Leucomycin V, 9-O-((2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)tetrahydro-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-, 3-acetate | 24916-51-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 大环内酯类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Leucomycin V, 9-O-((2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)tetrahydro-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-, 3-acetate
• 英文别名: [(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10-[(2S,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-4-yl] acetate
• CAS: 24916-51-6
• 化学式: C₄₅H₇₆N₂O₁₅
• 分子量: 885.1
• InChiKey: ZPCCSZFPOXBNDL-TXJOLGFOSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-1330C
• 比旋光度：
  D20 -86°
• 沸点：
  916.7±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（轻微、超声处理）、甲醇（非常轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  62
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.84
• 拓扑面积：
  201
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  17

制备方法与用途

适应症

适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，以及孢子虫病或用于治疗妊娠期妇女弓形体病。

用途

乙酰螺旋霉素是一种大内酯类半合成口服抗生素，主要用于由金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等细菌引起的呼吸系统感染、脓皮病、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎和中耳炎等疾病的治疗。

作用

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌有良好抗菌作用，并能抑制李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌，以及衣原体属、支原体属、弓形虫、隐孢子虫等。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。

生物活性

乙酰螺旋霉素（ASPM, Spiramycin II, Foromacidin B）是大环内酯类抗菌剂，用于治疗呼吸系统感染、脓皮病、猩红热等症状。

其抗菌谱、抗菌机制及适应症与红霉素相似。

文献信息

• [EN] 2-METHYLTHIOPYRROLIDINES AND THEIR USE FOR MODULATING BACTERIAL QUORUM SENSING<br/>[FR] 2-MÉTHYLTHIOPYRROLIDINES ET LEUR UTILISATION POUR MODULER LA DÉTECTION DU QUORUM BACTÉRIEN
  申请人：FLORIDA INT UNIV BOARD TRUSTEES

  公开号：WO2012174511A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  Compounds of Formula (I) are disclosed herein and their use in inhibiting quorum sensing in bacteria.

  本文披露了化学式（I）的化合物及其在抑制细菌中的群体感应中的应用。
• Nitrate salts of antimicrobial agents
  申请人：——

  公开号：US20030105066A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  Nitrate salts of antimicrobial agents for the preparation of antimicrobial medicaments, specifically antiviral, antifungal and antibacterial medicaments.

  抗菌药物的硝酸盐，用于制备抗菌药物，特别是抗病毒、抗真菌和抗细菌药物。
• RIBOSOME STRUCTURE AND PROTEIN SYNTHESIS INHIBITORS
  申请人：Steitz A. Thomas

  公开号：US20050036997A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The invention provides methods for producing high resolution crystals of ribosomes and ribosomal subunits as well as crystals produced by such methods. The invention also provides high resolution structures of ribosomal subunits either alone or in combination with protein synthesis inhibitors. The invention provides methods for identifying ribosome-related ligands and methods for designing ligands with specific ribosome-binding properties as well as ligands that may act as protein synthesis inhibitors. Thus, the methods and compositions of the invention may be used to produce ligands that are designed to specifically kill or inhibit the growth of any target organism.

  本发明提供了生产核糖体和核糖体亚基高分辨率晶体的方法，以及由这些方法产生的晶体。该发明还提供了核糖体亚基的高分辨率结构，无论是单独还是与蛋白质合成抑制剂结合。该发明提供了用于识别与核糖体相关的配体的方法，以及设计具有特定核糖体结合性质的配体的方法，以及可能起作用为蛋白质合成抑制剂的配体。因此，本发明的方法和组合物可用于生产专门设计用于杀灭或抑制任何目标生物生长的配体。
• [EN] NITRATE SALTS OF ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] NITRATES D'AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2001054691A1

  公开（公告）日：2001-08-02

  Nitrate salts of antimicrobial agents for the preparation of antimicrobial medicaments, specifically antiviral, antifungal and antibacterial medicaments.

  硝酸盐抗微生物药剂的制备，具体包括抗病毒、抗真菌和抗菌药剂。
• Ribosome structure and protein synthesis inhibitors
  申请人：Steitz A. Thomas

  公开号：US20050272681A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The invention provides methods for producing high resolution crystals of ribosomes and ribosomal subunits as well as crystals produced by such methods. The invention also provides high resolution structures of ribosomal subunits either alone or in combination with protein synthesis inhibitors. The invention provides methods for identifying ribosome-related ligands and methods for designing ligands with specific ribosome-binding properties as well as ligands that may act as protein synthesis inhibitors. Thus, the methods and compositions of the invention may be used to produce ligands that are designed to specifically kill or inhibit the growth of any target organism.

  本发明提供了制备高分辨率核糖体和核糖体亚基晶体的方法，以及由这些方法产生的晶体。本发明还提供了核糖体亚基的高分辨率结构，无论是单独还是与蛋白质合成抑制剂结合。本发明提供了识别与核糖体相关的配体的方法，以及设计具有特定核糖体结合性质的配体的方法，以及可能作为蛋白质合成抑制剂的配体。因此，本发明的方法和组合物可用于生产旨在特异性杀死或抑制任何目标生物生长的配体。