N-(5-amino-2',4'-difluorobiphenyl-3-yl)acetamide | 1430727-45-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(5-amino-2',4'-difluorobiphenyl-3-yl)acetamide
• 英文别名: N-[3-amino-5-(2,4-difluorophenyl)phenyl]acetamide
• CAS: 1430727-45-9
• 化学式: C₁₄H₁₂F₂N₂O
• 分子量: 262.259
• InChiKey: BXOWQYNPBLAGLS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  480.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.321±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-amino-2',4'-difluorobiphenyl-3-yl)acetamide 在 potassium fluoride 、 氯化铵 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 N-(2',4'-difluoro-5-(6-iodo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  US20150011548A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二硝基苯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 铁粉 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 N-(5-amino-2',4'-difluorobiphenyl-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  US20150011548A1

文献信息

• FUSED RING COMPOUND AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITOR
  申请人：Medshine Discovery Inc.

  公开号：EP3985005A1

  公开（公告）日：2022-04-20

  A fused ring compound as an FGFR and VEGFR dual inhibitor. Particularly, disclosed is a compound represented by formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种融合环化合物，可作为FGFR和VEGFR的双重抑制剂。特别地，揭示了一种由公式（III）表示的化合物或其药学上可接受的盐。
• Protein kinase inhibitors
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US09447091B2

  公开（公告）日：2016-09-20

  A compound of formula (I), wherein R3, R4, G, B, M, and Z are as defined in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  公式（I）的化合物被揭示，其中R3，R4，G，B，M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的实用性，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症的治疗中是有用的。
• Process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US10870637B2

  公开（公告）日：2020-12-22

  The present disclosure relates to an improved process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor, namely N-(2′,4′-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide (1A) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound of formula (1A) is a selective inhibitor of FGFR/VEGFR kinase families and is useful in the treatment of cancer.

  本公开涉及一种磺酰胺结构激酶抑制剂的改进制备工艺，即N-(2′,4′-二氟-5-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-[1,1′-联苯]-3-基)环丙磺酰胺(1A)及其药学上可接受的盐。式(1A)化合物是FGFR/VEGFR激酶家族的选择性抑制剂，可用于治疗癌症。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVE AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DOUBLE DE FGFR ET VEGFR<br/>[ZH] 作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的咪唑并吡啶衍生物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2020135878A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  一种FGFR和VEGFR双重抑制剂，具体为式（III）所示化合物或药学上可接受的盐。
• [EN] FUSED RING COMPOUND AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ CYCLIQUE FUSIONNÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DOUBLE DE FGFR ET VEGFR<br/>[ZH] 作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的并环类化合物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2020249096A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  一种作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的并环类化合物，具体公开了式(III)所示化合物或药学上可接受的盐。