BOC-D-精氨酸盐酸盐 | 113712-06-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 精氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: BOC-D-精氨酸盐酸盐
• 中文别名: 叔丁氧羰基-D-精氨酸盐酸盐；N-Boc-D-精氨酸盐酸盐；BOC-D-精氨酸盐酸盐一水
• 英文名称: Boc-D-Arg HCl
• 英文别名: Boc-D-Arg-OH*HCl；N-Boc-D-Arginine hydrochloride；Boc-D-arginine(HCl)；(2R)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoic acid;hydrochloride
• CAS: 113712-06-4
• 化学式: C₁₁H₂₂N₄O₄*ClH
• 分子量: 310.781
• InChiKey: HDELGKMVZYHPPB-OGFXRTJISA-N

物化性质

• 熔点：
  176-178 °C
• 溶解度：
  溶于水或1%醋酸

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.65
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• 海关编码：
  29224999
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BOC-D-精氨酸盐酸盐 在 N-甲基吗啉 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.25h， 生成 tert-butyl ((6R,9S,12S)-1-amino-12-(3-benzyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-9-(4-hydroxy-2,6-dimethylbenzyl)-1-imino-20,20-dimethyl-7,10,18-trioxo-19-oxa-2,8,11,17-tetraazahenicosan-6-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Compositions and Methods for the Treatment of Amyotrophic Lateral Sclerosis, Parkinson's Disease, Parkinson's Disease with Dementia, Dementia with Lewy Bodies, and Multiple System Atrophy

  摘要：

  本公开提供了治疗或预防肌萎缩侧索硬化症（ALS）的新方法，延迟与ALS相关的神经症状的发作，增加患有ALS的受试者的生存率，并减轻需要的受试者与ALS相关的肌肉力量下降。本公开还提供了治疗或预防α-突触核蛋白病或TDP-43蛋白病的方法。这些方法包括向受试者施用有效量的以线粒体为靶点的肽类似化合物，例如（R）-2-氨基-N-（（S）-1-（（S）-5-氨基-1-（3-苄基-1,2,4-噁唑-5-基）戊基）氨基）-3-（4-羟基-2,6-二甲基苯基）-1-氧代丙酰-2-基）-5-鸟氨酰基戊酰胺，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物和/或溶剂化物。

  公开号：

  US20210023062A1

文献信息

• Method of treating tumors
  申请人：Svendsen John Sigurd

  公开号：US09115169B2

  公开（公告）日：2015-08-25

  The invention provides a method of treating tumors by adminstering to a human or animal patient an effective amount of a molecule of 2 to 4 amino acids or equivalent subunits in length, which incorporates a bulky and lipophilic group comprising at least 13 non-hydrogen atoms and containing no more than 2 polar functional groups, in which the bulky and lipophilic group incorporates one or more closed rings of 5 or more non-hydrogen atoms, and in which the molecule further has at least two more cationic than anionic moieties.

  这项发明提供了一种治疗肿瘤的方法，通过向人类或动物患者施用含有2至4个氨基酸或等效亚单位的分子的有效量，该分子包含至少13个非氢原子的庞大和亲脂基团，并且不含有超过2个极性功能团，在这种庞大和亲脂基团中包含了一个或多个由5个或更多个非氢原子组成的闭环，并且该分子还具有至少两个阳离子基团多于阴离子基团。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING PHARMACEUTICALLY RELEVANT PEPTIDES<br/>[FR] MÉTHODES DE PRÉPARATION DE PEPTIDES PERTINENTS SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE
  申请人：STEALTH BIOTHERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2016144905A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The present technology provides methods of generating the peptides, and pharmaceutically acceptable salts of the peptides and intermediates thereof. In some embodiments, the peptide is D-Arg-2´6´-Dmt-Lys-Phe-NH2.

  目前的技术提供了产生肽、肽的药用可接受盐和中间体的方法。在某些实施例中，该肽为D-Arg-2´6´-Dmt-Lys-Phe-NH2。
• Hexapeptide anaphylatoxin-receptor ligands
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05386011A1

  公开（公告）日：1995-01-31

  Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

  寡肽化合物或寡肽类似物化合物A-B-D-E-G-J-L-M-Q的配体是过敏毒素受体的配体，并且在治疗炎症疾病状态方面是有用的。还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。
• Antimicrobial compounds and formulations
  申请人：——

  公开号：US20030195144A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  The invention relates to the use of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto at least two bulky and lipoophilic groups and having at least one more cationic than anionic moiety, in the manufacture of a medicament for destabilising microbial cell membranes and the use as a membrane acting antimicrobial agent of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto a super bulky and lipophilic group comprising at least 9 non-hydrogen atoms and having at least two more cationic than anionic moieties and to methods of treatment involving such molecules, in particular peptides including peptide derivatives, and peptidomimetics.

  本发明涉及使用分子制造药物，该分子包括长度为2至35个非氢原子的骨架，至少连接有两个笨重和亲脂性基团，并且具有至少一个阳离子多于阴离子的基团，用作破坏微生物细胞膜的药物，并且涉及使用包括长度为2至35个非氢原子的骨架的分子，该分子共价连接有一个超级笨重和亲脂性基团，包括至少9个非氢原子，并且具有至少两个阳离子多于阴离子的基团，作为膜作用抗微生物药物的用途，以及涉及此类分子的治疗方法，特别是包括肽衍生物和肽类似物的肽。
• Antimicrobial Compounds and Formulations
  申请人：Svendsen John Sigurd

  公开号：US20120108520A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The invention relates to the use of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto at least two bulky and lipophilic groups and having at least one more cationic than anionic moiety, in the manufacture of a medicament for destabilising microbial cell membranes and the use as a membrane acting antimicrobial agent of a molecule comprising a backbone of 2 to 35 non-hydrogen atoms in length, having covalently attached thereto a super bulky and lipophilic group comprising at least 9 non-hydrogen atoms and having at least two more cationic than anionic moieties and to methods of treatment involving such molecules, in particular peptides including peptide derivatives, and peptidomimetics.

  本发明涉及使用一种分子，其包含长度为2至35个非氢原子的骨架，并且至少连接有两个笨重和亲脂性基团，并且具有至少一个阳离子大于阴离子的基团，在制造破坏微生物细胞膜的药物方面使用该分子。另外，本发明还涉及使用一种分子作为膜作用抗微生物剂，该分子包括长度为2至35个非氢原子的骨架，并且共价连接有一个超大的、亲脂性的基团，包括至少9个非氢原子，并且具有至少两个阳离子大于阴离子的基团。本发明还涉及涉及这样的分子的治疗方法，特别是包括肽衍生物和肽类似物的肽。