7-去甲基银杏双黄酮 | 521-32-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 中草药成分
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 中文名称: 7-去甲基银杏双黄酮
• 中文别名: 白果双黄酮；白果黄素
• 英文名称: bilobetin
• 英文别名: 4'-monomethylamentoflavone；4'-Methylamentoflavone；8-[5-(5,7-dihydroxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenyl]-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
• CAS: 521-32-4
• 化学式: C₃₁H₂₀O₁₀
• 分子量: 552.494
• InChiKey: IWEIJEPIYMAGTH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  225 °C
• 沸点：
  869.9±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.576±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于乙腈；
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.03
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

生物活性

Bilobetin 是一种来自银杏（Ginkgo biloba）的活性成分，能够降低血脂水平并改善胰岛素的作用。它通过多种机制发挥作用：改善胰岛素抵抗、增加肝脏对脂质的吸收和氧化、降低极低密度脂蛋白甘油三酯的分泌以及血液中的甘油三酯水平；同时增强组织中 β-氧化酶的表达和活性，减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。此外，Bilobetin 还能增加 PPARα 的磷酸化、核转位及活性，并伴随 cAMP 水平升高以及 PKA 活性增强。

靶点

目标蛋白
PPARα
PKA

化学性质

Bilobetin 可溶于甲醇、乙醇和 DMSO 等有机溶剂，来源于银杏。

用途

白果双黄酮具有降血脂和祛痰的作用。它可用于含量测定、鉴定及药理实验等。药理作用包括降血脂和祛痰。

文献信息

• PROPHYLACTIC AGENT AND/OR THERAPEUTIC AGENT FOR CATARACT, MEDICINAL COMPOSITION FOR PREVENTING AND/OR TREATING CATARACT, USE OF PPAR ACTIVATOR FOR PRODUCING SAME, AND EYEDROPS
  申请人：University of Fukui

  公开号：EP3733203A1

  公开（公告）日：2020-11-04

  Provided are agents for prevention and therapeutic treatment of cataract that act by a different mechanism from conventional agents, and use of a PPAR activator for production of such agents. An agent for prevention and/or therapeutic treatment of cataract, containing a PPAR activator as an active ingredient, is used.

  本发明提供了预防和治疗白内障的药剂，其作用机理与传统药剂不同，还提供了使用 PPAR 激活剂生产此类药剂的方法。一种用于预防和/或治疗白内障的药剂含有 PPAR 激活剂作为活性成分。
• EXTRACT OF GINKGO BILOBA LEAVES AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：SPH Xing Ling Sci. & Tech. Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3842053A1

  公开（公告）日：2021-06-30

  Provided is an extract of Ginkgo biloba leaves as a crude drug, prepared by alcohol extraction of Ginkgo biloba leaves, comprising ≤4.0% of rutin, ≤0.4% of quercetin, 2.6-4.8% of bilobalide, 0.1-0.5% of ginkgolide J, ≤0.5% of residual ethanol, and ≤ 0.02% of biflavones, the biflavones comprising amentoflavone, bilobetin, and ginkgetin. The extract does not comprise genistin and ginkgolide M. Also provided is a method for preparing the extract of Ginkgo biloba leaves as a crude drug, comprising: extracting minced Ginkgo biloba leaves with an aqueous ethanol solution by heating under reflux, followed by filtration to obtain a filtrate; subjecting the filtrate to concentration followed by precipitation in water to obtain a supernatant, which is then centrifuged to obtain a centrifugate; loading the centrifugate to a macroporous resin column and conducting water washing and solvent elution to obtain a first eluate, then loading a low concentration solvent first eluate to a polyamide column and conducting water washing and ethanol elution to obtain a second eluate; combining the second eluate with a high concentration solvent first eluate and conducting concentration, followed by extraction, drying, milling, sieving, and blending. The resulting extract of Ginkgo biloba leaves as a crude drug can be prepared into various formulations containing the extract.

