(6-nitro-quinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine | 1186369-71-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (6-nitro-quinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine
• 英文别名: (R)-Indan-1-yl-(6-nitro-quinolin-2-yl)-amine；(6-nitroquinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine；N-[(1R)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-6-nitroquinolin-2-amine
• CAS: 1186369-71-0
• 化学式: C₁₈H₁₅N₃O₂
• 分子量: 305.336
• InChiKey: HVWZRNIQIBRLPJ-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-nitro-quinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine 在 platinum(IV) oxide hydrate 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以66%的产率得到(R)-N2-indan-1-yl-quinoline-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-硝基喹啉 、 (R)-(-)-1-氨基茚满 在 silica gel 、 ethyl acetate heptane 作用下， 反应 20.0h， 以yielded (6-nitro-quinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine as a brownish solid (1.5 g, 47%), MS 306.5 [(M+H)+]的产率得到(6-nitro-quinolin-2-yl)-(R)-indan-1-yl-amine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的制药组合物以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠障碍。

  公开号：

  US20090227583A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, and n are as defined in the specification and claims, their use 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和索赔中定义的那样，它们的用途是5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造和含有它们的制药组合物。
• US8183380B2
  申请人：——

  公开号：US8183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22
• US8188284B2
  申请人：——

  公开号：US8188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29
• [EN] 2-AMINOQUINOLINES<br/>[FR] 2-AMINOQUINOLÉINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009109477A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention is concerned with 2-Aminoquinoline derivatives as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.