2-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-[1,3]oxazolo[4,5-c]quinolin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-[1,3]oxazolo[4,5-c]quinolin-4-one
• 化学式: C₁₈H₁₄N₂O₃
• 分子量: 306.321
• InChiKey: LDVZOYCEVBLITE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-[1,3]oxazolo[4,5-c]quinolin-4-one 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以54%的产率得到N-(4-Hydroxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-3-yl)-4-methoxy-benzamide
  参考文献：
  名称：

  合成和4-羟基-2-喹诺酮类和4-羟基香豆素-3-芳酰基衍生物的反应†

  摘要：

  3-芳酰基-4-羟基-2-喹诺酮类4和11可以开始进行合成1或9 通过Fries重排的相应的酯的3和10，通过氰化钾和18-冠-6催化。提出了一种一锅法，其中不需要分离酯。用锌粉还原芳基酮4和11导致苄基衍生物5和12。芳基酮4和11与羟胺反应，随后加热粗产物，通过贝克曼热重排和脱水生成恶唑喹诺酮7和14。通过Fries重排不能将2-芳氧基吡啶并[1,2- a ]嘧啶-4-酮17和20转化为相应的酮。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570330324
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-甲氧基苯基)-噁唑-4-羧酸乙酯 在 palladium on activated carbon 、 氢气 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 90.0~140.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 19.0h， 生成 2-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-[1,3]oxazolo[4,5-c]quinolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  恶唑并[4,5-c]-喹啉酮类似物作为新型白细胞介素33抑​​制剂的合理设计、合成和评价

  摘要：

  的恶唑并[4,5-C] -喹啉酮类似物7  Ç是白细胞介素33的第一小分子抑制剂，其结合至IL-33和ST2的在2D NMR研究的接口和白细胞介素的强抑制证明-6 在人类肥大细胞中产生。

  DOI：

  10.1002/asia.202100896

文献信息

• Inhibitors of the plasmodial surface anion channel as antimalarials
  申请人：The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

  公开号：US10881669B2

  公开（公告）日：2021-01-05

  Disclosed are inhibitors of the plasmodial surface anion channel (PSAC) inhibitors and the use thereof in treating or preventing malaria in an animal such as a human, comprising administering an effective amount of an inhibitor or a combination of inhibitors. An example of such an inhibitor is a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R7 are as described herein.

  本发明公开了质体表面阴离子通道（PSAC）抑制剂的抑制剂及其在治疗或预防动物（如人类）疟疾中的用途，包括施用有效量的抑制剂或抑制剂组合。这种抑制剂的一个例子是式 I 的化合物、 或其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R7 如本文所述。
• PONOMAREV, O. A.;BRUSILTSEV, YU. N.;GRIF, V. X.;MITINA, V. G., YKP. XIM. ZH., 56,(1990) N, S. 272-276
  作者：PONOMAREV, O. A.、BRUSILTSEV, YU. N.、GRIF, V. X.、MITINA, V. G.

  DOI：——

  日期：——
• INHIBITORS OF THE PLASMODIAL SURFACE ANION CHANNEL AS ANTIMALARIALS
  申请人：The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services

  公开号：EP2313100B1

  公开（公告）日：2016-05-11
• US9394316B2
  申请人：——

  公开号：US9394316B2

  公开（公告）日：2016-07-19
• US9974796B2
  申请人：——

  公开号：US9974796B2

  公开（公告）日：2018-05-22