Ribostamycin sulfate salt | 53797-35-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 氨基糖苷类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Ribostamycin sulfate salt
• 英文别名: 5-amino-2-(aminomethyl)-6-[4,6-diamino-2-[(2S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
• CAS: 53797-35-6
• 化学式: C17H36N4O14S
• 分子量: 552.6
• InChiKey: RTCDDYYZMGGHOE-SAQGLUNGSA-N

物化性质

• 熔点：
  175-180 C
• 比旋光度：
  D20 +39° (c = 1)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7.31
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  345
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  18

安全信息

• 危险品标志：
  T,Xi
• 安全说明：
  S22,S36,S37,S39,S45,S53
• 危险类别码：
  R61
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P201,P280,P308+P313
• 危险性描述：
  H312,H332,H360

制备方法与用途

概述

氨基糖苷类抗生素是除β-内酰胺类抗生素（即青霉素类和头孢菌素类）外的一类广泛应用的抗生素。1944年从放线菌培养液中发现了链霉素，为第一代氨基糖苷类抗生素，以后又陆续出现了新霉素、庆大霉素、巴龙霉素、卡那霉素、双脱氧卡那霉素及丁胺卡那霉素等药物。这些药物对听神经和肾脏有毒性，并且带有R因子的细菌可以使其钝化。为了解决这些问题，药学工作者致力于研究高效低毒的新一代氨基糖苷类抗生素。其中，硫酸核糖霉素被认为是一种有希望的新型抗生素。

硫酸核糖霉素

硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其抗菌谱与卡那霉素相似但毒性较低。它对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、葡萄球菌属及淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌等细菌有较好的作用。该药物已载入《中华人民共和国药典》2005年版二部以及《国家药品标准》，并被日本药局方收载。

硫酸核糖霉素的作用机制是通过与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制蛋白质的合成来发挥抗菌效果。临床主要用于敏感革兰阴性杆菌导致的各种感染，包括呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿道、皮肤及软组织等部位的感染。

制剂方法 注射用硫酸核糖霉素冻干粉针剂

• 硫酸核糖霉素 1000g
• 使用2000mL注射用水溶解至500g/L。

制备步骤如下：

1. 准确称取处方量的硫酸核糖霉素，加入处方量的注射用水中搅拌溶解。
2. 加入活性炭进行吸附，时间30分钟，用量为0.1％g/mL。
3. 除去活性炭并经0.45μm和0.22μm的微孔滤膜过滤后获得半成品溶液。

冻干粉针剂制备方法：

• 预冻阶段：将板层温度降至0℃，放置硫酸核糖霉素半成品30分钟后降至-40℃保持2小时。
• 升华干燥阶段：以每小时4℃的速度升温至-5℃～0℃并维持3小时。
• 解析干燥阶段：以8℃/小时的速率升温至35℃后保持3小时。

性状

硫酸核糖霉素为白色或类白色的粉末状物质。

用途

该药物用于治疗由敏感菌引起的各种感染，如支气管炎、肺炎、胸膜炎、淋巴结炎、胆囊炎、疖肿和尿路感染等。