N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-biphenyl-3-yl)acetamide | 1430723-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-biphenyl-3-yl)acetamide
• 英文别名: N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)biphenyl-3-yl)acetamide；N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-[5-(1-methylpyrazol-4-yl)benzimidazol-1-yl]phenyl]acetamide
• CAS: 1430723-31-1
• 化学式: C₂₅H₁₉F₂N₅O
• 分子量: 443.456
• InChiKey: JIFXFRYHQKMOSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-biphenyl-3-yl)acetamide 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以66%的产率得到2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-biphenyl-3-amine
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  US20150011548A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二硝基苯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium fluoride 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 铁粉 、 sodium carbonate 、 氯化铵 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 N-(2',4'-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-biphenyl-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）的化合物中，其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐已被披露。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  US20150011548A1

文献信息

• Protein kinase inhibitors
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US09447091B2

  公开（公告）日：2016-09-20

  A compound of formula (I), wherein R3, R4, G, B, M, and Z are as defined in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  公式（I）的化合物被揭示，其中R3，R4，G，B，M和Z如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的实用性，并且在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症的治疗中是有用的。
• Process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US10870637B2

  公开（公告）日：2020-12-22

  The present disclosure relates to an improved process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor, namely N-(2′,4′-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide (1A) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound of formula (1A) is a selective inhibitor of FGFR/VEGFR kinase families and is useful in the treatment of cancer.

  本公开涉及一种磺酰胺结构激酶抑制剂的改进制备工艺，即N-(2′,4′-二氟-5-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-[1,1′-联苯]-3-基)环丙磺酰胺(1A)及其药学上可接受的盐。式(1A)化合物是FGFR/VEGFR激酶家族的选择性抑制剂，可用于治疗癌症。
• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2013053983A8

  公开（公告）日：2014-04-03
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF A SULFONAMIDE STRUCTURED KINASE INHIBITOR
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US20210139462A1

  公开（公告）日：2021-05-13

  The present disclosure relates to an improved process for the preparation of a sulfonamide structured kinase inhibitor, namely N-(2′,4′-difluoro-5-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)cyclopropanesulfonamide (1A) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound of formula (1A) is a selective inhibitor of FGFR/VEGFR kinase families and is useful in the treatment of cancer.
• US9447091B2
  申请人：——

  公开号：US9447091B2

  公开（公告）日：2016-09-20