8-[(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸 | 183990-46-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 8-[(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸
• 中文别名: 8-(2-羟基苯甲酰氨基)辛酸
• 英文名称: 8-(N-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid
• 英文别名: N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylic acid；SNAC；Salcaprozic acid；8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoic acid
• CAS: 183990-46-7
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₄
• 分子量: 279.336
• InChiKey: NJEKDCUDSORUJA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  521.7℃[at 101 325 Pa]
• 密度：
  1.171±0.06 g/cm3(Predicted)
• LogP：
  2.879

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温、密封、干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-[(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸 在 potassium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylate monopotassium
  参考文献：
  名称：

  N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型 化合物、制备方法及用途

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体公开了N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、制备方法及用途。该晶型化合物纯度高，杂质含量低，稳定性好，且不易吸湿，流动性好。利用该晶型化合物可以与小分子或者多肽等具有药物活性的化合物制备成胶囊、片剂等固体口服制剂，在制剂中提高药物的口服生物利用度。同时，利用该晶型化合物与钠离子有机或无机盐的组合物，可更进一步提高具有药物活性化合物的生物利用度。

  公开号：

  CN111517980B
• 作为产物：
  描述：

  8-氨基辛酸 在 氯化亚砜 、 草酰氯 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 8-[(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸
  参考文献：
  名称：

  Development and In Vitro and In Vivo Evaluation of Microspheres Containing Sodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl)amino]caprylate for the Oral Delivery of Berberine Hydrochloride

  摘要：

  含有吸收增强剂（钠N-[8-(2-羟基苯甲酰)氨基]辛酸盐，SNAC）的微球被开发出来，以提高肠道膜渗透性较差的盐酸小檗碱（BER）的口服生物利用度。通过粒径测量、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、BER载药量和释放、Caco-2细胞单层转运以及大鼠药代动力学对微球进行制备和表征。这些微球呈球形，具有均匀的尺寸、高封装效率和高的载药量。体外释放研究表明，载有BER的微球具有良好的持续释放特性。Caco-2细胞单层转运研究表明，SNAC可以显著提高BER的渗透性2-3倍。药代动力学研究显示，与单独使用BER相比，BER与SNAC混合后的曲线下面积（AUC）增加了9.87倍，微球形式的AUC增加了14.14倍。这些发现表明，SNAC是一种有前途的吸收增强剂，可以用于BER溶液和微球形式的口服给药。

  DOI：

  10.3390/molecules25081957

文献信息

• [EN] BIOORTHOGONAL COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS BIO-ORTHOGONALES
  申请人：SHASQI INC

  公开号：WO2017044983A1

  公开（公告）日：2017-03-16

  The present disclosure provides bioorthogonal compositions for delivering agents in a subject. The disclosure also provides methods of producing the compositions, as well as methods of using the same.

  本公开提供了用于在受试者中传递药剂的生物正交组合物。该公开还提供了生产这些组合物的方法，以及使用相同的方法。
• Method of preparing alkylated salicylamides
  申请人：EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.

  公开号：US20020013497A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  The present invention relates to a method of preparing an alkylated salicylamide from a protected and activated salicylamide (hereinafter referred to as a “protected/activated salicylamide”). The method comprises the steps of (a) alkylating the protected/activated salicylamide with an alkylating agent to form a protected/activated alkylated salicylamide, and (b) deprotecting and deactivating the protected/activated alkylated salicylamide, simultaneously or in any order, to form the alkylated salicylamide. The alkylated salicylamides prepared by this method are suitable for use in compositions for delivering active agents via oral or other routes of administration to animals.

