glucosamine sulfate | 14999-43-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 糖类化合物 - 单糖
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: glucosamine sulfate
• 英文别名: glucosamine sulphate；Glucosamine; sulfuric acid；(2R,3R,4R,5S,6R)-3-amino-6-(hydroxymethyl)oxane-2,4,5-triol;sulfuric acid
• CAS: 14999-43-0
• 化学式: C₆H₁₃NO₅*H₂O₄S
• 分子量: 277.252
• InChiKey: VSKBNXJTZZAEPH-OCOFDJSDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.91
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  199
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

简介

D-氨基葡萄糖硫酸盐最早收载于美国药典27版，是一种用于治疗关节炎的药物。由于关节炎已成为世界头号致残疾病，伴随其疼痛加剧和活动受限，患者可能会遭受暂时或永久的工作能力丧失。这不仅给个人带来巨大痛苦，还给社会和经济造成重大损失。D-氨基葡萄糖硫酸盐因其高活性、易于吸收的特点，以及作为关节软骨和关节液的主要基质成分，正日益广泛地应用于治疗关节炎疾病。

检测方法

1. 溶解：将D-氨基葡萄糖硫酸盐在0℃条件下溶于饱和硫酸铵溶液或二甲亚砜中。使用重量体积比为100mg:1ml的溶剂，溶解后过滤得到固体。

2. 检测：对所得固体进行氯离子和硫酸根离子的检测。这两种离子的检测方法均按《中国药典》2010年版二部附录ⅧA（氯化物检查法）和附录ⅧB（硫酸盐检查法）进行。

3. 判定：根据上述检测结果，区分不同制备方法得到的D-氨基葡萄糖硫酸盐：

   • 在饱和硫酸铵溶液中完全溶解的为D-氨基葡萄糖硫酸氯化钾盐或D-氨基葡萄糖硫酸氯化钠盐；有不溶解物且为硫酸钾，则原物是D-氨基葡萄糖盐酸盐硫酸钾混合物；有不溶解物且为硫酸钠，原物为D-氨基葡萄糖盐酸盐硫酸钠混合物。
   • 在二甲亚砜中溶解，若不溶物为氯化钾，则原物为D-氨基葡萄糖硫酸氯化钾盐；不溶物为氯化钠，则原物为D-氨基葡萄糖硫酸氯化钠盐。
   • 在二甲亚砜中溶解，若不溶物为硫酸钾，则原物为D-氨基葡萄糖盐酸盐硫酸钾混合物；不溶物为硫酸钠，则原物为D-氨基葡萄糖盐酸盐硫酸钠混合物。

应用

D-氨基葡萄糖硫酸盐是一种白色结晶性粉末，无气味，略有咸味。它易溶于水，微溶于甲醇，而不溶于乙醇等有机溶剂。主要用作医药原料。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-脱氧-2-氨基-b-D-葡萄糖 在 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以73.2 g的产率得到glucosamine sulfate
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度氨基糖类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种高纯度氨基糖类化合物的制备方法，将氨基葡萄糖盐酸盐溶剂加入到搅拌下的纯化水或含水有机溶剂中制成盐酸氨基葡萄糖溶液，将该溶液通过预洗过的强碱性阴离子交换树脂处理以去除氯离子，得到游离的氨基葡萄糖溶液，将该溶液通过预洗过的强酸性阳离子交换树脂吸附，用纯化水或含水有机溶剂洗脱其他杂质，然后用氨水解离氨基葡萄糖，洗脱下来得到产品和氨气的混合溶液，再将氨气和水被一起蒸发，干燥得到高纯度的氨基葡萄糖，本方法工艺简单，所用树脂可经再生后重复使用，产品成本低。

  公开号：

  CN106008614A

文献信息

• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED PYRROLOTRIAZINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] PYRROLOTRIAZINES À SUBSTITUTION SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015091156A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  This invention relates to novel sulfoximine substituted pyrrolotriazine derivatives of formula wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1 a or MNK1 b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的噻氧亚胺取代吡咯三嗪衍生物，其化学式中Ar、R1和R2的定义如描述和权利要求中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1 a或MNK1 b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015169677A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The application relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I) wherein Ar, R1, R2 and R3 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  该申请涉及式(I)的新型磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1、R2和R3如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有相同化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。