2-[2-(4-quinolinyl)-ethyl]-1,3-dioxolane | 172678-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-[2-(4-quinolinyl)-ethyl]-1,3-dioxolane
• 英文别名: Quinoline, 4-[2-(1,3-dioxolan-2-yl)ethyl]-；4-[2-(1,3-dioxolan-2-yl)ethyl]quinoline
• CAS: 172678-78-3
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₂
• 分子量: 229.279
• InChiKey: ZYXNAQRXUFIBIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(4-quinolinyl)-ethyl]-1,3-dioxolane 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 3-(4-quinolinyl)propionaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Method of treating tuberculosis

  摘要：

  揭示了用于治疗结核病的大环内酯类和酮内酯类药物，以及包含它们的组合物。还公开了使用大环内酯类和酮内酯类药物以及包含它们的组合物治疗结核病的方法。

  公开号：

  US20050014706A1
• 作为产物：
  描述：

  4-喹啉甲醛 在 palladium on activated charcoal potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， -35.0~10.0 ℃ 、151.99 kPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 2-[2-(4-quinolinyl)-ethyl]-1,3-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antibacterial Activity of Ketolides (6-O-Methyl-3-oxoerythromycin Derivatives):  A New Class of Antibacterials Highly Potent Against Macrolide-Resistant and -Susceptible Respiratory Pathogens

  摘要：

  In the search for new antibiotics active against macrolide-resistant pneumococci and Haemophilus influenzae, we synthesized a new class of 3-oxo-6-O-methylerythromycin derivatives, so-called "ketolides". A keto function was introduced in position 3 after removal of L-cladinose, a sugar which has long been thought essential. Further modifications of the macrolactone backbone allowed us to obtain three different series of 9-oxime, 11,12-carbamate, and 11,12-hydrazonocarbamate ketolides. These compounds were found to be very active against penicillin/erythromycin-resistant pneumococci and noninducers of MLS(B) resistance. The 11,12-substituted ketolide 61 (HMR 3004) demonstrated a potent activity against multiresistant pneumococci associated with a well-balanced activity against all bacteria involved in respiratory infections including H. influenzae, Mycoplasma catarrhalis, group A streptococci, and atypical bacteria. In addition HMR 3004 displayed high therapeutic activity in animals infected by all major strains, irrespective of their resistance phenotype.

  DOI：

  10.1021/jm980240d

文献信息

• Method of treating tuberculosis
  申请人：Falzari Kanakeshwari

  公开号：US20050014706A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Macrolide and ketolides, and compositions containing the same, useful in the treatment of tuberculosis are disclosed. Methods of treating tuberculosis using the macrolides and ketolides, and compositions containing the same, also are disclosed.

  揭示了用于治疗结核病的大环内酯类和酮内酯类药物，以及包含它们的组合物。还公开了使用大环内酯类和酮内酯类药物以及包含它们的组合物治疗结核病的方法。
• Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments
  申请人：ROUSSEL UCLAF

  公开号：EP0676409A1

  公开（公告）日：1995-10-11

  L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) : dans lesquels : ou bien R1 et R2 identiques ou différents représentent un atome d'hydrogène, ou un radical hydrocarboné renfermant jusqu'à 24 atomes de carbone, saturé ou insaturé, éventuellement interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes et portant éventuellement un ou plusieurs groupements fonctionnels, ou bien R1 et R2 forment avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle renfermant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi l'azote, l'oxygène et le soufre, ou bien R1 et R2 ensemble un radical dans lesquels R'1 et R'2 identiques ou différents représentent un atome d'hydrogène ou un radical hydrocarboné renfermant jusqu'à 23 atomes de carbone, saturé ou insaturé, éventuellement interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes et portant éventuellement un ou plusieurs groupements fonctionnels et Z représente un atome d'hydrogène ou le reste d'un acide carboxylique renfermant jusqu'à 18 atomes de carbone, ainsi que les sels d'addition avec les acides des composés de formule (I). Les composés de formule (I) présentent d'intéressantes propriétés antibiotiques.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物： 其中 ： R1 和 R2（可以相同或不同）代表一个氢原子，或一个饱和或不饱和烃基，最多含有 24 个碳原子，可选择被一个或多个杂原子打断，并可选择带有一个或多个官能团、 或 R1 和 R2 与相连的氮原子形成杂环，杂环可选择含有一个或多个杂原子，杂原子选自氮、氧和硫，或 R1 和 R2 共同形成一个自由基 其中 R'1 和 R'2 相同或不同，代表氢原子或含有最多 23 个碳原子的饱和或不饱和 烃基，可选择被一个或多个杂原子打断，可选择带有一个或多个官能团，Z 代表氢原子 或含有最多 18 个碳原子的羧酸的剩余部分，以及式 (I) 化合物的酸加成盐。 式（I）化合物具有有趣的抗生素特性。
• NOUVEAUX DERIVES DE L'ACIDE 1(2H) QUINOLEINE CARBOXYLIQUE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION A LA SYNTHESE DE PRODUITS DOUES DE PROPRIETES ANTIBIOTIQUES
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL

  公开号：EP0885232A1

  公开（公告）日：1998-12-23
• US5656607A
  申请人：——

  公开号：US5656607A

  公开（公告）日：1997-08-12
• US5760233A
  申请人：——

  公开号：US5760233A

  公开（公告）日：1998-06-02