  本发明涉及一种从受保护和活化的水杨酰胺（以下简称为“受保护/活化的水杨酰胺”）制备烷基化水杨酰胺的方法。该方法包括以下步骤：（a）用烷基化试剂烷基化受保护/活化的水杨酰胺，形成受保护/活化的烷基化水杨酰胺；以及（b）去保护和去活化受保护/活化的烷基化水杨酰胺，同时或以任何顺序，形成烷基化水杨酰胺。通过这种方法制备的烷基化水杨酰胺适用于用于通过口服或其他途径向动物传递活性药剂的组合物中。
• 一种制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸的方法
  申请人：北京睿悦生物医药科技有限公司

  公开号：CN113045445B

  公开（公告）日：2022-10-04

  本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸的方法，本方法以水杨酰胺为起始原料，经过环合、两步亲核取代、水解、脱羧四步反应，最终制备得到N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸。本发明的制备方法，不仅原料易得、生产成本低、三废污染少，而且工艺路线简单，利于工业化生产，解决了现有制备方法复杂、原料不易得、对设备要求，且容易产生杂质的问题。
• STABLE CANNABINOID COMPOSITIONS
  申请人：cbdMD, Inc.

  公开号：US20210401746A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  The present application discloses powder and aqueous formulations. These include but are not limited to water dispersible cannabinoid formulations, especially those comprising cannabidiol (CBD), cannabigerol (CBG), and cannabinol (CBN) as well as other cannabinoids. Generally, these embodiments do not include major amounts of Tetrahydrocannabinol (THC), but certain embodiments are envisioned that do contain measurable concentrations of THC. Embodiments may include one or more emulsifiers selected from the group consisting of Tween (polysorbate) 20, Tween 60, Tween 80, Span 20, Span 60, Span 80, Poloxamer 188, Vit E-TPGS (TPGS), TPGS-1000, TPGS-750-M, Solutol HS 15, PEG-40 hydrogenated castor oil, PEG-35 Castor oil, PEG-8-glyceryl capylate/caprate, PEG-32-glyceryl laurate, PEG-32-glyceryl palmitostearate, Polysorbate 85, polyglyceryl-6-dioleate, sorbitan monooleate, Capmul MCM, Maisine 35-1, glyceryl monooleate, glyceryl monolinoleate, PEG-6-glyceryl oleate, PEG-6-glyceryl linoleate, oleic acid, linoleic acid, propylene glycol monocaprylate, propylene glycol monolaurate, polyglyceryl-3 dioleate, polyglyceryl-3 diisostearate and lecithin.

  本申请公开了粉末和水性配方。这些配方包括但不限于水分散型大麻素配方，特别是那些包含大麻二酚（CBD）、大麻二醇（CBG）和大麻酚（CBN）以及其他大麻素的配方。一般来说，这些实施例不包括大量的四氢大麻酚（THC），但也设想了一些包含可测量浓度的THC的实施例。实施例可能包括从Tween（聚山梨醇酯）20、Tween 60、Tween 80、Span 20、Span 60、Span 80、Poloxamer 188、维生素E-TPGS（TPGS）、TPGS-1000、TPGS-750-M、Solutol HS 15、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-35蓖麻油、PEG-8-辛酸/癸酸甘油酯、PEG-32-月桂酸甘油酯、PEG-32-棕榈酸甘油酯、Polysorbate 85、聚甘油-6-二油酸酯、山梨醇单油酸酯、Capmul MCM、Maisine 35-1、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、PEG-6-甘油油酸酯、PEG-6-甘油亚油酸酯、油酸、亚油酸、丙二醇单癸酸酯、丙二醇单月桂酸酯、聚甘油-3-二油酸酯、聚甘油-3-异硬脂酸酯和卵磷脂中选择的一种或多种乳化剂。
• Compounds and compositions for delivering active agents
  申请人：Emishpere Technologies, Inc.

  公开号：US06346242B1

  公开（公告）日：2002-02-12

  The present invention provides a compound having the formula or a salt thereof which facilitates the delivery of active agents. Compositions and dosage unit forms comprising the compound of the present invention and at least one active agent, such as a peptide, mucopolysaccharide, carbohydrate, or a lipid, are also provided. Methods of administration and preparation of the compounds and compositions of the invention are provided as well.

  本发明提供了具有以下化学式或其盐的化合物，有助于传递活性剂。还提供了包括本发明化合物和至少一种活性剂（如肽、粘多糖、碳水化合物或脂质）的组合物和剂量单位形式。同时还提供了本发明化合物和组合物的给药方法和制备方法。