Boc-4-(Fmoc-氨基)-L-苯丙氨酸 | 114346-31-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 苯丙氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: Boc-4-(Fmoc-氨基)-L-苯丙氨酸
• 中文别名: Boc-L-4-(9-芴甲氧羰基氨基)苯丙氨酸；BOC-L-4-(9-芴甲氧羰基氨基)苯丙氨酸
• 英文名称: Boc-L-4Aph(Fmoc)-OH
• 英文别名: Boc-4-(fmoc-amino)-l-phenylalanine；(2S)-3-[4-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)phenyl]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoic acid
• CAS: 114346-31-5
• 化学式: C₂₉H₃₀N₂O₆
• 分子量: 502.567
• InChiKey: ZKSJJSOHPQQZHC-VWLOTQADSA-N

物化性质

• 沸点：
  671.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.280±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29242990
• 储存条件：
  -15°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-4-(Fmoc-氨基)-L-苯丙氨酸 在 吗啉 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 二乙胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.17h， 生成 (2S)-2-[[(1S)-2-(4-aminophenyl)-1-carboxyethyl]carbamoylamino]pentanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  DRUG LOADED POLYMERIC NANOPARTICLES AND METHODS OF MAKING AND USING SAME

  摘要：

  本公开涉及大约0.2至大约35重量百分比的含有治疗剂的纳米颗粒；以及大约10至大约99重量百分比的生物相容性聚合物，例如双嵌段聚（乳酸）-聚（乙烯）乙二醇。该发明的其他方面包括制备这种纳米颗粒的方法。

  公开号：

  US20160354320A1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-4-氨基-L-苯丙氨酸 、 9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以94%的产率得到Boc-4-(Fmoc-氨基)-L-苯丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  Novel gonadotropin-releasing hormone antagonists: peptides incorporating modified N.omega.-cyanoguanidino moieties

  摘要：

  In order to minimize the deleterious effects of histamine release resulting from the administration to rats and humans of some potent gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonists, various arginine residues were replaced with the less basic N-omega-cyano-N-omega'-alkyl- or -arylhomoarginine, -arginine, or -p-aminophenylalanine and N-omega-triazolyllysine, -ornithine or -p-aminophenylalanine residues in active analogues. These novel analogues were synthesized on a solid-phase support via a two-step modification of the N-omega-NH2 of lysine, ornithine, or p-aminophenylalanine residues in otherwise protected resin bound peptides. Most analogues were tested in the rat antiovulatory assay (AOA) and three in vitro assays: a pituitary cell culture assay, a binding assay to pituitary cell membranes, and a histamine release assay. Introduction of the cyanoguanidino and N-omega-triazolyl moieties into GnRH analogues yielded several water-soluble antagonists which showed a desirable therapeutic ratio (low histamine release activity to high in vivo potency). Among them, ''Azaline'' (10, [Ac-DNal1,DCpa2,DPal3,Lys5(atz),DLys6(atz),ILys8,DAla10]GnRH), inhibited ovulation in the rat by 90% at 2-mu-g/rat with an ED50 in the in vitro histamine release assay comparable to that of GnRH itself.

  DOI：

  10.1021/jm00112a013

文献信息

• N-alkanoylphenylalanine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06455550B1

  公开（公告）日：2002-09-24

  Compounds of the formula: are disclosed which have activity as inhibitors of binding between VCAM-1 and cells expressing VLA-4. Such compounds are useful for treating diseases whose symptoms and/or damage are related to the binding of VCAM-1 to cells expressing VLA-4.

  揭示了具有以下化学式的化合物，这些化合物具有作为VCAM-1和表达VLA-4的细胞之间结合抑制剂的活性。这些化合物对于治疗那些症状和/或损害与VCAM-1与表达VLA-4的细胞结合有关的疾病是有用的。
• OXADIAZOLES AND THIADIAZOLES AS TGF-BETA INHIBITORS
  申请人：Southern Research Institute

  公开号：US20190125730A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present disclosure is concerned with oxadiazole and thiadiazole analogs that are capable of inhibiting TGF-β and methods of treating cancers such as, for example, multiple myeloma and a hematologic malignancy, and methods of treating fibrotic conditions using these compounds. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本公开涉及能够抑制TGF-β的噁二唑和噻二唑类似物，以及使用这些化合物治疗例如多发性骨髓瘤和血液恶性肿瘤的方法，以及使用这些化合物治疗纤维化状况的方法。本摘要旨在作为在特定技术领域内进行搜索的扫描工具，并不旨在限制本发明。
• Self-assembled nanostructures of long-acting GnRH analogs modified at position 7
  作者：Ning Zhou、Xing Gao、Yujian Lv、Junping Cheng、Wenxia Zhou、Keliang Liu

  DOI：10.1002/psc.2678

  日期：2014.11

  backbone length was extended (peptide 9), or the side chain of the residue at position 7 was replaced by an aromatic ring (peptide 6), or the rotation of the amide bond was restricted (peptide 8), the nanostructure changed from fibrils to vesicles. The results also indicate that the increasing hydrophilicity had little influence on the nanostructure morphology. In addition, a suitable release rate was found

  众所周知，GnRH类似物可以自组装成淀粉样蛋白原纤维，GnRH类似物的作用持续时间取决于淀粉样蛋白缓慢释放活性肽的能力。这项研究的目的是研究GnRH类似物7位氨基酸残基对肽自组装的影响。发现当第7位的残基的结构与Degarelix中的亮氨酸的结构显着不同时，纳米结构的主要形状可以改变。当骨架长度延长（肽9），或7位残基的侧链被芳香环取代（肽6），或酰胺键的旋转受到限制（肽8）时，纳米结构从原纤维到囊泡。结果还表明，增加的亲水性对纳米结构形态几乎没有影响。另外，发现合适的释放速率通过维持药物浓度和持续释放时间之间的平衡，对肽作用的持续时间起着更重要的作用，而发现纳米结构形状对肽的持续时间几乎没有影响。肽的作用。版权所有©2014欧洲多肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.
• DIPEPTIDE ANALOGS AS TGF-BETA INHIBITORS
  申请人：SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US20190127420A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present disclosure is concerned with dipeptide analogs that are capable of inhibiting TGF-β and methods of treating cancers such as, for example, multiple myeloma and a hematologic malignancy, methods for immunotherapy, and methods of treating fibrotic conditions using these compounds. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本公开涉及能够抑制TGF-β的二肽类似物，以及治疗癌症（例如多发性骨髓瘤和血液恶性肿瘤）、免疫疗法和使用这些化合物治疗纤维化病症的方法。本摘要旨在作为在特定领域搜索的扫描工具，并不意味着对本发明的限制。
• [EN] FEM1B PROTEIN BINDING AGENTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS SE LIANT À LA PROTÉINE FEM1B ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021183431A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  Disclosed herein, inter alia, are compounds for binding FEMIB protein and uses thereof. In an aspect, provided herein is a pharmaceutical composition including a compound as described herein and a pharmaceutically acceptable excipient.

  本文披露了用于结合FEMIB蛋白的化合物及其用途。在一个方面，本文提供了一种包括本文描述的化合物和药用可接受的赋形剂的药物组合物。