7-溴-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶 | 1256806-33-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 7-溴-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶
• 中文别名: 7-溴-4-氮杂吲唑
• 英文名称: 7-bromo-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine
• CAS: 1256806-33-3
• 化学式: C₆H₄BrN₃
• 分子量: 198.022
• InChiKey: UYPCJEWLLVESSX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  356.2±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.894±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-溴-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶 在 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.17h， 生成 tert-butyl N-[[4-[2-(4-hydroxybutyl)pyrazolo[4,3-b]pyridin-7-yl]-2-methylphenyl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TARGETING DEGRADATION OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À CIBLER LA DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  本公开涉及式(A)化合物：BTK-L-DSM(A)或其药学上可接受的盐，其中DSM是降解信号基团，与连接基L共价结合，L是将BTK与DSM共价连接的连接基，而BTK是由式(I)或式(II)表示的结合Btk的基团，其与连接基L共价连接。其中所有变量均如所述申请中定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够通过泛素-蛋白酶体途径（UPP）激活选择性泛素化Btk蛋白并导致Btk蛋白的降解。本公开还提供了使用至少一种本文所述化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解具有反应的疾病的方法。

  公开号：

  WO2022235945A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-氨基吡啶 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 tin(II) chloride dihdyrate 、 硫酸 、 硝酸 、 potassium acetate 、 乙酸酐 、 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 、 三溴氧磷 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.75h， 生成 7-溴-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINE-7-AMINE INHIBITORS OF ALK5
  [FR] INHIBITEURS D'ALK 5 À BASE DE PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINE-7-AMINE

  摘要：

  本发明提供了式(I)的ALK5抑制剂，其中变量如本文所定义。还提供了药物组合物、制备化合物及其中间体的方法；以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2011146287A1

文献信息

• [EN] SHP2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SHP2
  申请人：IRBM S P A

  公开号：WO2021028362A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The present invention relates to new compounds capable of inhibiting the activity of SHP2 phosphatase, having the general Formula (I).

  本发明涉及一种能够抑制SHP2磷酸酶活性的新化合物，其具有一般式(I)。
• [EN] CASEIN KINASE 1 DELTA MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA CASÉINE KINASE 1 DELTA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2022058920A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  A compound of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with casein kinase 1 delta (CSNK1D) modulation, such as those associated with mood/psychiatric disorders, neurodegenerative diseases, cancers, addiction and substance abuse disorders, pain, and metabolic diseases.Wherein R1, R2, R3, and R4, are defined herein.

  一种化合物公式(I)，包含它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与酪氨酸激酶1δ(CSNK1D)调节相关的疾病状态、障碍和病情的方法，例如与情绪/精神障碍、神经退行性疾病、癌症、成瘾和物质滥用障碍、疼痛和代谢性疾病相关的方法。其中，R1、R2、R3和R4在此定义。
• Pyrazolo[4,3-b]pyridine-7-amine inhibitors of ALK5
  申请人：Kwok Lily

  公开号：US09073918B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides ALK5 inhibitors of the formula wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of making the compounds and intermediates thereof; and methods of using the compounds.

  本发明提供了公式中变量定义如下的ALK5抑制剂。还提供了制备该化合物及其中间体的制药组合物和方法；以及使用该化合物的方法。
• PYRAZOLO[4,3-B]PYRIDINE-7-AMINE INHIBITORS OF ALK5
  申请人：Kwok Lily

  公开号：US20130324528A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention provides ALK5 inhibitors of the formula wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of making the compounds and intermediates thereof; and methods of using the compounds.

  本发明提供了ALK5抑制剂，其公式如下，其中变量的定义如本文所述。还提供了制药组合物、制备该化合物及其中间体的方法；以及使用该化合物的方法。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：SCORPION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022072634A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  This disclosure provides chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit epidermal growth factor receptor (EGFR, ERBB1) and/or Human epidermal growth factor receptor 2 (HER2, ERBB2). These chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) EGFR and/or HER2 activation contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also provides compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本公开提供化学实体（例如，化合物或药学上可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或药物组合物），其抑制表皮生长因子受体（EGFR，ERBB1）和/或人类表皮生长因子受体2（HER2，ERBB2）。这些化学实体是有用的，例如，用于治疗某种疾病或疾病，其中增加（例如，过度）EGFR和/或HER2激活有助于病理和/或症状和/或疾病或疾病的进展（例如，癌症）在受试者（例如，人类）中。本公开还提供包含相同化学实体的组合物以及使用和制备相同的方法。