  本发明提供了一种银杏叶提取物粗药，由银杏叶醇提制备而成，其中芦丁含量≤4.0%，槲皮素含量≤0.4%，双叶皂甙含量2.6-4.8%，银杏内酯J含量0.1-0.5%，残留乙醇含量≤0.5%，双黄酮含量≤0.02%，双黄酮包括门冬酰胺黄酮、双叶黄素和银杏黄素。提取物中不包括染料木苷和银杏内酯 M。还提供了一种制备银杏叶提取物粗药的方法，包括用乙醇水溶液在回流下加热提取碎银杏叶，然后过滤，得到滤液； 将滤液浓缩，然后在水中沉淀，得到上清液，然后离心，得到离心物；将离心液装入大孔树脂柱，进行水洗和溶剂洗脱，得到第一洗脱液，然后将低浓度溶剂第一洗脱液装入聚酰胺柱，进行水洗和乙醇洗脱，得到第二洗脱液；将第二洗脱液与高浓度溶剂第一洗脱液混合，进行浓缩，然后进行提取、干燥、研磨、筛分和混合。由此得到的银杏叶提取物作为一种粗制药物，可配制成各种含有该提取物的制剂。
• GINKGO KETO ESTER TABLET AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：SPH Xing Ling Sci. & Tech. Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3842054A1

  公开（公告）日：2021-06-30

  Provided are a ginkgo keto ester tablet, preparation method therefor, and use thereof. The ginkgo keto ester tablet is prepared by mixing a raw material of ginkgo keto ester and auxiliary materials. On the basis that the total weight of the ginkgo keto ester tablet is 0.25-0.26 g, the following conditions are met: the content of rutin is less than or equal to 1.60 mg per tablet; the content of rutinoside is less than or equal to 0.160 mg per tablet; the content of bilobalide is 1.04-2.08 mg per tablet; the content of ginkgolide J is 0.04-0.2 mg per tablet; the content of alcohol residue is less than or equal to 0.2 mg per tablet; the content of biflavone is less than or equal to 0.008 mg per tablet; and the contents of genistin and ginkgolide M are both 0.

  本发明提供了一种银杏酮酯片剂、其制备方法及其用途。银杏酮酯片剂由银杏酮酯原料和辅料混合制备而成。在银杏酮酯片剂总重量为0.25-0.26克的基础上，满足以下条件：芦丁含量小于等于1.60毫克/片；芦丁苷含量小于等于0.160毫克/片；双叶皂苷含量为1.银杏内酯 J 的含量为 0.04-0.2 毫克/片；醇残渣的含量小于或等于 0.2 毫克/片；双黄酮的含量小于或等于 0.008 毫克/片；染料木苷和银杏内酯 M 的含量均为 0.008 毫克/片。
• [EN] GINKGO KETO ESTER TABLET AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] COMPRIMÉ DE CÉTO-ESTER DE GINKGO ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 一种银杏酮酯片及其制备方法
  申请人：SPH XING LING SCI & TECH PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020037734A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  提供了一种银杏酮酯片及其制备方法和用途。所述银杏酮酯片由银杏酮酯原料与辅料混合压片制成，以银杏酮酯片总重0.25-0.26g计，符合下列条件：芦丁含量小于或等于1.60mg/片；槲皮素含量小于或等于0.160mg/片；白果内酯含量为1.04-2.08mg/片；银杏内酯J含量为0.04-0.2mg/片；乙醇残留含量小于或等于0.2mg/片；双黄酮含量小于或等于0.008mg/片，且染料木苷和银杏内酯M含量均为0。
• [EN] EXTRACT OF GINKGO BILOBA LEAVES AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] EXTRAIT DE FEUILLES DE GINKGO BILOBA ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 一种银杏酮酯及其制备方法
  申请人：SPH XING LING SCI & TECH PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020037737A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  一种银杏酮酯原料药，由银杏叶经醇提制得，芦丁含量≤4.0%，槲皮素含量≤0.4%，白果内酯含量为2.6-4.8%，银杏内酯J含量为0.1-0.5%，乙醇残留的含量≤0.5%，双黄酮的含量≤0.02%，所述双黄酮包括穗花杉双黄酮、7-去甲基银杏双黄酮、白果双黄酮，不含染料木苷和银杏内酯M。所述银杏酮酯原料药的制备方法包括：将碎银杏叶加乙醇水溶液加热回流提取后滤过，获得滤液；将滤液浓缩后水沉，取上清液离心，获得离心液；将离心液上大孔树脂柱后进行水洗，溶剂洗脱，获得第一洗脱液，将低浓度溶剂第一洗脱液上聚酰胺柱后进行水洗、乙醇洗脱，获得第二洗脱液；将第二洗脱液与高浓度溶剂第一洗脱液合并浓缩，再萃取、干燥、粉碎、过筛、混合。所述银杏酮酯原料药可制成各种银杏酮酯制剂。