ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate | 1245604-02-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-[2-[ethyl(methyl)carbamoyl]pyrimidin-5-yl]oxy-2-methyl-1-benzofuran-6-carboxylate
• CAS: 1245604-02-7
• 化学式: C₂₀H₂₁N₃O₅
• 分子量: 383.404
• InChiKey: YLPIINNNEDAUFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡嗪 、 甲醚 、 ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate 在 二甲基氯化铝 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 以61%的产率得到N-ethyl-N-methyl-5-(2-methyl-6-((5-methylpyrazin-2-yl)carbamoyl)benzofuran-4-yloxy)pyrimidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Benzofuranyl Derivatives

  摘要：

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的化合物（I）的药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或症状的方法。

  公开号：

  US20100234285A1
• 作为产物：
  描述：

  1,10-菲罗啉 、 5-bromo-N-ethyl-N-methylpyrimidine-2-carboxamide 、 碘化亚铜 、 4-羟基-2-甲基苯并呋喃-6-羧酸乙酯 在 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以28%的产率得到ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Benzofuranyl Derivatives

  摘要：

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的化合物（I）的药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或症状的方法。

  公开号：

  US20100234285A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-bromo-N-ethyl-N-methylpyrimidine-2-carboxamide 、 4-羟基-2-甲基苯并呋喃-6-羧酸乙酯 、 Dicaesio carbonate 、 1,10-菲罗啉 在 cupric iodide 氮气 、 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 、 crude material 、 silica gel 、 ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.08h， 以to afford the title compound ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate (I-5a: 180 mg, 28%) as a yellow solid的产率得到ethyl 4-(2-(ethyl(methyl)carbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Benzofuranyl Derivatives

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其制药组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，疾病或状况的方法。

  公开号：

  US20100234285A1

文献信息

• [EN] BENZOFURANYL DERIVATIVES USED AS GLUCOKINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOFURANYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010103437A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides compounds of Formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了式（I）的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，紊乱或状况的方法。
• Benzofuranyl derivatives
  申请人：Pfefferkorn Jeffrey Allen

  公开号：US08455496B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The present invention provides compounds of Formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了式（I）的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其制备的药物组成物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，紊乱或状况的方法。
• Benzofuranyl derivatives used as glucokinase inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2604604A1

  公开（公告）日：2013-06-19

  The present invention provides compounds of formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glukokinase.

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的式 (I) 化合物；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、失调或病症的方法。
• BENZOFURANYL DERIVATIVES USED AS GLUCOKINASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2406253A1

  公开（公告）日：2012-01-18
• US8455496B2
  申请人：——

  公开号：US8455496B2

  公开（公告）日：2013-06-04