(Z)-2-((S)-1-((S)-1-(2-Chlorophenyl)-2-methoxy-2-oxoethyl)-4-mercaptopiperidin-3-ylidene)acetic acid | 1352123-33-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (Z)-2-((S)-1-((S)-1-(2-Chlorophenyl)-2-methoxy-2-oxoethyl)-4-mercaptopiperidin-3-ylidene)acetic acid
• 英文别名: (2Z)-2-[(4S)-1-[(1S)-1-(2-chlorophenyl)-2-methoxy-2-oxoethyl]-4-sulfanylpiperidin-3-ylidene]acetic acid
• CAS: 1352123-33-1
• 化学式: C₁₆H₁₈ClNO₄S
• 分子量: 355.842
• InChiKey: CWUDNVCEAAXNQA-MXOYHRSNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-三苯甲基-4-哌啶酮 在 四氢吡咯 、 盐酸 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 四溴化碳 、 水 、 potassium hydrogencarbonate 、 (1S)-(+)-10-camphorsulfonic acid 、 三苯基膦 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 164.5h， 生成 (Z)-2-((R)-1-((S)-1-(2-chlorophenyl)-2-methoxy-2-oxoethyl)-4-mercaptopiperidin-3-ylidene)acetic acid formate 、 (Z)-2-((S)-1-((S)-1-(2-Chlorophenyl)-2-methoxy-2-oxoethyl)-4-mercaptopiperidin-3-ylidene)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  氯吡格雷代谢活性体二硫衍生物、其制备方法及医药用途

  摘要：

  本发明涉及药物化学领域，提供一系列氯吡格雷代谢活性体二硫衍生物、药学上可接受的盐或溶剂化物。这些化合物与氯吡格雷相比，具有更优的代谢特征，能够绕过人体内P450系统，具备很好的成药性。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在医药领域尤其是心脑血管血栓或栓塞性疾病药物领域的用途。

  公开号：

  CN111484446A

文献信息

• 氯吡格雷代谢活性体二硫衍生物、其制备方法及医药用途
  申请人：北京翼方生物科技有限责任公司

  公开号：CN111484446A

  公开（公告）日：2020-08-04

  本发明涉及药物化学领域，提供一系列氯吡格雷代谢活性体二硫衍生物、药学上可接受的盐或溶剂化物。这些化合物与氯吡格雷相比，具有更优的代谢特征，能够绕过人体内P450系统，具备很好的成药性。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在医药领域尤其是心脑血管血栓或栓塞性疾病药物领域的用途。
• INSTANT RELEASE PHARMACEUTICAL PREPARATION OF ANTICOAGULANT AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Jiangsu Vcare PharmaTech Co., Ltd.

  公开号：US20200397709A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to the technical field of medicine and relates to an instant release pharmaceutical preparation of an anticoagulant and a preparation method therefor. The instant release pharmaceutical preparation of an anticoagulant comprises a vicagrel compound or a pharmaceutically acceptable form thereof, the preparation is a tablet or a capsule, the vicagrel or the pharmaceutically acceptable form thereof is provided at a suitable particle size, and the D90 thereof <50 μm. With regard to the drug-containing particles obtained by the present invention, a pharmaceutical preparation formed therefrom exhibits rapid release characteristics in an in vitro dissolution test and exhibits considerable advantages in pharmacokinetics in vivo, showing a greater degree (AUC) and rate (C max ) of drug absorption. Further provided by the present invention is a method for preparing an instant release pharmaceutical preparation of an anticoagulant; according to the formulation of the drug-containing particles as disclosed by the present invention, a capsule or tablet instant release preparation having excellent stability may be obtained by means of a combination of optional preparation steps.
• 不饱和环胺吡啶二硫衍生物制备方法及其医药用途
  申请人：北京沃邦医药科技有限公司

  公开号：CN112812098A

  公开（公告）日：2021-05-18

  本发明涉及药物化学领域，具体涉及一系列不饱和环胺吡啶二硫衍生物，本发明还公开了上述化合物的制备方法及其医药用途。本发明首次公开了新型不饱和环胺吡啶二硫衍生物、其制备方法及用途，尤其用于治疗动脉粥样硬化疾病、心肌梗死、中风、外周动脉疾病、急性冠脉综合征和抗血管形成手术期间的血栓形成。