(R)-N2-indan-1-yl-quinoline-2,6-diamine | 1186369-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R)-N2-indan-1-yl-quinoline-2,6-diamine
• 英文别名: (6-aminoquinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine；2-N-[(1R)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]quinoline-2,6-diamine
• CAS: 1186369-72-1
• 化学式: C₁₈H₁₇N₃
• 分子量: 275.353
• InChiKey: RNFGBKRLOKUQSG-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BOC-甘氨酸 、 (R)-N2-indan-1-yl-quinoline-2,6-diamine 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以86%的产率得到{[2-((R)-indan-1-ylamino)-quinolin-6-ylcarbamoyl]-methyl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和声明中定义，它们用作5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  US20090227570A1
• 作为产物：
  描述：

  (6-nitro-quinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine 在 platinum(IV) oxide hydrate 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以66%的产率得到(R)-N2-indan-1-yl-quinoline-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, and n are as defined in the specification and claims, their use 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和索赔中定义的那样，它们的用途是5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造和含有它们的制药组合物。
• US8183380B2
  申请人：——

  公开号：US8183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22
• US8188284B2
  申请人：——

  公开号：US8188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29
• [EN] 2-AMINOQUINOLINES<br/>[FR] 2-AMINOQUINOLÉINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009109477A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention is concerned with 2-Aminoquinoline derivatives as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.
• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227583A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as described herein, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT 5A receptor antagonistsand are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。