在治疗呼吸道疾病中的应用，其中抗胆碱药物具有化学式(I)。
• Medicaments for inhalation comprising a novel anticholinergic and a betamimetic
  申请人：Germeyer Sabine

  公开号：US20050107417A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A pharmaceutical composition comprising a compound of formula 1 wherein X − is an anion with a single negative charge, and a betamimetic, optionally together with a pharmaceutically acceptable excipient, the compound of formula 1 and the betamimetic optionally in the form of their enantiomers, mixtures of their enantiomers, their racemates, their solvates, or their hydrates, processes for preparing them, and their use in the treatment of respiratory tract diseases.

  一种包括式1的化合物的药物组合物，其中X-是带有单负电荷的阴离子，以及一种β-肾上腺素受体激动剂，可选地与药用可接受的赋形剂一起，式1的化合物和β-肾上腺素受体激动剂可选地以其对映体、对映体混合物、消旋体、溶剂化合物或水合物的形式存在，以及制备它们的方法，以及它们在治疗呼吸道疾病中的用途。
• THIAZOLYL-DIHYDRO-CHINAZOLINE
  申请人：Brandl Trixi

  公开号：US20070238746A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups A, R 1 , R 2 , R a and R b have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-quinazolines and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  揭示了一般式(I)的化合物， 其中，基团A，R1，R2，Ra和Rb具有权利要求和说明中给定的含义，其互变异构体，拉克酸盐，对映体，非对映体和它们的混合物，以及可选择的药理学上可接受的酸加盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基-二氢喹唑啉并将其用作药物组合物的方法。
• Pteridinone derivatives as PI3-kinases inhibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：EP1953163A1

  公开（公告）日：2008-08-06

  New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

  根据其作为PI3-激酶调节剂的药理活性，提供了公式1的新化合物，可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些例子包括炎症和过敏性呼吸道疾病，胃肠道和运动器官的炎症性疾病，炎症性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻黏膜疾病，涉及自身免疫反应或肾脏炎症的炎症性或过敏性疾病。