6-甲氧基哒嗪-3-胺盐酸盐 | 1589503-98-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-甲氧基哒嗪-3-胺盐酸盐
• 中文别名: 3-氨基-6-甲氧基哒嗪.盐酸盐
• 英文名称: 3-amino-6-methoxypyridazine hydrochloride
• 英文别名: 6-Methoxypyridazin-3-amine hydrochloride；6-methoxypyridazin-3-amine;hydrochloride
• CAS: 1589503-98-9
• 化学式: C₅H₇N₃O*ClH
• 分子量: 161.591
• InChiKey: SMQXTAFGVWBZDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.49
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-甲氧基哒嗪-3-胺盐酸盐 、 在 N,N-二异丙基乙胺 、 1-丙基磷酸酐 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以86.5%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种瑞卢戈利的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种瑞卢戈利的制备方法，包括如下步骤：S1：化合物1在钯碳/甲酸或者钯碳/水合肼的条件下进行还原得到化合物2；S2：化合物2与叔丁氧羰基或者三氟乙酰基反应得到化合物3；S3：化合物3水解得到化合物4；S4：化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应得到化合物5；本发明合成步骤更少，合成的效率更高，能够安全地以高产率获得高品质瑞卢戈利中间体，将钯碳催化的还原反应前置，有效的控制式瑞卢戈利作为原料药的重金属含量指标，采用非氢气的方式进行还原，更利于工业化生产，避免了高压反应釜使用所带来的生产风险，巧妙的采用氨基的保护，在引入哒嗪环之后再脱除保护基，使得路线拥有更高的收率。

  公开号：

  CN114230576A
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-6-氯哒嗪 、 sodium methoxide methanol 、 盐酸 、 氨 在 异丙醇 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 9.33h， 以to give a crystal of 3-amino-6-methoxypyridazine hydrochloride (66.9 g, yield: 83.8%, HPLC area percent: 100%)的产率得到6-甲氧基哒嗪-3-胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  PRODUCTION METHOD OF THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供一种高质量高产量的嘧啶并噻唑衍生物或其盐的生产方法，该衍生物具有促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗作用。本发明提供一种生产嘧啶并噻唑衍生物的方法，包括将6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苯基甲基)-5-二甲氨基甲基-3-(6-甲氧基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐，1,1'-碳酰亚胺或其盐和甲氧胺或其盐等反应。

  公开号：

  US20150266891A1

文献信息

• 一种Relugolix的制备方法及中间体化合物
  申请人：上海度德医药科技有限公司

  公开号：CN112745304A

  公开（公告）日：2021-05-04

  本发明提供了一种新的Relugolix的制备方法及两个新中间体化合物。本发明通过已有化合物2还原得到氨基化合物3，然后将化合物3与甲氧基胺或其盐进行缩合反应得到化合物4，最后将化合物4进行环化反应得到目标化合物1。本发明制备方法反应条件温和，反应可控性高；杂质少，不存在开环与脱甲基杂质，纯度好，后处理简单，收率高，既环保又经济,具有良好的工业化应用前景。
• Production method of thienopyrimidine derivative
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10150778B2

  公开（公告）日：2018-12-11

  The present invention provides a production method of a thienopyrimidine derivative or a salt thereof which has a gonadotropin releasing hormone (GnRH) antagonistic action with high quality in high yield. The present invention provides a method of producing a thienopyrimidine derivative, which comprises reacting 6-(4-aminophenyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-dimethylaminomethyl-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione or salt thereof, 1,1′-carbonyldiimidazole or a salt thereof and methoxyamine or a salt thereof, and the like.

  本发明提供了一种具有促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗作用的噻吩嘧啶衍生物或其盐的高产优质生产方法。本发明提供了一种生产噻吩嘧啶衍生物的方法，它包括将 6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2、3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐、1,1′-羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐等。
• Crystalline forms of thienopyrimidine derivative
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10464945B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present invention provides a production method of a thienopyrimidine derivative or a salt thereof which has a gonadotropin releasing hormone (GnRH) antagonistic action with high quality in high yield. The present invention provides a method of producing a thienopyrimidine derivative, which comprises reacting 6-(4-aminophenyl)-1-(2,6-difluorobenzyl) -5-dimethylaminomethyl-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine -2,4(1H,3H)-dione or salt thereof, 1,1′-carbonyldiimidazole or a salt thereof and methoxyamine or a salt thereof, and the like.

  本发明提供了一种具有促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗作用的噻吩嘧啶衍生物或其盐的高产优质生产方法。本发明提供了一种生产噻吩嘧啶衍生物的方法，它包括将 6-(4-氨基苯基)-1-(2,6-二氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)噻吩并[2、3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其盐、1,1′-羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐等。
• CRYSTALLINE FORM OF 1-(4-1-(2,6-DIFLUOROBENZYL)-5-DIMETHYLAMINOMETHYL-3-(6-METHOXYPYRIDAZIN-3-YL)-2,4-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHYDROTHIENO(2,3-D)-PYRIMIDIN-6YL)PHENYL)-3-METHOXYUREA
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP3415517B1

  公开（公告）日：2022-04-20
• COMPOSITIONS OF THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20220204525A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present invention provides a production method of a thienopyrimidine derivative or a salt thereof which has a gonadotropin releasing hormone (GnRH) antagonistic action with high quality in high yield. The present invention provides a method of producing a thienopyrirnidine derivative, which comprises reacting 6-(4-aminophenyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-dimethylaminomethyl-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione or salt thereof, 1,1′-carbonyldiimidazole or a salt thereof and methoxyamine or a salt thereof, and the like.